[14C] Studio sul bilancio di massa e la biotrasformazione di STI-1558 in soggetti maschi adulti cinesi sani

Criterio di inclusione:

• Disponibilità a firmare il modulo di consenso informato;
• Soggetti maschi sani cinesi di età compresa tra 18 e 45 anni (inclusi);
• Peso: peso ≥ 50,0 kg e indice di massa corporea (BMI) compreso tra 19,0 e 26,0 kg/m2 (incluso);
• Soggetti maschi in età fertile che non hanno piani di nascita durante il periodo di studio e per 12 mesi dopo la fine dello studio e accettano di adottare misure contraccettive con i loro partner sessuali durante questo periodo, come preservativi, spugne contraccettive, gel contraccettivi, pellicole contraccettive , dispositivi intrauterini, contraccettivi orali o iniettati (adatti solo per il periodo successivo alla fine della sperimentazione), impianti sottocutanei (adatti solo per il periodo successivo alla fine della sperimentazione) o altre misure contraccettive;
• In grado di comunicare bene con l'investigatore e in grado di completare la sperimentazione in conformità con il protocollo.

Criteri di esclusione:

Test di laboratorio:

• Soggetti che presentano anomalie clinicamente significative attraverso esami fisici completi, segni vitali, test di laboratorio di routine (routine del sangue, biochimica del sangue, funzione di coagulazione a 4 elementi, routine delle urine, routine delle feci + sangue occulto, ecc.) ed ECG a 12 derivazioni;
• Ormone stimolante la tiroide (TSH) > ULN (limite superiore della norma); o triiodotironina libera (FT3) > ULN; o tiroxina libera (FT4) > ULN;
• Amilasi o lipasi ematica > ULN;
• Soggetti che hanno test positivi per l'antigene di superficie dell'epatite B, l'anticorpo dell'epatite C, l'anticorpo del treponema pallidum o il test combinato dell'antigene/anticorpo dell'HIV (screening primario);

Storia del farmaco:

• Soggetti che hanno ricevuto prodotti sperimentali (compresi i prodotti commercializzati) o hanno partecipato a studi clinici con farmaci/dispositivi nei 3 mesi precedenti lo screening;
• Soggetti che hanno utilizzato farmaci che inibiscono o inducono gli enzimi epatici che metabolizzano i farmaci nei 30 giorni precedenti lo screening (come: induttori - barbiturici, carbamazepina, fenitoina, rifampicina, desametasone, rifabutina, rifapentina, ecc.; inibitori - antidepressivi SSRI, cimetidina, diltiazem, macrolidi, verapamil, antimicotici imidazolici, sedativi-ipnotici, verapamil, fluorochinoloni, antistaminici, ecc.);
• - Soggetti che hanno assunto farmaci che inibiscono la secrezione acida gastrica e antiacidi gastrici nei 14 giorni precedenti lo screening, come antagonisti del recettore H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, nizatidina, roxatidina, ecc.); inibitori della pompa protonica (omeprazolo, lansoprazolo, rabeprazolo, pantoprazolo, esomeprazolo, ecc.); e bloccanti dei recettori colinergici (atropina, pirenzepina, ecc.);
• Soggetti che hanno fatto uso di farmaci prescritti, farmaci non prescritti o medicinali sanitari inclusi medicinali occidentali o medicinali brevettati cinesi nei 30 giorni precedenti la somministrazione (vedere i criteri di esclusione 6 e 7 per le restrizioni sui farmaci epatici che metabolizzano gli enzimi, i farmaci che inibiscono l'acido gastrico secrezione e antiacidi gastrici); o sono stati vaccinati entro 30 giorni prima della somministrazione o pianificano di essere vaccinati durante la sperimentazione ed entro 30 giorni dopo la fine della sperimentazione;

Storia medica e storia chirurgica:

