Farmakokinetika, snášenlivost a bezpečnost brexpiprazolu u zdravých čínských subjektů

Kritéria pro zařazení:

• 1. Podepište formulář informovaného souhlasu
• 2.Ve věku 18~45 let (včetně horní a dolní hranice) při podpisu formuláře informovaného souhlasu.
• 3. Tělesná hmotnost ne méně než 50 kg, BMI 19 ~ 24 kg/m2 (včetně horní a dolní hranice) [body mass index (BMI) = tělesná hmotnost (kg) / výška2 (m2)].
• 4.Subjekty určené zkoušejícím jako zdravé podle anamnézy a výsledků sérologického vyšetření (HIV protilátky, HBsAg, HCV protilátky a protilátky proti syfilis), fyzikálního vyšetření, vitálních funkcí (tělesná teplota, krevní tlak, srdeční frekvence), 12svodové EKG, laboratorní testy (rutinní krevní testy, krevní biochemické testy, běžné testy moči).
• 5. Subjekty souhlasí s přijetím vhodných antikoncepčních opatření během studie a do 4 týdnů po dávce.

Kritéria vyloučení:

• 1. Účastnil se jakékoli intervenční klinické studie během 12 týdnů před zařazením.
• 2. Zneužívání drog v posledních 2 letech nebo anamnéza zneužívání
• 3. Pití alkoholu více než 2 jednotky denně (1 jednotka = 360 ml piva nebo 45 ml 4,0% alkoholu nebo 150 ml likéru nebo 50 ml vína) 6 měsíců před screeningem, nebo subjekty nemohou přestat pít během hospitalizace
• 4. Test moči na kouření nebo test moči na zneužívání drog při screeningu je pozitivní.
• 5. Užívání grapefruitu, sevillského pomeranče, kávy, alkoholu nebo potravin obsahujících tyto složky jeden týden před užitím studovaného léku.
• 6. Užívání jakýchkoli jiných receptů nebo volně prodejných léků nebo čínské bylinné medicíny nebo vitaminu 14 dní před užitím testovaného léku
• 7. Užívání jakéhokoli léku, který inhibuje nebo indukuje metabolické enzymy CYP2D6 a CYP3A4 30 dní před užitím studovaného léku
• 8. Podle uvážení výzkumníků se strava subjektů významně odchyluje od normálního příjmu bílkovin, sacharidů a tuků (např. vegetariáni nebo absolutní vegetariáni).
• 9.Dárcovství krve nebo stejná ztráta krve (> 350 ml) během 12 týdnů před medikací.
• 10. Minulá nebo současná alergie na jakýkoli lék.
• 11.HbA1c ≥ 6,0 % při screeningu.
• 12. Močový těhotenský test (HCG) je pozitivní při screeningu nebo u žen, které byly v laktaci.
• 13.Dechová zkouška na alkohol pozitivní.
• 14.Jakýkoli pozitivní výsledek sérologického testu na protilátky proti HIV, HBsAg, HCV a na syfilis.
• 15. Srdeční frekvence <50 bpm nebo >100 bpm v klidovém stavu.
• 16. Krevní tlak v klidovém stavu v poloze na břiše, vsedě nebo ve stoje > 140/90 mmHg nebo < 90/60 mmHg.
• 17. Symptomatická hypotenze nebo ortostatická hypotenze (ortostatická hypotenze je definována jako krevní tlak ve stoje, systolický krevní tlak (SBP) pokles ≥30 mmHg a/nebo diastolický krevní tlak (DBP) snížený ≥20 mmHg po 3 minutách klidového tlaku v poloze na zádech nebo současné příznaky).
• 18. Předchozí nebo současná organická onemocnění (včetně mimo jiné kardiovaskulárních onemocnění, onemocnění jater, ledvin, nervů, trávicího traktu, dýchacích cest, hematologie, endokrinních a imunitních onemocnění). výsledek pokusu, včetně, ale bez omezení, absorpce, distribuce, metabolismu nebo vylučování léčiva.
• 19. Předchozí nebo současné psychologické abnormality, mentální nebo neurologické poruchy nebo autonomní neuropatie, které vyšetřovatelé považují za potenciální ohrozit nebo ovlivnit schopnost subjektu účastnit se studie.
• 20. Subjekty s abnormální funkcí trávení a vstřebávání (např. historie excize trávicího traktu).
• 21.Ostatní subjekty, které vyšetřovatelé určili, se nehodí pro zařazení do studie.