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TAK-935 のコレステロール 24S-ヒドロキシラーゼ標的占有率を測定するための第 1 相陽電子放出断層撮影研究

2017年2月28日 更新者:Takeda

[18F]MNI-792 を用いた非盲検陽電子放出断層撮影第 1 相試験で、健康な被験者に単回経口投与した後の TAK-935 のコレステロール 24S-ヒドロキシラーゼ標的占有率を決定します。

この研究の目的は、陽電子放出断層撮影 (PET) リガンド [18F]MNI-792 と PET イメージングを使用して、健康な参加者に単回経口投与した後の TAK-935 の脳コレステロール 24S-ヒドロキシラーゼ (CH24H) 酵素占有率を決定することです。占有率とTAK-935曝露との関係を決定します。

調査の概要

詳細な説明

この研究でテストされている薬は、TAK-935 と呼ばれます。 TAK-935 は、TAK-935 を用いた将来の臨床試験の投与とスケジュールを導くために、TAK-935 血漿濃度の関数としての脳 CH24H 酵素占有率/標的関与の程度と期間を調べるために試験されています。 この研究では、PET リガンド [18F]MNI-792 を利用して、健康な成人参加者への単回経口投与後の TAK-935 の脳 CH24H 占有率を評価します。 この調査では、最大 16 人の参加者が評価されます。 最初の 2 人の参加者は、TAK-935 600 mg 経口溶液を服用し、トレーサー [18F]MNI-792 を最大 5 mcg (最大 370 MBq) 注射して、ベースラインでの各 PET スキャンの 45 分前に静脈内に PET イメージングを受けます。 TAK-935投与から10時間後。 TAK-935の投与量とその後の参加者の投与後のスキャンのタイミングは、以前の参加者からのデータに基づいています。 この単一施設試験は米国で実施されます。 この研究に参加するための全体の期間は、最大 55 日間です。 参加者は、PET イメージングのための 2 回の監禁期間を含む、4 回の来院を行います。 参加者は、フォローアップの安全性評価のために 28 日目に電話で連絡を受けます。

研究の種類

介入

入学 (実際)

11

段階

  • フェーズ 1

連絡先と場所

このセクションには、調査を実施する担当者の連絡先の詳細と、この調査が実施されている場所に関する情報が記載されています。

研究場所

    • Connecticut
      • New Haven、Connecticut、アメリカ

参加基準

研究者は、適格基準と呼ばれる特定の説明に適合する人を探します。これらの基準のいくつかの例は、人の一般的な健康状態または以前の治療です。

適格基準

就学可能な年齢

19年~55年 (アダルト)

健康ボランティアの受け入れ

はい

受講資格のある性別

全て

説明

包含基準:

  1. 治験責任医師の意見では、プロトコル要件を理解し、遵守することができます。
  2. 実験室評価のために参加者に断食を要求することを含む、研究手順の開始前に、書面によるインフォームドコンセントフォームと必要なプライバシー許可に署名し、日付を記入します。
  3. -健康な男性または女性であり、インフォームドコンセントの時点で19〜55歳で、最初の研究投薬量。
  4. 体重が 45 キログラム (kg) 以上で、ボディ マス インデックス (BMI) が 18.0 から 30.0 キログラム/平方メートル (kg/m^2) であり、スクリーニングを含む。
  5. -非ベアリングの可能性のある女性(例:病歴による閉経後;または子宮摘出術、両側卵管切除術、または卵巣摘出術の病歴)。

除外基準:

  1. -臨床的に重要な障害(神経学的および精神医学を含む)の既知の病歴または証拠がある、または研究研究者の意見では、参加者の安全にリスクをもたらすか、研究の評価、手順、または完了を妨げます。
  2. -標準的なMRIラジオグラフィースクリーニングアンケートに基づく磁気共鳴画像法(MRI)の禁忌。
  3. -ベースラインイメージングの前の前年に15ミリシーベルト(mSv)/年を超える(>)放射線にさらされた(たとえば、職業または放射線療法)。
  4. -TAK-935または関連化合物の製剤の成分、または[18F]MNI-792またはその成分のいずれかに対する既知の過敏症があります。
  5. -脳MRIスキャンの臨床的に重要な異常所見、またはPET画像の解釈を妨げる可能性のある脳MRIの所見。
  6. -ベースラインイメージングの前の30日以内の店頭、ハーブ、または処方薬またはサプリメントの使用。

研究計画

このセクションでは、研究がどのように設計され、研究が何を測定しているかなど、研究計画の詳細を提供します。

研究はどのように設計されていますか?

デザインの詳細

  • 主な目的:他の
  • 割り当て:NA
  • 介入モデル:SINGLE_GROUP
  • マスキング:なし

武器と介入

参加者グループ / アーム
介入・治療
実験的:TAK-935
TAK-935 600 ミリグラム (mg) の単回投与、開始用量として 1 日目に経口溶液、最大 370 メガベクレル (MBq) (10 ミリキュリー [mCi]) の [18F]MNI-792 の質量は最大5 マイクログラム (mcg)、静脈内 (IV) 注射、ベースラインでの各 PET イメージングの前、TAK-935 投与の 45 分後および 10 時間後。 TAK-935経口溶液のその後の投与とPETイメージングのタイミングは、以前のレベルの参加者からの安全性、忍容性、および占有率のデータに基づいています。
TAK-935 内服液。
[18F]MNI-792注射。

この研究は何を測定していますか?

