Relativ biotilgængelighedsundersøgelse af Emodepsid IR-tabletter og opløsning

Inklusionskriterier:

1. Mandlige, kaukasiske frivillige, anset for at være raske baseret på en klinisk historie, fysisk undersøgelse, EKG, vitale tegn og laboratorietest af blod og urin.
2. 18 til 45 år
3. Normal kropsvægt (Body Mass Index (BMI); Quetelet-indeks) i området 18,0 til 30,1 kg/m2 ved screening
4. Gennemsnitligt blodtryk og hjertefrekvens (fra tredobbelte aflæsninger) i liggende stilling ved screeningsvurderingen uden for et (eller flere) af områderne: 90-140 mm Hg systolisk BP 60-90 mm Hg diastolisk BP 45-100 slag/min. HR
5. Tilstrækkelig intelligens til at forstå karakteren af ​​forsøget og eventuelle farer ved at deltage i det. Evne til at kommunikere tilfredsstillende med efterforskeren og til at deltage i og overholde kravene i hele forsøget
6. Vilje til at give skriftligt samtykke til at deltage, efter at have læst informations- og samtykkeformularen, og efter at have haft mulighed for at diskutere retssagen med efterforskeren eller dennes delegerede
7. Vilje til at give skriftligt samtykke til at få data indtastet i The Overvolunteering Prevention System (TOPS)

8. Vilje til at følge undersøgelsens krav til prævention fra den første dosis af IMP til 90 dage efter dosering og informere HMR så hurtigt som muligt, hvis deres partner bliver gravid inden for 90 dage efter dosering

   Ekskluderingskriterier:

9. Administration af et licenseret eller ikke-licenseret lægemiddel som en del af et andet klinisk forsøg i de 3 måneder før den første dosis af undersøgelsesmedicin eller inden for 5 halveringstider efter administration af et lægemiddel givet i den tidligere undersøgelse (alt efter hvad der er længst), eller ellers i opfølgningsperioden for ethvert klinisk forsøg
10. Klinisk relevant unormal sygehistorie, samtidig medicinsk tilstand, akut eller kronisk sygdom, eller historie med kronisk sygdom (såsom diabetes mellitus eller andre abnormiteter af glukosehomeostase) tilstrækkelig til at ugyldiggøre forsøgspersonens deltagelse i forsøget eller gøre det unødvendigt farligt
11. Tidligere operation (f.eks. mave bypass) eller medicinsk tilstand, der kan påvirke absorptionen af ​​undersøgelseslægemidlet, når det tages oralt
12. Tilstedeværelse af unormale fysiske fund, EKG eller laboratorieværdier ved screeningsvurderingen, der kunne forstyrre forsøgets mål eller forsøgspersonens sikkerhed
13. Tab af mere end 400 ml blod inden for 3 måneder før indlæggelse
14. Klinisk relevant historie med vital organsygdom eller anden organ- eller centralnervesystemsygdom (f. diabetes mellitus, leversygdom, kramper osv.)
15. Nuværende eller tidligere medicinsk eller psykiatrisk lidelse, der efter investigatorens eller sponsorens mening ville øge risikoen og evnen til at deltage i og/eller fuldføre undersøgelsen
16. Positiv test for hepatitis B, hepatitis C eller HIV
17. Febersygdom (f. feber) inden for 1 uge før den første dosis af undersøgelsesmedicin
18. Anamnese med en alvorlig allergi, ikke-allergisk lægemiddelreaktion, alvorlig bivirkning på ethvert lægemiddel eller flere lægemiddelallergier
19. Overfølsomhed over for enhver ingrediens i undersøgelsesmedicinen, inklusive den aktive ingrediens (emodepsid)
20. Tilstedeværelse eller historie med stof- eller alkoholmisbrug inden for det sidste år, eller indtagelse af mere end 21 enheder (1 enhed = 1/2 pint øl, 1 lille glas vin eller 1 mål spiritus) alkohol ugentligt
21. Regelmæssigt dagligt forbrug af mere end én liter drikkevarer indeholdende xanthin
22. Dagligt forbrug af mere end 10 cigaretter eller mere end 6 gram (1/4 ounce) tobak
23. Brug af receptpligtig medicin i løbet af de 28 dage før dosis af undersøgelsesmedicin eller brug af håndkøbsmedicin (med undtagelse af acetaminophen (paracetamol)), i løbet af de 7 dage før dosis af undersøgelsesmedicin
24. Brug inden for 14 dage før dosis af undersøgelsesmedicin af kosttilskud eller naturlægemidler (såsom perikon), der vides at være inducere eller hæmmere af CYP3A4, eller andre samtidige lægemidler, der vides at være relevante substrater for CYP3A4 (se liste i Study Procedures Manual)
25. Brug inden for 14 dage før dosis af undersøgelsesmedicin af kosttilskud eller naturlægemidler, der vides at være stærke hæmmere af P-gp, eller andre samtidige lægemidler, der vides at være relevante substrater for P-gp (se listen i undersøgelsen Proceduremanual)

26. Relevante patologiske abnormiteter i EKG ved screening, såsom:

    anden eller tredje grads atrioventrikulær (AV) blokforlængelse af QRS-komplekset > 120 msek, QTc-interval (QTcB eller QTcF) > 450 msek. Middelværdien af ​​de tredobbelte EKG-aflæsninger vil blive brugt til at vurdere egnethed.

27. Bevis for stofmisbrug (via urinprøve) ved screeningsvurdering eller indlæggelse på afdelingen
28. Brug af udelukkede terapier, der kan påvirke fortolkningen af ​​undersøgelsesresultater efter efterforskerens eller sponsorens mening
29. Indsigelse fra alment praktiserende læge mod at forsøgsperson kommer i forsøget
30. Anamnese med ophold i 6 eller flere sammenhængende måneder i løbet af de sidste 3 år i regioner med endemiske parasitinfektioner, som bestemt af investigator
31. Mulighed for, at emnet ikke vil samarbejde med kravene i protokollen