Bezpečnost a farmakokinetika JAK/ROCK inhibitoru u zdravých dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Index tělesné hmotnosti (BMI): ≥ 18,5 kg/m² a < 29,9 kg/m²,
2. fyzikální vyšetření (jako je pozorování, palpace, poklep a poslech) bez jakékoli klinicky relevantní abnormality,
3. Klinické laboratorní výsledky v hematologii nebo renálním/jaterním testu a klinické laboratorní výsledky v jiných testech bez jakýchkoli klinicky relevantních abnormalit, jak je vyhodnotil zkoušející,
4. nekuřák a neuživatel tabákových výrobků minimálně 3 měsíce před screeningem,
5. Subjekt schopný poskytnout písemný informovaný souhlas poté, co obdrží informace o hodnocení,
6. Formulář informovaného souhlasu podepsaný a datovaný před hodnocením Screeningu,
7. Schopnost a ochota splnit požadavky protokolu studie,
8. Dobrovolník (nebo jeho partner/ka) ve fertilním věku ochota používat přijatelné formy antikoncepce: úplná abstinence od pohlavního styku nebo bariérová metoda spermicid (kondom, bránice) nebo nitroděložní tělísko nebo hormonální antikoncepce od minimálně screeningových hodnocení pro mužské dobrovolníky a od r. alespoň 4 týdny před screeningem dobrovolnic. Dobrovolníci jsou dále ochotni jej využívat po dobu 90 dnů (muži) nebo 30 dnů (ženy) po vyšetření na konci studie.
9. Negativní výsledek testu COVID-19 RT-PCR (reverzní transkripční polymerázová řetězová reakce v reálném čase) pro kvalitativní detekci nukleové kyseliny ze SARS-CoV-2 před zařazením do studie.

Kritéria vyloučení:

1. Subjekt se známou alergií, přecitlivělostí, intolerancí nebo kontraindikací na jiná léčiva podobnou strukturou nebo třídou jako sloučenina CPL409116 nebo na kteroukoli pomocnou látku přípravku,
2. Jakékoli známé závažné aktuální nebo minulé akutní nebo chronické onemocnění nebo stav: oběhového, respiračního, krvetvorného, ​​endokrinního, nervového a muskuloskeletálního systému, trávicího a močového traktu, alergického onemocnění, genetické nebo psychiatrické poruchy, tromboembolie u dobrovolníka nebo členů jejich blízkou rodinu, která by mohla ovlivnit současný celkový zdravotní stav, dle uvážení vyšetřovatele,
3. Trombofilie nebo genetická predispozice k trombofilii u dobrovolníka a/nebo předchozí nebo současné tromboembolické příhody/onemocnění u dobrovolníka nebo členů jejich rodiny,
4. Subjekt má syndrom analýzy dlouhého QT intervalu nebo je léčen antiarytmiky,
5. Současné onemocnění trávicího traktu, jater nebo ledvin, které může ovlivnit absorpci, distribuci a/nebo eliminaci studovaného léčiva, jak bylo hodnoceno zkoušejícím a dokumentováno v anamnéze,
6. Zdravotní stav, který vyžaduje podávání jiných léků nebo použití jakéhokoli léku během 4 týdnů před prvním podáním IMP a během celé studie. Léky běžně používané s rychlým metabolismem mohou být podávány a záleží na uvážení zkoušejícího (tj. léky proti bolesti),
7. Účast v jiných klinických studiích, kde byla podána alespoň jedna dávka studovaného léku, během 90 dnů před fází screeningu,
8. Krev odebraná do 30 dnů před zařazením do této studie (více nebo rovno 300 ml),
9. Pozitivní výsledky těhotenského testu u dobrovolnic,
10. Kojení u dobrovolnic,
11. Hypotenze nebo hypertenze v anamnéze, v den screeningu nebo před léčebným obdobím, má-li je hlavní zkoušející vyhodnotit jako klinicky relevantní,
12. Závislost nebo zneužívání narkotik a alkoholu (více než 14 jednotek alkoholu týdně: jedna jednotka = 150 ml vína, 360 ml piva, 45 ml 40% lihoviny) (pokyny pro Spojené království),
13. Pozitivní výsledky testů HBsAg, anti-HCV nebo anti-HIV,
14. Pozitivní dechové testy na drogy nebo alkohol,
15. Subjekty, které dodržují speciální dietu (např. nízkokalorické, vegetariánské atd.),
16. Zkoušející považuje subjekt z jakéhokoli důvodu za nevhodného kandidáta k účasti ve studii.