Kábítószer-kölcsönhatás vizsgálat erős CYP3A4-gátlóval (itrakonazol) a CYP2C19 kiterjedt metabolizálóiban és gyenge metabolizálóiban

Bevételi kritériumok:

- Egészséges CYP2C19 genotípusú férfi önkéntesek a következő kritériumok szerint: Teljes kórelőzmény alapján, beleértve a fizikális vizsgálatot, életjeleket (BP, PR, légzésszám, testhőmérséklet), 12 elvezetéses EKG-t, szemészeti vizsgálatot, klinikai laboratóriumi vizsgálatokat

• Koreai etnikai hovatartozás a következő kritériumok szerint: jelenlegi koreai útlevéllel vagy személyi igazolvánnyal kell rendelkeznie, és szüleik és nagyszüleik Koreában születtek
• 20 éves vagy 20 évesnél idősebb és 45 éves vagy 45 évnél fiatalabb
• BMI (Body Mass Index) 18,5 vagy több mint 18,5 és BMI 25 vagy kevesebb, mint 25 kg/m2
• A GCP-vel és a helyi jogszabályokkal összhangban aláírt és dátummal ellátott írásos beleegyező nyilatkozat a vizsgálatba való felvétel előtt.

Kizárási kritériumok:

• Az orvosi vizsgálat bármely olyan megállapítása (beleértve a vérnyomást, a PR-t, a légzésszámot, a testhőmérsékletet és az EKG-t), amely eltér a normálistól és klinikailag releváns
• Klinikailag jelentős kísérőbetegség bármely bizonyítéka
• Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légzőszervi, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek
• Gasztrointesztinális traktus műtétei (kivéve vakbélműtét, sérvműtét)
• Központi idegrendszeri betegségek (beleértve, de nem kizárólagosan bármilyen típusú rohamot, migrént, stroke-ot vagy pszichiátriai rendellenességeket) az elmúlt 6 hónapban
• Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés az anamnézisben.
• Krónikus vagy releváns akut fertőzések
• Releváns allergia/túlérzékenység a kórtörténetben (beleértve a gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát)
• Hosszú (24 óránál hosszabb) felezési idejű gyógyszerek bevétele a beadás előtt vagy a vizsgálat során legalább egy hónapon belül, vagy 10 felezési idején belül.
• Olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek ésszerűen befolyásolhatják a vizsgálat eredményeit, vagy amelyek meghosszabbíthatják a QT/QTc intervallumot a protokoll elkészítésének időpontjában a beadást megelőző 10 napon belül vagy a vizsgálat alatt
• Részvétel egy másik vizsgálatban egy vizsgált gyógyszerrel a beadást megelőző két hónapon belül vagy a vizsgálat alatt
• Dohányzó (több mint 10 cigaretta vagy több mint 3 szivar vagy több mint 3 pipa/nap)
• Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a próbanapokon
• Alkohollal való visszaélés (több mint 20 g/nap)
• Kábítószerrel való visszaélés
• Véradás (több mint 100 ml a beadást megelőző négy héten belül vagy a vizsgálat alatt)
• Túlzott fizikai aktivitás (a beadást megelőző egy héten belül vagy a vizsgálat alatt)
• Minden olyan laboratóriumi érték, amely a referenciatartományon kívül esik, és amely klinikai jelentőséggel bír
• Képtelenség betartani a vizsgálati hely étrendjét
• A QT/QTc-intervallum jelentős kiindulási megnyúlása (pl. a QTc-intervallum ismételt kimutatása több mint 450 ms-nál)
• A Torsade des Pointes további kockázati tényezői (pl. szívelégtelenség, hipokalémia, hosszú QT-szindróma a családban)
• Rendellenesség a színlátás tesztjén vagy a szemészeti vizsgálat bármely más olyan lelet, amely klinikailag úgy ítéli meg, hogy potenciálisan befolyásolja a vizsgálat biztonságossági értékelését
• Azok az alanyok, akik nem vállalják, hogy a női partnerek teherbe esésének kockázatát az első adagolási naptól a vizsgálat befejezését követő két hónapig minimalizálják. Az elfogadható fogamzásgátlási módszerek közé tartozik a barrier fogamzásgátlás és a női partner orvosilag elfogadott fogamzásgátló módszere (intrauterin eszköz spermiciddel, hormonális fogamzásgátló legalább két hónapja)