Bilancio di massa e studio della biotrasformazione di [14C]DBPR108 nell'uomo

Criterio di inclusione:

1. Adulti maschi sani;
2. da 18 a 45 anni (inclusi);
3. Soggetti con peso ≥50,0 kg e indice di massa corporea (BMI) compreso tra 18 e 26 kg/m^2 (incluso) (BMI= peso (kg)/altezza^2 (m^2);
4. Anamnesi, esame dei segni vitali, esame fisico, test di laboratorio (routine del sangue, biochimica del sangue, routine delle urine, funzionalità tiroidea) e altri risultati dei test di soggetti giudicati normali o anormali senza significato clinico;
5. Firmare volontariamente il modulo di consenso informato, comprendere le procedure del processo ed essere disposti a rispettare tutte le procedure e le restrizioni del processo.

Criteri di esclusione:

1. Risultati anomali clinicamente significativi per esame obiettivo, segni vitali, test di laboratorio di routine (routine del sangue, biochimica del sangue, routine della coagulazione, routine delle urine, routine delle feci + sangue occulto, funzionalità tiroidea, emoglobina glicata), elettrocardiogramma a 12 derivazioni (ECG), TC del torace scansione ed ecografia B addominale (fegato, cistifellea, pancreas, milza e rene);
2. Qualsiasi risultato positivo del test dell'antigene di superficie dell'epatite B, dell'anticorpo del virus dell'epatite C, dell'anticorpo anti-virus dell'immunodeficienza umana o dell'anticorpo specifico anti-Treponema pallidum;
3. Soggetti con una storia di grave ipoglicemia, come sonnolenza, disturbi della coscienza o anche coma dovuto a ipoglicemia;
4. Storia di pancreatite acuta e cronica, o una storia di colecistite, calcoli biliari e lesioni pancreatiche e altri fattori ad alto rischio che possono causare pancreatite;
5. I soggetti sono difficili da deglutire o hanno malattie che influenzano l'assorbimento, la distribuzione, il metabolismo e l'escrezione del farmaco;
6. Storia di ulcera gastrointestinale o sanguinamento;
7. Storia di eventuali malattie clinicamente significative, come malattie circolatorie, endocrine, neurologiche, gastrointestinali, urinarie, ematologiche, immunologiche, psichiatriche e metaboliche;
8. Anamnesi di cardiopatia organica, insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, angina pectoris, aritmia inspiegabile, tachicardia ventricolare da torsione di punta, tachicardia ventricolare, sindrome del QT prolungato o sintomi di sindrome del QT prolungato e anamnesi familiare;
9. Sottoporsi a un intervento chirurgico importante o alla guarigione incompleta dell'incisione entro 6 mesi prima dello screening. La chirurgia maggiore include, ma non è limitata a, qualsiasi intervento chirurgico che comporta un rischio significativo di sanguinamento, anestesia generale prolungata o biopsia aperta o lesioni traumatiche evidenti;
10. Storia di malattia dell'ago o malattia del sangue, difficoltà nella raccolta del sangue o intolleranza alla raccolta del sangue da venipuntura;
11. Avere emorroidi o malattia perianale con feci sanguinanti regolari/continue;
12. Avere stitichezza o diarrea abituale, sindrome dell'intestino irritabile, malattia infiammatoria intestinale;
13. Avere una storia di condizioni allergiche o avere una storia di allergia a uno qualsiasi dei DBPR108 o altri farmaci strutturati in modo simile. Coloro che non possono seguire una dieta uniforme.
14. I soggetti sono intolleranti al lattosio o hanno una rara intolleranza genetica al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio;
15. Uso di qualsiasi induttore o inibitore degli enzimi metabolizzanti entro 30 giorni prima dello screening;
16. Uso di qualsiasi farmaco su prescrizione, farmaco da banco, medicina cinese brevettata, fitoterapia, vitamine e integratori entro 2 settimane prima dello screening;
17. Sono stati vaccinati entro 4 settimane prima dello screening o che hanno un piano vaccinale programmato durante il periodo di studio;
18. Partecipazione a un altro studio clinico entro 3 mesi prima dello screening (qualunque sia somministrato);
19. L'assunzione settimanale media di alcol è superiore a 14 unità alcoliche (1 unità ≈ 360 ml di birra, o 45 ml di superalcolici con il 40% di contenuto, o 150 ml di vino) nei 6 mesi precedenti lo screening, o un test dell'etanolo positivo allo screening;
20. Fumare più di 5 sigarette al giorno entro 3 mesi prima dello screening o chi non può smettere di usare prodotti del tabacco durante il periodo di studio;
21. Storia di abuso di droghe o screening positivo per droghe nelle urine allo screening;
22. Soggetti che hanno un consumo abituale di succo di pompelmo o quantità eccessive di tè, caffè e/o bevande contenenti caffeina (come caffè, tè, cola, cioccolata, bevande energetiche) e impossibilitati a smettere durante il periodo di studio;
23. Lavoratori impegnati in un'esposizione a lungo termine a condizioni radioattive o che hanno avuto un'esposizione significativa alle radiazioni (≥2 scansioni TC toraciche/addominali o ≥3 altri tipi di raggi X) o hanno partecipato al test di etichettatura dei radiofarmaci entro 1 anno prima dello studio ;
24. - Soggetti che hanno piani di fertilità o donazione di sperma o che non accettano di utilizzare metodi contraccettivi rigorosi durante il periodo di studio ed entro 1 anno dal completamento dello studio;
25. Donazione di sangue (o perdita di sangue) ≥400 ml entro 3 mesi o ricezione di trasfusioni di sangue intero o trasfusioni di sospensione di eritrociti entro 1 mese prima dello screening;
26. Non adatto per questo studio come giudicato dal ricercatore.