En studie for å vurdere sikkerhet, tolerabilitet og farmakokinetikk til GLPG2451 hos friske mannlige personer

Inklusjonskriterier:

• Mann mellom 18 og 50 år inklusive, på datoen for signering av Informed Consent Form (ICF).
• En kroppsmasseindeks (BMI) mellom 18-30 kg/m2, inklusive.
• Bedømt av etterforskeren til å være i god helse basert på resultatene av en sykehistorie, fysisk undersøkelse, vitale tegn, 12-avlednings-EKG og kliniske sikkerhetslaboratorietester før den første studiemedikamentadministrasjonen. Laboratorietestresultater for klinisk sikkerhet må være innenfor laboratoriets referanseområder, eller testresultater som er utenfor referanseområdene må anses som ikke-klinisk signifikante etter utrederens oppfatning. En ny test er tillatt i løpet av screeningsperioden, hvis etterforskeren anser det som hensiktsmessig.

• Leverfunksjonstester må oppfylle følgende kriterier: a. Aspartataminotransferase (AST), ALT eller alkalisk fosfatase (ALP) <1,5x ULN.

  b. Bilirubin ikke høyere enn ULN, men dokumentert Gilberts syndrom er akseptabelt, men ikke mer enn ett individ med bekreftet Gilberts syndrom er tillatt per kohort. En ny test er tillatt i løpet av screeningsperioden, hvis etterforskeren anser det som hensiktsmessig.

• Evne og villig til å overholde restriksjoner på tidligere og samtidig medisinering som beskrevet i protokollen.
• Ikke-røykere og ikke-brukere av nikotinholdige produkter. En ikke-røyker er definert som en person som har avstått fra røyking i minst 1 år før screening. En ikke-bruker er definert som en person som har avstått fra nikotinholdige produkter i minst 1 år før screeningen.
• Negativ urinscreening for misbruk av rusmidler (amfetamin, barbiturater, benzodiazepiner, cannabis, kokain, opiater, metadon og trisykliske antidepressiva) og negativ alkoholpustetest.
• Ingen bevis på linseopasitet ved spaltelampeundersøkelse eller lignende system (f.eks. ITrace-teknologi).
• Godta bruk av en svært effektiv prevensjonsmetode (se protokoll).
• Kan og er villig til å signere ICF som godkjent av IEC, før eventuelle screeningsevalueringer og villig til å overholde forhåndsdefinerte forbud og restriksjoner.

Ekskluderingskriterier:

• Kjent overfølsomhet for å studere legemiddelingredienser eller en betydelig allergisk reaksjon på et hvilket som helst medikament som bestemt av etterforskeren, for eksempel anafylaksi som krever sykehusinnleggelse.
• Positiv serologi for hepatitt B-virusoverflateantigen (HBs Ag), hepatitt C-virus (HCV), eller historie med hepatitt uansett årsak med unntak av hepatitt A.
• Anamnese med eller en nåværende immunsuppressiv tilstand (f.eks. infeksjon med humant immunsviktvirus [HIV]).
• Klinisk signifikant sykdom i de 3 månedene før den første studiemedikamentadministrasjonen.
• Tilstedeværelse eller følgetilstander av gastrointestinal, lever, nyre (kreatininclearance ≤80 mL/min ved bruk av Cockcroft-Gault-formelen; hvis beregnet resultat ≤80 mL/min, kan en 24-timers urinsamling for å bestemme den faktiske verdien utføres) eller andre forhold kjent for å forstyrre absorpsjon, distribusjon, metabolisme eller utskillelse av legemidler.
• Anamnese med malignitet i løpet av de siste 5 årene (bortsett fra basalcellekarsinom i huden som har blitt behandlet og uten tegn på tilbakefall).
• Behandling med ethvert medikament som er kjent for å ha et veldefinert potensial for toksisitet til et større organ i løpet av de siste 3 månedene av 5 halveringstider av legemidlet (det som er lengst) før den første studiemedikamentadministrasjonen.
• Aktivt rus- eller alkoholmisbruk (mer enn 3 glass vin eller øl eller tilsvarende/dag) innen 2 år før den første studiemedikamentadministrasjonen.
• Deltakelse i en medikament-, medikament-enhetskombinasjon eller biologisk undersøkelsesstudie innen 12 uker eller 5 halveringstider av undersøkelseslegemidlet (det som er lengst) før den første administrasjonen av studiemedikamentet.
• Enhver tilstand eller omstendighet som etter etterforskerens oppfatning kan gjøre et forsøksperson usannsynlig eller ute av stand til å fullføre studien eller overholde studieprosedyrer og -krav.