Uno studio di farmacocinetica e biodisponibilità relativa con rabeprazolo sodico in volontari adulti sani

Si tratta di uno studio randomizzato (farmaco dello studio assegnato casualmente), in aperto (il paziente conosce il trattamento/farmaco che sta assumendo), monodose, crossover a 3 vie per valutare e confrontare la farmacocinetica (livelli ematici) e la sicurezza di 2 formulazioni di rabeprazolo sodico somministrato per via orale (per via orale) in volontari sani. Il rabeprazolo sodico è un farmaco usato per il trattamento di pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo (GERD), una condizione in cui l'esofago (tubo dalla gola allo stomaco) si irrita o si infiamma a causa del ritorno di acido dallo stomaco. La misura dell'esito primario dello studio è valutare la biodisponibilità relativa (la velocità e l'entità con cui il farmaco viene assorbito e raggiunge la circolazione sanguigna) del rabeprazolo sodico (formulazione di Fase 3 rispetto alla formulazione di Fase 1) e l'effetto del cibo (formulazione di Fase 3) mediante stima dei parametri PK plasmatici standard (Cmax, la concentrazione massima del farmaco nel sangue osservata dopo la sua somministrazione; tmax, il tempo impiegato dal farmaco per raggiungere la sua concentrazione massima nel sangue dopo la sua somministrazione; e AUC [l'area sotto la curva]) del rabeprazolo e del suo principale metabolita. I campioni di sangue per valutare la farmacocinetica dei farmaci in studio saranno ottenuti prima e fino a 16 ore dopo la somministrazione del giorno 1 durante 3 periodi di trattamento. Trentasei (36) volontari sani saranno arruolati e parteciperanno allo studio per un totale di circa 36 giorni (dall'inizio dello screening fino alla fine delle procedure di studio). Durante lo studio, il volontario sano effettuerà un totale di circa 4 visite al centro studi. Le 4 visite includeranno una visita di screening e tre degenze ospedaliere di 2 giorni per ricevere il farmaco oggetto dello studio. Durante la visita di screening, verranno spiegati i dettagli relativi allo studio e se il volontario desidera partecipare allo studio, verrà ottenuto un modulo di consenso informato firmato. Dopo aver ottenuto il consenso informato, verranno esaminati i criteri di ammissione specifici allo studio con il volontario, verranno raccolte le informazioni riguardanti la storia medica e i dati demografici del volontario (età, razza, ecc.) e verranno eseguite le seguenti procedure: esame fisico, misurazione dei parametri vitali segni (frequenza del polso e pressione sanguigna), elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG), test di gravidanza su siero (per donne in età fertile), sierologia, screening antidroga e alcol test e test di laboratorio (ematologia, chimica del siero e analisi delle urine). Durante ciascun periodo di trattamento, i volontari che soddisfano i criteri dell'entità dello studio saranno randomizzati a ricevere 1 dei 3 trattamenti come segue: (1) una sospensione al gusto di fragola della formulazione di fase 1 del farmaco in studio a digiuno (2) una sospensione al gusto di fragola di la formulazione di fase 3 del farmaco in studio a digiuno e (3) una sospensione al gusto di fragola della formulazione di fase 3 del farmaco in studio a stomaco pieno (con cibo) OPPURE una formulazione di fase 3 del farmaco in studio cosparsa su 1 oncia di yogurt naturale . Durante ciascun periodo di trattamento di 2 giorni, i volontari saranno ammessi al centro studi dopo un periodo di digiuno notturno (sospensione del consumo di cibo) di almeno 8 ore prima del prelievo del sangue per i test di sicurezza di laboratorio il Giorno 1, riceveranno il farmaco oggetto dello studio il Giorno 1 e rimanere durante la notte presso l'unità del centro studi per il completamento di tutte le procedure di studio del Giorno 2. Dopo che tutte le procedure di studio del Giorno 2 sono state completate, il volontario verrà dimesso dall'unità del centro studi per un periodo da 7 a 14 giorni e quindi tornerà al centro studi per il 2° periodo di trattamento. Le stesse procedure saranno seguite per i periodi di trattamento 2 e 3. Durante lo studio, la sicurezza sarà monitorata mediante la misurazione dei segni vitali prima e dopo la somministrazione durante ciascun periodo di trattamento, i risultati dell'ECG allo screening e alla fine dello studio (giorno 2 del periodo di trattamento 3 o al momento della sospensione anticipata dal lo studio) e la valutazione degli eventi avversi segnalati dal momento dello screening fino alla fine dello studio. In ciascuno dei 3 periodi di trattamento, i volontari sani riceveranno l'equivalente di una dose di 10 mg di rabeprazolo sodico (ovvero, quattro capsule da 2,5 mg della formulazione pediatrica in sferette di fase 3 o due bustine da 5 mg della formulazione pediatrica in sferette di fase 1) miscelati con un veicolo al gusto di fragola e somministrato per via orale come sospensione oppure riceveranno quattro capsule da 2,5 mg della formulazione di fase 3 cosparse su yogurt bianco da ingerire (mangiare).