在健康受试者中进行 ER 托拉塞米 20 毫克片剂的受试者变异性研究

立即释放 (IR) 托拉塞米是一种高效的利钠药物，但其作用持续时间短是一个主要缺点，这会导致显着的给药后钠潴留，并因此限制心力衰竭患者的盐流失，除非膳食盐摄入量是严格限制。 正在开发缓释 (ER) 托拉塞米，以通过延长作用持续时间来增加钠排泄，即使在摄入高盐饮食（300 毫摩尔/天）的患者中也是如此。

此外，IR 托拉塞米会引起大量和突然的排尿，这在一些患者中会导致尿失禁，因此，依从性变得具有挑战性。 ER 托拉塞米经配制可在较长时间内引起强健但逐渐排尿，以减少意外润湿并提高依从性。

在这项研究中，ER 托拉塞米在采用 300 mmol/天钠饮食（高盐饮食）的健康志愿者中进行完全复制设计的双交叉试验，测试了受试者内变异性。 该研究的主要终点是单剂量 ER 托拉塞米或 IR 托拉塞米 (Demadex) 后的完整药代动力学测量。 次要终点是 24 小时钠排泄和总尿排泄。