• Soggetti con anamnesi di malattie clinicamente significative o malattie o condizioni che possono influenzare i risultati dello studio secondo l'opinione dello sperimentatore, inclusi ma non limitati a anamnesi del sistema motorio, del sistema nervoso, del sistema endocrino, del sistema circolatorio, del sistema respiratorio, del sistema digestivo, del sistema urinario malattie del sistema e dell'apparato riproduttivo;
• Soggetti con storia precedente di cardiopatie organiche (come storia di insufficienza cardiaca, storia di infarto del miocardio, storia di angina pectoris), storia di aritmia inspiegabile (come storia di tachicardia ventricolare, storia di sindrome da prolungamento dell'intervallo QT) o sintomi o storia familiare (con evidenze genetiche o parenti stretti deceduti improvvisamente per cause cardiache in giovane età) di sindrome da prolungamento del QT;
• Soggetti con disturbi della coagulazione, malattie emorragiche (come emofilia, porpora) o sintomi emorragici (come ematemesi, melena, emorragia del tratto gastrointestinale, epistassi grave o ricorrente, emottisi, ematuria evidente o emorragia intracranica);
• - Soggetti che hanno sofferto di malattie da reflusso esofageo o ulcera peptica o che hanno subito precedenti interventi chirurgici che possono influire sull'assorbimento del farmaco (come la colecistectomia) entro 3 mesi prima dello screening;
• - Soggetti che hanno ricevuto interventi chirurgici importanti entro 6 mesi prima dello screening o hanno incisioni chirurgiche che non sono completamente guarite (vedere i criteri di esclusione 12 per le restrizioni alle operazioni chirurgiche che possono influire sull'assorbimento del farmaco); gli interventi chirurgici maggiori includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, eventuali interventi chirurgici con rischio significativo di emorragia, periodi di anestesia generale prolungati, biopsie incisionali o lesioni traumatiche evidenti (ad eccezione di interventi chirurgici di appendicite o interventi chirurgici di prolasso anale che si sono ripresi);
• Soggetti con condizioni allergiche significative, compresi i soggetti che sono chiaramente allergici a due o più altri farmaci o ingredienti alimentari; o soggetti con storia pregressa o familiare di malattie cutanee allergiche; o soggetti che hanno particolari esigenze alimentari e non possono seguire una dieta unificata;
• Soggetti con disturbi mentali o precedente storia di disturbi mentali;
• Soggetti con malattie perianali con emorroidi concomitanti o ematochezia regolare/in atto;
• Soggetti con stitichezza o diarrea abituali, sindrome dell'intestino irritabile o malattie infiammatorie intestinali;

Abitudini di vita:

• Soggetti che sono alcolisti o bevitori regolari entro 6 mesi prima dello screening, ovvero che consumano più di 14 unità di alcol a settimana (1 unità = 360 ml di birra o 45 ml di alcolici con il 40% di alcol o 150 ml di vino); o avere risultati positivi ai test del respiro alcolico durante il periodo di screening e il periodo di riferimento; e non può astenersi durante il processo;
• Soggetti che fumano più di 5 sigarette al giorno o usano abitualmente prodotti contenenti nicotina nei 3 mesi precedenti lo screening e non possono astenersi durante la sperimentazione;
• Soggetti che abusano di droghe o hanno fatto uso di droghe leggere (come: marijuana) nei 3 mesi precedenti lo screening o droghe pesanti (es.: cocaina, anfetamine, fenciclidina, ecc.) entro 1 anno prima dello screening; o avere risultati positivi ai test sull'abuso di droghe nelle urine durante il periodo di screening e il periodo di riferimento;
• Soggetti che bevono abitualmente succo di pompelmo o tè, caffè e/o bevande contenenti caffeina in eccesso e non possono astenersi durante lo studio o hanno una precedente sindrome da astinenza;

Altro:

• Soggetti che non possono tollerare la venipuntura o hanno una storia di paura degli aghi ed emofobia;
• Soggetti che sono impegnati in lavori con esposizione a lungo termine a condizioni radioattive; o avere un'esposizione radioattiva significativa entro 1 anno prima dello studio (≥2 TC toracica/addominale o ≥3 altri tipi di esami radiografici) o aver partecipato a studi con farmaci radiomarcati;
• Soggetti che hanno avuto perdite di sangue o hanno donato più di 400 ml di sangue entro 3 mesi prima dello screening o hanno ricevuto trasfusioni di sangue entro 1 mese;
• - Soggetti che hanno altri fattori che non sono adatti per partecipare a questo studio secondo l'opinione dello sperimentatore.
• - Soggetti che hanno altri fattori che non sono adatti per partecipare a questo studio secondo l'opinione dello sperimentatore.