[14C] Studie o hmotnostní rovnováze a biotransformaci STI-1558 u zdravých dospělých čínských mužů

Kritéria pro zařazení:

• Ochota podepsat informovaný souhlas;
• čínští zdraví muži ve věku 18-45 let (včetně);
• Hmotnost: hmotnost ≥ 50,0 kg a index tělesné hmotnosti (BMI) mezi 19,0~26,0 kg/m2 (včetně);
• Muži ve fertilním věku, kteří nemají žádné porodní plány po celou dobu studie a po dobu 12 měsíců po ukončení studie a souhlasí s tím, že během tohoto období budou se svými sexuálními partnery přijímat antikoncepční opatření, jako jsou kondomy, antikoncepční houby, antikoncepční gely, antikoncepční filmy , nitroděložní tělíska, perorální nebo injekční antikoncepce (vhodné pouze pro období po skončení hodnocení), podkožní implantáty (vhodné pouze pro období po skončení hodnocení) nebo jiná antikoncepční opatření;
• Schopný dobře komunikovat se zkoušejícím a schopen dokončit studii v souladu s protokolem.

Kritéria vyloučení:

Laboratorní testy:

• Subjekty, které mají klinicky významné abnormality prostřednictvím komplexních fyzikálních vyšetření, vitálních funkcí, rutinních laboratorních testů (krevní rutina, biochemie krve, 4-položková koagulační funkce, rutina moči, rutina stolice + skrytá krev atd.) a 12svodové EKG;
• Hormon stimulující štítnou žlázu (TSH) > ULN (horní hranice normy); nebo volný trijodtyronin (FT3) > ULN; nebo volný tyroxin (FT4) > ULN;
• Krevní amyláza nebo lipáza > ULN;
• Subjekty, které mají jakýkoli pozitivní test na povrchový antigen hepatitidy B, protilátku proti hepatitidě C, protilátku proti treponema pallidum nebo kombinovaný test antigen/protilátka HIV (primární screening);

Historie léků:

• Subjekty, které obdržely jakékoli hodnocené produkty (včetně produktů na trhu) nebo se účastnily jakýchkoli klinických studií s léky/přístroji během 3 měsíců před screeningem;
• Subjekty, které během 30 dnů před screeningem užily jakékoli léky, které inhibují nebo indukují jaterní enzymy metabolizující léky (jako jsou: induktory - barbituráty, karbamazepin, fenytoin, rifampicin, dexamethason, rifabutin, rifapentin atd.; inhibitory - antidepresiva SSRI, cimetidin, diltiazem, makrolidy, verapamil, imidazolová antimykotika, sedativa-hypnotika, verapamil, fluorochinolony, antihistaminika atd.);
• Subjekty, které užily jakékoli léky, které inhibují sekreci žaludeční kyseliny a žaludeční antacidy během 14 dnů před screeningem, jako jsou antagonisté H2 receptoru (cimetidin, ranitidin, famotidin, nizatidin, roxatidin atd.); inhibitory protonové pumpy (omeprazol, lansoprazol, rabeprazol, pantoprazol, esomeprazol atd.); a blokátory cholinergních receptorů (atropin, pirenzepin atd.);
• Subjekty, které během 30 dnů před podáním užívaly léky na předpis, léky bez předpisu nebo léky pro zdravotní péči, včetně západních léků nebo čínských patentovaných léků (viz vylučovací kritéria 6 a 7 pro omezení jaterních léků metabolizujících enzymy, léky, které inhibují žaludeční kyselinu sekrece a žaludeční antacidy); nebo byli očkováni během 30 dnů před podáním nebo plánují být očkováni během studie a do 30 dnů po ukončení studie;

Lékařská anamnéza a anamnéza operace:

