Az ER Torsemide 20 mg tabletta alanyi variabilitási vizsgálatán belül egészséges alanyokon

Azonnali felszabadulású (IR) torsemid rendkívül hatékony nátriuretikus gyógyszer, de rövid hatástartamának jelentős hátránya, ami jelentős adag beadás utáni nátrium-visszatartást tesz lehetővé, és ennek következtében korlátozza a szívelégtelenségben szenvedő betegek sóvesztését, kivéve, ha az étkezési sóbevitel nem megfelelő. erősen korlátozva. Az elnyújtott felszabadulású (ER) torsemidet azért fejlesztik ki, hogy orvosolják a hátrányt azáltal, hogy meghosszabbítják a hatás időtartamát a nátriumkiválasztás fokozása érdekében, még azoknál a betegeknél is, akik magas sótartalmú diétát (300 mmol/nap) fogyasztanak.

Ezenkívül az IR torsemid nagymértékű és hirtelen vizeletürítést vált ki, ami egyes betegeknél inkontinenciát okoz, és ennek eredményeként a megfelelés kihívást jelent. Az ER torsemidet úgy alakították ki, hogy erőteljes, de fokozatos vizeletürítést okozzon hosszabb időn keresztül, hogy csökkentse a véletlen nedvesedést és javítsa a megfelelőséget.

Ebben a vizsgálatban az ER torsemidet az alanyon belüli variabilitás szempontjából tesztelték egy teljesen megismételt, kettős keresztezésű kísérletben egészséges önkénteseken, akik 300 mmol/nap nátrium-diétát (magas sótartalmú diétát) tartanak. A vizsgálat elsődleges végpontja a teljes farmakokinetikai mérés az ER torsemid vagy az IR torsemid (Demadex) egyszeri adagja után. A másodlagos végpontok a 24 órás nátriumkiválasztás és a teljes vizelettel történő kiválasztódás.