主要な結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
TAK-935投与後45分でのTAK-935血漿濃度の関数としてのコレステロール24S-ヒドロキシラーゼ(CH24H)脳酵素占有率
時間枠:TAK-935投与後45分
CH24H 脳酵素占有率は、グローバル占有率プロットのグラフ分析によって得られました。 グローバル占有率プロットは次のように計算されました: 分布の総容積 [VT] (ベースライン) - VT (1 日目) = 占有 (1 日目) * (VT [ベースライン] - 変位不可能な分布の容積 [VND])、ここで VT ( Baseline) および VT (1 日目) は、それぞれベースライン時および TAK-935 投与後に得られた総分布量であり、VND は置換不可能な分布量です。 占有率はプロットの線形回帰の傾きとして決定され、VND は x 切片として決定されます。 TAK-935投与後45分で最初の2人の参加者のみが分析されたため、データはTAK-935 600mgについてのみ報告された。
TAK-935投与後45分
TAK-935投与後2時間でのTAK-935血漿濃度の関数としてのCH24H脳酵素占有率
時間枠:TAK-935投与後2時間
CH24H 脳酵素占有率は、グローバル占有率プロットのグラフ分析によって得られました。 グローバル占有率プロットは次のように計算されました: VT (ベースライン) - VT (1 日目) = 占有率 (1 日目) * (VT [ベースライン] - VND)、ここで VT (ベースライン) と VT (1 日目) は取得された総配布ボリュームです。それぞれベースライン時とTAK-935投与後、VNDは置換不可能な分布量です。 占有率はプロットの線形回帰の傾きとして決定され、VND は x 切片として決定されます。
TAK-935投与後2時間
TAK-935投与後10時間でのTAK-935血漿濃度の関数としてのCH24H脳酵素占有率
時間枠:TAK-935投与後10時間
CH24H 脳酵素占有率は、グローバル占有率プロットのグラフ分析によって得られました。 グローバル占有率プロットは次のように計算されました: VT (ベースライン) - VT (1 日目) = 占有率 (1 日目) * (VT [ベースライン] - VND)、ここで VT (ベースライン) と VT (1 日目) は取得された総配布ボリュームです。それぞれベースライン時とTAK-935投与後、VNDは置換不可能な分布量です。 占有率はプロットの線形回帰の傾きとして決定され、VND は x 切片として決定されます。 TAK-935 投与後 10 時間で最初の 2 人の参加者のみが分析されたため、TAK-935 600 mg についてのみデータが報告されました。
TAK-935投与後10時間
TAK-935投与後24時間でのTAK-935血漿濃度の関数としてのCH24H脳酵素占有率
時間枠:TAK-935投与後24時間
CH24H 脳酵素占有率は、グローバル占有率プロットのグラフ分析によって得られました。 グローバル占有率プロットは次のように計算されました: VT (ベースライン) - VT (1 日目) = 占有率 (1 日目) * (VT [ベースライン] - VND)、ここで VT (ベースライン) と VT (1 日目) は取得された総配布ボリュームです。それぞれベースライン時とTAK-935投与後、VNDは置換不可能な分布量です。 占有率はプロットの線形回帰の傾きとして決定され、VND は x 切片として決定されます。
TAK-935投与後24時間

二次結果の測定

結果測定
メジャーの説明
時間枠
TAK-935投与後のPETスキャン期間中のTAK-935の血漿濃度
時間枠:TAK-935投与後の各PETスキャン期間について、時間0(トレーサー注射直後)、トレーサー注射の1時間後、およびトレーサー注射の2時間後
TAK-935投与後の各PETスキャン期間について、時間0(トレーサー注射直後)、トレーサー注射の1時間後、およびトレーサー注射の2時間後
血漿 24S ヒドロキシコレステロール (24HC) の AUEC24 のベースラインからの変化率
時間枠:ベースライン (-1 日目): 1 時間およびチェックイン後の複数の時点 (最大 12 時間) および 1 日目: 投与前および TAK-935 投与後の複数の時点 (最大 24 時間)
パーセント変化は、=[(投与後AUEC24(2)−ベースラインAUEC24(2))/ベースラインAUEC24(2)]×100パーセントとして計算された。
ベースライン (-1 日目): 1 時間およびチェックイン後の複数の時点 (最大 12 時間) および 1 日目: 投与前および TAK-935 投与後の複数の時点 (最大 24 時間)

協力者と研究者

ここでは、この調査に関係する人々や組織を見つけることができます。

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研究記録日

これらの日付は、ClinicalTrials.gov への研究記録と要約結果の提出の進捗状況を追跡します。研究記録と報告された結果は、国立医学図書館 (NLM) によって審査され、公開 Web サイトに掲載される前に、特定の品質管理基準を満たしていることが確認されます。

主要日程の研究

研究開始

2015年7月1日

一次修了 (実際)

2015年12月1日

研究の完了 (実際)

2016年1月1日

試験登録日

最初に提出

2015年7月9日

QC基準を満たした最初の提出物

2015年7月9日

最初の投稿 (見積もり)

2015年7月14日

学習記録の更新

投稿された最後の更新 (実際)

2017年4月11日

QC基準を満たした最後の更新が送信されました

2017年2月28日

最終確認日

2017年2月1日

詳しくは

本研究に関する用語

その他の研究ID番号

  • TAK-935_1003
  • U1111-1170-0452 (レジストリ識別子:WHO)

この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。

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