Tutkimus, jonka tarkoituksena on arvioida ruoan vaikutusta lääkkeiden saatavuuteen, farmakokineettisiin (PK) ominaisuuksiin, turvallisuuteen ja siedettävyyteen kahden eri annoksen saksagliptiinin/dapagliflotsiini/metformiinin pitkävaikutteisen yhdistelmähoidon (XR) kanssa yksittäisten komponenttien yhteiskäyttöä vastaan.
Satunnaistettu, 3 jaksoa, 3 hoitokertaa, kerta-annos, avoin, yhden keskuksen, crossover-tutkimus 2,5 mg:n saksagliptiinin / 5 mg dapagliflotsiinin / 100000:n kolminkertaisen kiinteän yhdistelmän lääkevalmisteen Fed State -bioekvivalenssin arvioimiseksi mg metformiini XR ja 5 mg saksagliptiini / 10 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR suhteessa yksittäisiin ainesosiin (Onglyza® ja XIGDUO® XR) annettuna yhdessä terveille henkilöille
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Interventio / Hoito
- Lääke: 2,5 mg saksagliptiinitabletti
- Lääke: 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR -tabletti
- Lääke: Kolminkertainen FCDP - 2,5 mg saksagliptiini / 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
- Lääke: 5 mg saksagliptiiniä
- Lääke: 10 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR -tabletti
- Lääke: Kolminkertainen FCDP - 5 mg saksagliptiini / 10 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
Yksityiskohtainen kuvaus
Tämä tutkimus on satunnaistettu, 3 jakson, 3 hoidon, kerta-annoksen, avoimen, yhden keskuksen, risteyttävä, jotta voidaan arvioida saksagliptiinin/dapagliflotsiinin kahden kolminkertaisen kiinteän yhdistelmän lääkevalmisteen (FCDP) bioekvivalenssia rehutilassa. /metformiini pitkävaikutteinen (XR) suhteessa yksittäisiin komponentteihin, jotka annettiin samanaikaisesti noin 84 terveelle aikuiselle henkilölle. Tukikelpoisia ovat terveet 18–55-vuotiaat miehet ja naiset, joiden paino on 50–100 kg ja painoindeksi (BMI) 18–32 kg/m2. 84 satunnaistetusta henkilöstä (2 kohorttia, joissa kussakin 42 henkilöä [3 hoitoa kussakin kohortissa]) vähintään 72 kohorttia (36 kussakin kohortissa) pitäisi olla arvioitavissa. Jokainen satunnaistettu henkilö saa 3 kerta-annoshoitoa ja jokainen hoito annetaan yhden kolmen peräkkäisen hoitojakson aikana. Kussakin kohortissa kohteet satunnaistetaan 1-6 hoitojaksoon, joissa määrätään järjestetyssä järjestyksessä 3 annettavaa hoitoa, joissa kussakin hoitojaksossa on 7 henkilöä. Tutkimuslääkettä (IMP:t) annetaan suun kautta kerta-annoksena koehenkilöille 5 minuutin sisällä tavallisen aterian jälkeen (kevyt rasvainen, vähäkalorinen) aamulla (ruokittu tila) tai 10 tunnin paaston jälkeen (paastotila). Kummassakin kohortissa testituotetta verrataan syönnissä ja paastossa saatuihin hoitoihin. Kohortin 1 koehenkilöt satunnaistetaan johonkin hoitosekvensseistä (ABC), (ACB), (BAC), (BCA), (CAB) tai ( CBA).
Hoito A (referenssituote syömisolosuhteissa) - Kerta-annos 2,5 mg saksagliptiiniä (ONGLYZA) ja 5 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiini XR (XIGDUO XR) -tabletteja.
Hoito B (testituote ruokintaolosuhteissa) - Kolminkertainen FCDP:n kerta-annos, joka koostuu 2,5 mg saksagliptiinistä / 5 mg dapagliflotsiinista / 1 000 mg metformiini XR:stä.
Hoito C (testituotteen paastoolosuhteet) - Kolminkertaisen FCDP-tabletin kerta-annos, joka koostuu 2,5 mg saksagliptiinista / 5 mg dapagliflotsiinista / 1000 mg metformiini XR:stä.
Kohortin 2 koehenkilöt satunnaistetaan johonkin hoitojaksoista (DEF), (DFE), (EDF), (EFD), (FDE) tai (FED).
Hoito D (referenssituote syömisolosuhteissa) - Kerta-annos 5 mg saksagliptiiniä (ONGLYZA) ja 10 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiini XR (XIGDUO XR) -tablettia.
Hoito E (testituote ruokintaolosuhteissa) - Kolminkertainen FCDP:n kerta-annos, joka koostuu 5 mg saksagliptiinistä / 10 mg dapagliflotsiinista / 1000 mg metformiini XR:stä.
Hoito F (testituote paasto-olosuhteissa) - Kolminkertainen FCDP:n kerta-annos, joka koostuu 5 mg saksagliptiinista / 10 mg dapagliflotsiinista / 1000 mg metformiini XR:stä.
Tutkimus käsittää:
- seulontajakso enintään 28 päivää;
- Kolme jatkuvaa hoitojaksoa - Päivä ennen IMP-annostusta (päivä -1) vähintään 72 tunnin kuluttua annostelusta; ja kotiutuu 4. päivän aamuna; ja
- Seurantakäynti 5–7 päivän sisällä viimeisen IMP-annoksen jälkeen. Hoitojaksot erotetaan toisistaan 7–14 päivän vähimmäispesujaksolla kunkin IMP-annoksen välillä. Tutkimuksen kesto on noin 7-9 viikkoa.
