Vizsgálat a [14C] AC0010 felszívódásának, metabolizmusának és kiválasztásának vizsgálatára előrehaladott NSCLC-ben szenvedő betegeknél

Bevételi kritériumok:

• aláírt és keltezett tájékozott beleegyezés
• lokális előrehaladott vagy visszatérő NSCLC szövettani vagy citológiailag igazolt diagnózisa
• nem tudta kezelni az EGFR-TKI-t, és T790M mutációt tartalmazott
• férfi, 18-65 év közötti, testtömeg-indexe (BMI) >19 kg/m2
• ECOG PS:0-1, Várható élettartam több mint 3 hónap

• a fő szervek működése normális, a laboratóriumi értékek az alábbiak szerint: vérvizsgálat vérátömlesztés nélkül 14 napon belül

  1. Hemoglobin >100 g/l
  2. Abszolút neutrofilszám ≥2,0x10^9/l vagy WBC ≥3,5x10^9/l
  3. Thrombocytaszám ≥ 80x10^9/L
  4. Összes bilirubin ≤1,5xULN
  5. Alanin-aminotranszferáz (ALT) vagy aszpartát-aminotranszferáz (AST) a normálérték felső határának (ULN) ≤ 2,5-szerese
  6. BUN≤1,5xULN
  7. A szérum kreatinin ≤1,5xULN vagy a kreatinin clearance aránya ≥60 ml/perc
• Bármilyen korábbi kezelést (kemoterápia, sugárterápia vagy műtét) a szűréstől számított 4 héten belül (a célterápia 2 héten belül) be kell fejezni; A betegeknek fel kell gyógyulniuk a korábbi rákellenes kezelésekkel kapcsolatos összes toxicitásból ≤ 1-es fokozatig (CTCAE v 4.03)
• Nemzetközi normalizált arány (INR) ≤ 1,5
• A betegeknek és partnereiknek hajlandónak kell lenniük fogamzásgátlási módszerek alkalmazására vagy a teljes absztinencia alkalmazására az adagolás kezdetétől a vizsgálati kezelés abbahagyását követő 6 hónapig.

Kizárási kritériumok:

• AC0010-cel korábban kezelt, vagy allergiás a gyógyszerre vagy annak összetevőire
• Más daganatellenes kezelésben részesülő betegek
• Károsodott gyomor-bélrendszeri betegség, vese- vagy májbetegség, amely jelentősen megváltoztathatja az AC0010 felszívódását és metabolizmusát (pl. nyelésképtelenség, máj-, vese- vagy gasztrointesztinális részleges reszekció, krónikus hasmenés és bélelzáródás)
• HCVAb pozitív, aktív hepatitis B (a HBV hordozók kivételével), hepatitis vírus markerek pozitívak és vírusellenes gyógyszert kaptak
• Meningealis metasztázisok; agyi metasztázis az egész agy radioterápiájával; korábban hormonokat vagy mannitot kapott az agyi áttétek miatt
• Korábbi EGFR-TKI kezeléssel kapcsolatos intersticiális tüdőbetegség anamnézisben
• Ismert humán immunhiány vírus fertőzés (HIV), egyéb szerzett vagy veleszületett immunhiányos betegség vagy szervátültetés a kórtörténetében
• Bármilyen súlyos és/vagy kontrollálatlan aktív fertőzés
• Egyidejűleg immunszuppresszív szereket vagy nagy dózisú kortikoszteroidokat kapó betegek
• Bármilyen súlyos és/vagy ellenőrizetlen egészségügyi állapot
• Azok a betegek, akiket a jelenlegi vizsgálatban való regisztrációt megelőző utolsó 4 hétben a máj izoenzimének inhibitoraiként vagy induktoraiként elismert gyógyszerekkel kezeltek
• A kezelést megelőző 3 napon belül a pitaya, pomelo, grapefruit, narancs, mangó és egyéb gyümölcsök fogyasztása befolyásolhatja a gyógyszert metabolizáló enzimeket vagy gyümölcsleveket.
• A kezelést megelőző 2 napon belül kávé, tea, kóla, csokoládé vagy egyéb koffein tartalmú italok, alkoholos italok és/vagy egyéb alkoholos termékek fogyasztása
• Súlyos műtét, metszésbiopszia vagy traumás sérülések;
• A szűrést megelőző 4 héten belül ≥ 3-as fokozatú vérzésben, nem gyógyuló sebben, súlyos fekélyben vagy csonttörésben szenvedő betegeknél
• A betegek 1 éven belül nagy dózisú besugárzást vagy más 14C-vel jelölt gyógyszert kaptak
• Ismert alkoholizmus vagy drogfogyasztás
• A nikotin vagy a vizelet gyógyszertesztje pozitív volt
• Vegyen részt bármely klinikai vizsgálatban a szűrést megelőző 4 héten belül
• A vizsgáló úgy ítéli meg, hogy a beteg alkalmatlan a vizsgálatban való részvételre