• Subjekty s jakoukoli anamnézou klinicky významných onemocnění nebo onemocnění nebo stavů, které mohou podle názoru zkoušejícího ovlivnit výsledky studie, včetně mimo jiné historie motorického systému, nervového systému, endokrinního systému, oběhového systému, dýchacího systému, trávicího systému, močových cest onemocnění systému a reprodukčního systému;
• Subjekty s předchozí anamnézou organických srdečních onemocnění (jako je srdeční selhání v anamnéze, infarkt myokardu v anamnéze, angina pectoris v anamnéze), anamnéza nevysvětlitelné arytmie (jako je anamnéza ventrikulární tachykardie, anamnéza syndromu prodloužení QT intervalu) nebo symptomy nebo rodinná anamnéza (s genetickými důkazy nebo blízkými příbuznými, kteří náhle zemřeli na srdeční příčiny v mladém věku) syndromu prodloužení QT;
• Subjekty s poruchami koagulace, hemoragickými onemocněními (jako je hemofilie, purpura) nebo hemoragickými příznaky (jako je hematemeze, melena, krvácení do gastrointestinálního traktu, vážná nebo opakující se epistaxe, hemoptýza, zjevná hematurie nebo intrakraniální krvácení);
• Subjekty, které prodělaly refluxní chorobu jícnu nebo peptický vřed nebo podstoupily jakékoli předchozí chirurgické operace, které mohou ovlivnit absorpci léčiva (jako je cholecystektomie) během 3 měsíců před screeningem;
• Jedinci, kteří podstoupili velké chirurgické zákroky během 6 měsíců před screeningem nebo mají chirurgické řezy, které se zcela nezhojily (viz vylučovací kritéria 12 pro omezení chirurgické operace, která mohou ovlivnit absorpci léku); velké chirurgické zákroky zahrnují, ale nejsou omezeny na jakékoli operace s významným rizikem krvácení, prodloužené doby celkové anestezie, biopsie řezu nebo zjevná traumatická poranění (kromě operace apendicitidy nebo operace análního prolapsu, která se zotavila);
• Subjekty s významnými alergickými stavy, včetně subjektů, které jsou jasně alergičtí na dvě nebo více jiných léků nebo složek potravin; nebo subjekty s předchozí nebo rodinnou anamnézou alergických kožních onemocnění; nebo subjekty, které mají speciální dietní požadavky a nemohou dodržovat jednotnou dietu;
• Subjekty s duševními poruchami nebo s předchozí anamnézou duševních poruch;
• Subjekty s perianálními onemocněními se souběžnými hemoroidy nebo pravidelnou/aktuální hematochezií;
• Subjekty s obvyklou zácpou nebo průjmem, syndromem dráždivého tračníku nebo zánětlivými střevními onemocněními;

Životní návyky:

• Subjekty, které jsou alkoholiky nebo pravidelnými pijáky během 6 měsíců před screeningem, to znamená, že konzumují více než 14 jednotek alkoholu týdně (1 jednotka = 360 ml piva nebo 45 ml lihoviny se 40% alkoholem nebo 150 ml vína); nebo mít pozitivní výsledky dechových zkoušek na alkohol během období screeningu a základního období; a během soudního řízení se nemůže zdržet hlasování;
• Subjekty, které kouří více než 5 cigaret denně nebo obvykle užívají produkty obsahující nikotin 3 měsíce před screeningem a nemohou během studie abstinovat;
• Subjekty, které zneužívají drogy nebo užívaly měkké drogy (jako je: marihuana) 3 měsíce před screeningem nebo tvrdé drogy (např.: kokain, amfetaminy, fencyklidin atd.) během 1 roku před screeningem; nebo mít pozitivní výsledky testů na zneužívání drog v moči během období screeningu a základního období;
• Subjekty, které obvykle pijí grapefruitový džus nebo nadměrné množství čaje, kávy a/nebo nápojů s kofeinem a nemohou během studie abstinovat nebo mají předchozí abstinenční syndrom;

Jiný:

• Subjekty, které nemohou tolerovat venepunkci nebo mají v minulosti strach z jehel a hemofobie;
• Subjekty, které jsou zapojeny do práce s dlouhodobým vystavením radioaktivním podmínkám; nebo mít významnou radioaktivní expozici během 1 roku před zkouškou (≥2 CT hrudníku/břicha nebo ≥3 jiné typy rentgenových vyšetření) nebo se účastnili zkoušek s radioaktivně značenými léky;
• Subjekty, které ztratily krev nebo darovaly více než 400 ml krve během 3 měsíců před screeningem, nebo dostali krevní transfuzi během 1 měsíce;
• Subjekty, které mají jakékoli další faktory, které nejsou podle názoru zkoušejícího vhodné pro účast v této studii.
• Subjekty, které mají jakékoli další faktory, které nejsou podle názoru zkoušejícího vhodné pro účast v této studii.