A [14C]DBPR108 tömegegyensúlyi és biotranszformációs vizsgálata emberben

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges férfi felnőttek;
2. 18-45 év (beleértve);
3. Az alanyok testtömege ≥50,0 kg és testtömeg-indexe (BMI) 18-26 kg/m^2 (beleértve) (BMI = súly (kg)/magasság^2 (m^2);
4. Orvosi anamnézis, életjelek vizsgálata, fizikális vizsgálat, laboratóriumi vizsgálatok (vérrutin, vér biokémia, vizelet rutin, pajzsmirigyműködés) és egyéb vizsgálati eredmények a normálisnak vagy abnormálisnak ítélt alanyok klinikai jelentősége nélkül;
5. Önként írja alá a tájékoztatáson alapuló beleegyezési űrlapot, megértse a vizsgálati eljárásokat, és legyen hajlandó betartani az összes vizsgálati eljárást és korlátozást.

Kizárási kritériumok:

1. Klinikailag jelentős kóros fizikális vizsgálati eredmények, életjelek, rutin laboratóriumi vizsgálatok (vérrutin, vér biokémia, alvadási rutin, vizelet rutin, széklet + rejtett vér, pajzsmirigyműködés, glikált hemoglobin), 12 elvezetéses elektrokardiogram (EKG), mellkasi vizsgálat szkennelés és hasi B-ultrahang (máj, epehólyag, hasnyálmirigy, lép és vese);
2. A hepatitis B felületi antigén, hepatitis C vírus antitest, humán immunhiány vírus elleni antitest vagy Treponema pallidum elleni specifikus antitest pozitív vizsgálati eredménye;
3. Olyan alanyok, akiknek a kórtörténetében súlyos hipoglikémia szerepel, például álmosság, tudatzavar vagy akár hipoglikémia miatti kóma;
4. A kórtörténetben szereplő akut és krónikus hasnyálmirigy-gyulladás, vagy epehólyag-gyulladás, epekő és hasnyálmirigy-sérülés, valamint egyéb magas kockázatú tényezők, amelyek hasnyálmirigy-gyulladást okozhatnak;
5. Az alanyokat nehéz lenyelni, vagy olyan betegségeik vannak, amelyek befolyásolják a gyógyszer felszívódását, eloszlását, metabolizmusát vagy kiválasztódását;
6. gyomor-bélrendszeri fekély vagy vérzés a kórtörténetben;
7. Bármilyen klinikailag jelentős betegség anamnézisében, mint például keringési, endokrin, neurológiai, gyomor-bélrendszeri, húgyúti, hematológiai, immunológiai, pszichiátriai és anyagcsere-betegség;
8. Szerves szívbetegség, szívelégtelenség, szívinfarktus, angina pectoris, megmagyarázhatatlan szívritmuszavar, torsade de pointes kamrai tachycardia, kamrai tachycardia, megnyúlt QT-szindróma vagy megnyúlt QT-szindróma és családi anamnézis tünetei a kórtörténetben;
9. A szűrést megelőző 6 hónapon belül nagy műtéten vagy hiányos bemetszésen kell gyógyulni. A nagyobb műtétek közé tartozik, de nem kizárólagosan, minden olyan műtét, amely jelentős vérzési kockázattal, hosszan tartó általános érzéstelenítéssel, nyílt biopsziával vagy nyilvánvaló traumás sérüléssel jár;
10. A kórtörténetben előfordult tűbetegség vagy vérbetegség, vérvételi nehézség vagy a vénapunkciós vérvétel intoleranciája;
11. Aranyér vagy perianális betegsége van, rendszeres/folyamatosan vérző székletekkel;
12. Szokásos székrekedése vagy hasmenése, irritábilis bél szindróma, gyulladásos bélbetegsége van;
13. Volt már allergiás állapota, vagy allergiás a DBPR108-ra vagy más hasonló szerkezetű gyógyszerre. Akik nem tudnak egységes étrendet követni.
14. Az alanyok laktóz intoleranciában vagy ritka genetikai galaktóz intoleranciában, Lapp laktáz hiányban vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavarban szenvednek;
15. bármely metabolizáló enzim induktor vagy inhibitor alkalmazása a szűrést megelőző 30 napon belül;
16. Bármilyen vényköteles gyógyszer, vény nélkül kapható gyógyszer, szabadalmaztatott kínai orvoslás, gyógynövénykészítmény, vitaminok és étrend-kiegészítők használata a szűrést megelőző 2 héten belül;
17. a szűrést megelőző 4 héten belül beoltották, vagy a vizsgálati időszakra ütemezett oltási tervvel rendelkeznek;
18. Részvétel egy másik klinikai vizsgálatban a szűrést megelőző 3 hónapon belül (függetlenül attól, hogy melyiket alkalmazzák);
19. Az átlagos heti alkoholfogyasztás több mint 14 egység alkohol (1 egység ≈ 360 ml sör vagy 45 ml 40%-os szeszes ital vagy 150 ml bor) a szűrést megelőző 6 hónapban, vagy a szűréskor pozitív etanol kilégzési teszt;
20. napi 5 cigarettánál többet elszív a szűrést megelőző 3 hónapon belül, vagy aki a vizsgálati időszak alatt nem tudja abbahagyni a dohánytermékek fogyasztását;
21. A kábítószerrel való visszaélés anamnézisében, vagy a szűréskor pozitív vizelet-kábítószer-szűrés;
22. Olyan alanyok, akik rendszeresen fogyasztanak grapefruitlevet vagy túlzott mennyiségű teát, kávét és/vagy koffeintartalmú italokat (például kávét, teát, kólát, csokoládé, energiaitalok), és a vizsgálati időszak alatt nem tudnak leszokni;
23. Azok a munkavállalók, akik hosszú távú radioaktív körülményeknek vannak kitéve, vagy jelentős sugárterhelésen estek át (≥2 mellkasi/hasi CT-vizsgálat vagy ≥3 más típusú röntgen), vagy a vizsgálat előtt 1 éven belül részt vettek a radiofarmakon jelölési tesztjén ;
24. Azok az alanyok, akiknek termékenységi vagy spermaadási tervük van, vagy nem járulnak hozzá a szigorú fogamzásgátló módszerek alkalmazásához a vizsgálati időszak alatt és a vizsgálat befejezését követő 1 éven belül;
25. Véradás (vagy vérveszteség) ≥400 ml 3 hónapon belül, vagy teljes vérátömlesztésben vagy eritrocita szuszpenziós transzfúzióban részesült a szűrést megelőző 1 hónapon belül;
26. A vizsgáló megítélése szerint nem alkalmas erre a vizsgálatra.