Uno studio clinico per confrontare la farmacocinetica di una compressa di Pregabalin GLARS da 150 mg con una formulazione a rilascio immediato e per valutare l'effetto di una dieta ricca di grassi in soggetti maschi sani (GLA5PR-101)

Fondamentalmente, questo sistema è una compressa a triplo strato, composta da strati superiore e inferiore che si gonfiano e assorbono una quantità sufficiente di acqua, più uno strato intermedio altamente solubile in acqua che attira rapidamente acqua nel nucleo della compressa contemporaneamente.

L'acqua aspirata nella compressa (da 3 a 4 volte circa il peso della compressa stessa) funziona come mezzo aggiuntivo che consente il rilascio aggiuntivo e successivo del farmaco dalla forma farmaceutica. Ciò serve a superare la carenza di mezzi di comunicazione circostanti che è stata segnalata come una delle ragioni principali del malassorbimento di un farmaco nel colon.

Poiché lo strato intermedio induce un rapido assorbimento di acqua nel nucleo della compressa, l'acqua penetrata si diffonde anche agli strati superiore e inferiore, il che fa gonfiare rapidamente la compressa e controlla il rilascio del farmaco.

Praticamente allo stesso tempo, gli strati superiori e inferiori rigonfi si formano per circondare un lato laterale dello strato intermedio, che può, a sua volta, controllare ulteriormente il rilascio del farmaco.

Questa struttura della matrice rigonfia relativamente rigida rende il rilascio del farmaco non influenzato dal flusso meccanico circostante, che può fornire un rilascio del farmaco in vivo relativamente consistente indipendentemente dal grado di motilità gastrointestinale.