[14C] Undersøgelse af massebalance og biotransformation af STI-1558 hos raske kinesiske voksne mandlige forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

• Villig til at underskrive informeret samtykkeformular;
• Kinesiske raske mandlige forsøgspersoner mellem 18-45 år (inklusive);
• Vægt: vægt ≥ 50,0 kg og kropsmasseindeks (BMI) mellem 19,0~26,0 kg/m2 (inklusive);
• Mandlige forsøgspersoner i den fødedygtige alder, som ikke har nogen fødselsplaner i hele undersøgelsesperioden og i 12 måneder efter afslutningen af ​​undersøgelsen og accepterer at tage præventionsforanstaltninger med deres seksuelle partnere i denne periode, såsom kondomer, præventionssvampe, præventionsgeler, præventionsfilm , intrauterine anordninger, orale eller injicerede præventionsmidler (kun egnet til perioden efter forsøgets afslutning), subkutane implantater (kun egnet til perioden efter forsøgets afslutning) eller andre præventionsforanstaltninger;
• I stand til at kommunikere godt med investigator og i stand til at gennemføre forsøget i overensstemmelse med protokollen.

Ekskluderingskriterier:

Laboratorieprøver:

• Forsøgspersoner, der har klinisk signifikante abnormiteter gennem omfattende fysiske undersøgelser, vitale tegn, rutinemæssige laboratorieundersøgelser (blodrutine, blodbiokemi, 4-elements koagulationsfunktion, urinrutine, afføringsrutine + okkult blod osv.) og 12-aflednings-EKG;
• Skjoldbruskkirtelstimulerende hormon (TSH) > ULN (øvre grænse for normal); eller fri triiodothyronin (FT3) > ULN; eller frit thyroxin (FT4) > ULN;
• Blod amylase eller lipase > ULN;
• Forsøgspersoner, der har positive tests for hepatitis B overfladeantigen, hepatitis C antistof, treponema pallidum antistof eller kombineret HIV antigen/antistof test (primær screening);

Medicinhistorie:

• Forsøgspersoner, der har modtaget undersøgelsesprodukter (herunder markedsførte produkter) eller deltaget i kliniske forsøg med lægemidler/udstyr inden for 3 måneder før screening;
• Personer, der har brugt medicin, der hæmmer eller inducerer metaboliserende enzymer i leveren inden for 30 dage før screening (såsom: inducere - barbiturater, carbamazepin, phenytoin, rifampicin, dexamethason, rifabutin, rifapentin osv.; hæmmere - SSRI-antidepressiva, diltiazem, makrolider, verapamil, imidazol-svampemidler, beroligende-hypnotika, verapamil, fluoroquinoloner, antihistaminer osv.);
• Forsøgspersoner, der har taget medicin, der hæmmer mavesyresekretion og gastriske antisyrer inden for 14 dage før screening, såsom H2-receptorantagonister (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin, roxatidin osv.); protonpumpehæmmere (omeprazol, lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol, esomeprazol, etc.); og kolinerge receptorblokkere (atropin, pirenzepin, etc.);
• Forsøgspersoner, der har brugt ordinerede lægemidler, ikke-ordinerede lægemidler eller lægemidler til sundhedsvæsenet, herunder vestlige lægemidler eller kinesisk patentmedicin inden for 30 dage før administration (se eksklusionskriterier 6 og 7 for restriktioner på lægemidler, der metaboliserer enzymer i leveren, lægemidler, der hæmmer mavesyre sekretion og gastriske antisyrer); eller er blevet vaccineret inden for 30 dage før administration eller planlægger at blive vaccineret under forsøget og inden for 30 dage efter afslutningen af ​​forsøget;

Sygehistorie og operationshistorie:

