Uno studio per valutare gli effetti indipendenti del concentrato di complesso di protrombina a 4 fattori e dell'acido tranexamico sul sanguinamento/farmacodinamica nei partecipanti sani

Criterio di inclusione:

• Indice di massa corporea (peso chilogrammo [kg]/altezza^2 metri [m]^2) compreso tra 18 e 30 kg/m2 (inclusi) e peso corporeo compreso tra 50 e 100 kg;
• I partecipanti devono avere i risultati dei test di coagulazione del tempo di protrombina (PT) e un tempo di tromboplastina parziale (PTT) entro i limiti normali allo screening
• Deve avere una funzione renale normale, come da anamnesi
• Se una donna, deve essere in postmenopausa (nessuna mestruazione spontanea da almeno 2 anni), chirurgicamente sterile, astinente o, se sessualmente attiva, deve praticare un efficace metodo di controllo delle nascite (ad esempio, metodo a doppia barriera o sterilizzazione del partner maschile) prima ingresso e durante lo studio. (Nota: la contraccezione ormonale combinata non deve essere utilizzata)
• Non fumatore (Nota: i soggetti non devono aver usato prodotti contenenti nicotina nei 30 giorni precedenti la somministrazione del farmaco oggetto dello studio)
• Se una donna, deve avere un test di gravidanza siero negativo Beta-gonadotropina corionica umana (hCG)] allo Screening; e un test di gravidanza su siero negativo il giorno -1 dello studio
• Se un uomo, deve accettare di utilizzare un metodo contraccettivo adeguato come ritenuto appropriato dallo sperimentatore (ad es. Vasectomia, doppia barriera, partner che utilizza una contraccezione efficace) e di non donare lo sperma durante lo studio e per 3 mesi dopo aver ricevuto l'ultima dose di studio farmaco

Criteri di esclusione:

• Anamnesi o attuale malattia clinicamente significativa incluse (ma non limitate a) aritmie cardiache o altre malattie cardiache (inclusa storia di infarto miocardico definito, accidente cerebrovascolare, angioplastica coronarica transluminale percutanea o innesto di bypass coronarico nei 6 mesi precedenti la visita di screening, o una precedente emorragia intracranica in qualsiasi momento, storia nota di anomalie lipidiche, malattia polmonare significativa, inclusa malattia respiratoria broncospastica, diabete mellito, insufficienza renale o epatica, malattia tiroidea, malattia neurologica o psichiatrica, disturbo convulsivo, infezione, malattia della pelle o qualsiasi altro malattia che lo sperimentatore ritiene debba escludere il soggetto o che possa interferire con l'interpretazione dei risultati dello studio
• - Partecipanti con anamnesi di trombosi, trombofilia ereditaria o acquisita, diatesi emorragica o coagulopatia (compresi eventuali sanguinamenti anomali o discrasie ematiche), malattia ematologica, disturbo emorragico clinicamente significativo, lividi eccessivi, sanguinamento dal naso o dalle gengive o disturbi noti con aumentato rischio di sanguinamento ( es., gastrite acuta, ulcera peptica acuta), sanguinamento grave incluso sanguinamento gastrointestinale che richiede ospedalizzazione, sanguinamento intracranico di qualsiasi tipo o sanguinamento postoperatorio incontrollabile
• Deficit noto di antitrombina III, proteina C o proteina S, fattore V Leiden o mutazione del gene 20210 della protrombina, anticardiolipina (immunoglobulina G [IgG] e immunoglobulina M [IgM]) o anticorpi antifosfolipidi, o anamnesi familiare di disturbi trombotici inspiegabili
• Storia di tumore intracranico o aneurisma o aneurisma addominale noto
• Esame fisico anomalo clinicamente significativo, segni vitali o elettrocardiogramma a 12 derivazioni [ECG] allo screening o all'ammissione al centro studi il giorno -1, come ritenuto appropriato dallo sperimentatore. Ciò include: polso a riposo >100 o <40 battiti al minuto, pressione arteriosa sistolica >140 o <90 millimetri per livello di mercurio [mmHg] e pressione arteriosa diastolica > 90 o < 50 mmHg (le misurazioni del polso e della pressione arteriosa devono essere effettuate in posizione supina, dopo aver riposato per almeno 5 minuti)
• Partecipanti per i quali non è stato possibile visualizzare i vasi sanguigni superficiali o che hanno una storia di probabilità di formare cicatrici cheloidi
• Uso di qualsiasi farmaco su prescrizione o senza prescrizione medica (inclusi antiaggreganti piastrinici, anticoagulanti, aspirina, farmaci antinfiammatori non steroidei, vitamine e integratori a base di erbe), entro 7 giorni prima che sia programmata la prima dose del farmaco in studio
• Allergia nota ai farmaci in studio o a uno qualsiasi degli eccipienti delle formulazioni
• Incapace di deglutire forme di dosaggio orali solide intere con l'ausilio di acqua (i partecipanti non possono masticare, dividere, sciogliere o frantumare il farmaco in studio)