64Cu-TLX592 I 期安全性、PK、生物分布和剂量学研究（CUPID 研究） (CUPID)

优化剂量和成像条件将在患有寡转移性疾病（定义为前列腺床外 5 个或更少的部位）的前列腺癌患者中进行。 在确定最佳剂量和成像条件时，将评估另外一组具有较高肿瘤负荷的患者，例如跨越 ≥ 10 个区域的多个转移部位。

学习行为：

9 名使用 68Ga-PSMA-11 或 18F-DCFPyl PSMA PET/CT 扫描检测到寡转移性疾病的前列腺癌患者（定义为前列腺床外 5 个或更少的部位）将被随机分配到三个治疗组之一，接受单次注射：

• 第 1 组：2mg TLX592，标记有 300 MBq (± 10%) 64Cu。
• 第 2 组：2mg 的 TLX592，标记有 300 MBq (± 10%) 64Cu 和 8mg 未标记的 TLX592（质量剂量为 10mg）。
• 第 3 组：2mg TLX592，标记有 300 MBq (± 10%) 64Cu 和 18mg 未标记的 TLX592（质量剂量为 20mg）。 如果特定组中的三名患者中有一名出现剂量限制性毒性，则另外三名患者将接受相同剂量水平的治疗。

在 68Ga-PSMA 或 18F-DCFPyl PMSA 成像剂上检测到具有较高肿瘤负荷的患者，例如跨越 ≥ 10 个区域 [区域：前列腺床、盆腔肿块结节、骨骼、远处部位（包括内脏）] 的多个转移部位到第四组。

• 第 4 组：根据第 1-3 组的结果，选择最佳剂量和成像时间点来治疗 3 名肿瘤负荷较高的患者（≥10 个转移部位和/或在 68Ga-PSMA-11 上检测到的内脏疾病）或 18F-DCFPyl PSMA PET/CTscan）。

对于剂量测定分析，生物分布全身 PET/CT 成像将在 1、4 ± 0.5 小时、20 ± 4 小时进行，可选择在研究产品给药后 36-120 小时之间进行另外两次扫描. 20 小时时间点后的额外扫描将由研究者自行决定。 患者将在西门子 Biographe 扫描仪上成像，提供 TOF（飞行时间）和非 TOF 重建的可能性。

比较肿瘤 PET/CT 成像：

在第 0 天、第 1 天以及可能在 36-120 小时，生物分布和肿瘤成像将使用门控或列表模式采集进行，以生成子分区数据。此类数据将允许为各种剂量水平生成统计上独立的图像，基于在试验中给予的实际剂量。

研究访问结束将在第 28 ± 2 天进行。 64Cu-TLX592 图像将以标准化方式集中分析吸收的器官和全身剂量。 此外，还将出于科学目的确定肿瘤吸收剂量（估计标记为 TLX592 的治疗性核素可达到的肿瘤剂量）。 所有图像数据分析都将集中执行/确认。

药代动力学分析：

血液样本将在以下时间采集并在伽马计数器中计数：

• 给药前
• 1、施用 64Cu-TLX592 后 4 ± 0.5 小时、20 ± 4 小时和 48 ± 4 小时。