• Forsøgspersoner med en historie med klinisk signifikante sygdomme eller sygdomme eller tilstande, der kan påvirke forsøgsresultaterne efter investigatorens vurdering, herunder men ikke begrænset til historie med motorisk system, nervesystem, endokrine system, kredsløbssystem, åndedrætssystem, fordøjelsessystem, urinveje system- og reproduktive systemsygdomme;
• Personer med tidligere organiske hjertesygdomme (såsom historie med hjertesvigt, historie med myokardieinfarkt, historie med angina pectoris), historie med uforklarlig arytmi (såsom historie med ventrikulær takykardi, historie med QT-forlængelsesyndrom) eller symptomer eller familiehistorie (med genetiske beviser eller nære slægtninge, der døde pludseligt af hjerteårsager i en ung alder) af QT-forlængelsesyndrom;
• Personer med koagulationsforstyrrelser, hæmoragiske sygdomme (såsom hæmofili, purpura) eller hæmoragiske symptomer (såsom hæmatemese, melena, blødning i mave-tarmkanalen, alvorlig eller tilbagevendende epistaxis, hæmotyse, tydelig hæmaturi eller intrakraniel blødning);
• Forsøgspersoner, der har lidt esophageal refluks eller mavesår, eller har modtaget nogen tidligere kirurgiske operationer, der kan påvirke lægemiddelabsorptionen (såsom kolecystektomi) inden for 3 måneder før screening;
• Forsøgspersoner, der har modtaget større operationer inden for 6 måneder før screening eller har kirurgiske snit, der ikke er helt helet (se eksklusionskriterier 12 for kirurgiske operationsrestriktioner, der kan påvirke lægemiddelabsorptionen); større operationer omfatter, men er ikke begrænset til, alle operationer med betydelig risiko for blødning, forlængede generel anæstesiperioder, snitbiopsier eller åbenlyse traumatiske skader (undtagen blindtarmsbetændelse eller analprolapsoperation, der er kommet sig);
• Personer med betydelige allergiske tilstande, herunder forsøgspersoner, der er tydeligt allergiske over for to eller flere andre lægemidler eller fødevareingredienser; eller personer med tidligere eller familiehistorie med allergiske hudsygdomme; eller forsøgspersoner, der har særlige diætbehov og ikke kan følge en samlet diæt;
• Personer med psykiske lidelser eller tidligere historie med psykiske lidelser;
• Personer med perianale sygdomme med samtidige hæmorider eller regelmæssig/aktuel hæmatochezi;
• Personer med sædvanlig forstoppelse eller diarré, irritabel tyktarm eller inflammatoriske tarmsygdomme;

Levevaner:

• Forsøgspersoner, der er alkoholikere eller regelmæssigt drikker inden for 6 måneder før screening, dvs. indtager mere end 14 enheder alkohol om ugen (1 enhed = 360 ml øl eller 45 ml spiritus med 40 % alkohol eller 150 ml vin); eller har positive resultater af alkoholudåndingstest i løbet af screeningsperioden og baseline-perioden; og kan ikke undlade at stemme under retssagen;
• Forsøgspersoner, der ryger mere end 5 cigaretter om dagen eller sædvanligvis bruger nikotinholdige produkter inden for 3 måneder før screening, og kan ikke afholde sig under forsøget;
• Forsøgspersoner, der misbruger stoffer eller har brugt bløde stoffer (såsom: marihuana) i 3 måneder før screening eller hårde stoffer (f.eks.: kokain, amfetamin, phencyclidin osv.) inden for 1 år før screening; eller har positive resultater af urinstofmisbrugstest i løbet af screeningsperioden og baseline-perioden;
• Forsøgspersoner, der sædvanligvis drikker grapefrugtjuice eller overdreven te, kaffe og/eller koffeinholdige drikkevarer og ikke kan afholde sig under forsøget eller har tidligere abstinenssyndrom;

Andet:

• Forsøgspersoner, der ikke kan tåle venepunktur, eller som tidligere har haft angst for nåle og hæmofobi;
• Forsøgspersoner, der er engageret i arbejde med langvarig eksponering for radioaktive forhold; eller har haft betydelig radioaktiv eksponering inden for 1 år før forsøget (≥2 thorax/abdominal CT, eller ≥3 andre typer røntgenundersøgelser) eller har deltaget i forsøg med radioaktivt mærkede lægemidler;
• Forsøgspersoner, der har haft blodtab eller doneret mere end 400 ml blod inden for 3 måneder før screening, eller modtaget blodtransfusion inden for 1 måned;
• Forsøgspersoner, der har andre faktorer, der ikke er egnede til at deltage i dette forsøg efter investigatorens mening.
• Forsøgspersoner, der har andre faktorer, der ikke er egnede til at deltage i dette forsøg efter investigatorens mening.