Opintotyyppi
Ilmoittautuminen (Todellinen)
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Opiskelupaikat
-
-
Maryland
-
Baltimore, Maryland, Yhdysvallat, 21225
- Research Site
-
-
Osallistumiskriteerit
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
- Allekirjoitetun ja päivätyn kirjallisen tietoon perustuvan suostumuksen antaminen ennen tutkimuskohtaisia toimenpiteitä.
- Terveet 18–55-vuotiaat mies- ja/tai naispuoliset koehenkilöt, joilla on sopivat suonet kanylointia tai toistuvaa laskimopunktiota varten.
Naispuolisella koehenkilöllä on oltava negatiivinen seerumin raskaustesti (minimiherkkyys 25 IU/L tai vastaavat yksiköt ihmisen koriongonadotropiinia) seulonnassa ja negatiivinen virtsan raskaustesti 24 tunnin sisällä ennen tutkimuslääkkeen (IMP) antamista ja joko: a) oltava ei-hedelmöitysikä, joka vahvistetaan seulonnassa täyttämällä jokin seuraavista kriteereistä: - Postmenopausaalinen, joka määritellään kuukautiskierroksi vähintään 12 kuukauden ajan sen jälkeen, kun kaikki eksogeeniset hormonihoidot ja FSH-tasot on lopetettu postmenopausaalisella alueella.
- Dokumentaatio peruuttamattomasta kirurgisesta sterilisaatiosta kohdunpoistolla, molemminpuolisella munanpoistoleikkauksella tai molemminpuolisella salpingektomialla, mutta ei munanjohtimien sidouksella.
b). Tai jos on hedelmällisessä iässä: - Ei saa olla imettävä (imettävä). - Ja jos olet heteroseksuaalisesti aktiivinen, suostu käyttämään jatkuvasti hyväksyttävää ehkäisymenetelmää raskauden välttämiseksi vähintään 4 viikkoa ennen annostelua ja koko tutkimuksen ajan ja enintään 90 päivää viimeisen IMP-annoksen jälkeen.
- Seksuaalisesti aktiivisten hedelmällisten miespuolisten koehenkilöiden on käytettävä tehokasta ehkäisyä koko tutkimuksen ajan ja 90 päivää viimeisen IMP-annoksen jälkeen, jos heidän kumppaninsa ovat hedelmällisessä iässä olevia naisia.
- Sinun painoindeksisi (BMI) on 18-32 kg/m2 ja painat vähintään 50 kg ja enintään 100 kg.
Poissulkemiskriteerit:
- Aiemmat kliinisesti merkittävät sairaudet tai häiriöt, jotka päätutkijan (PI) mielestä voivat joko vaarantaa vapaaehtoisen tutkimukseen osallistumisen vuoksi tai vaikuttaa tuloksiin tai vapaaehtoisen kykyyn osallistua tutkimukseen.
- Nykyinen tai äskettäin (3 kuukauden sisällä ensimmäisestä IMP-annoksesta) maha-suolikanavan (GI) sairaus, joka voi vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen ja tutkimuslääkkeiden PK-arvoon. Lisäksi kaikki GI-leikkaukset (esim. osittainen gastrektomia, pyloroplastia), mukaan lukien kolekystektomia, jotka voivat vaikuttaa lääkkeen imeytymiseen.
- Mikä tahansa tutkijan määrittämä suuri leikkaus 4 viikon sisällä ensimmäisestä IMP-annoksesta.
- Yli 400 ml:n verta luovutetaan 8 viikon sisällä tai plasman luovutus (paitsi seulontakäynnillä) 4 viikon sisällä ensimmäisestä IMP-annoksesta.
- Verensiirto 4 viikon sisällä ensimmäisestä IMP-annoksesta.
- Kyvyttömyys sietää suun kautta otettavaa lääkitystä.
- Tutkijan määrittämä kyvyttömyys sietää laskimopunktiota tai riittämätön laskimopääsy.
- Äskettäinen (6 kuukauden sisällä ensimmäisestä IMP-annoksesta) huumeiden tai alkoholin väärinkäyttö, kuten on määritelty mielenterveyshäiriöiden diagnostisessa ja tilastollisessa käsikirjassa, 4. painos (DSM-IV), huumeiden ja alkoholin väärinkäytön diagnostiset kriteerit.
- Koehenkilöt, jotka juovat yli 3 kupillista kahvia tai muita kofeiinia sisältäviä tuotteita päivässä tai 5 kupillista teetä päivässä.
- Tupakkaa tai nikotiinia sisältävien tuotteiden (mukaan lukien, mutta niihin rajoittumatta savukkeet, piiput, sikarit, purutupakka, nikotiinilaastarit, nikotiinitabletit tai nikotiinipuru) käyttö 6 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä sisäänkirjautumista (päivä -1, hoito jakso 1) tai positiivinen nikotiinitesti (eli kotiniini) seulonnassa ja/tai lähtöselvityksessä.
- Diabetes mellitus, sydämen vajaatoiminta, krooninen tai toistuva virtsatietulehdus (määritelty kolmeksi tapaukseksi vuodessa) ja vakava allergia/yliherkkyys tai jatkuva allergia/yliherkkyys PI:n perusteella tai aiempi yliherkkyys lääkkeille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne tai luokkaan saksagliptiiniin, dapagliflotsiiniin ja metformiiniin.
14. Äskettäinen vulvovaginaalinen mykoottinen infektio (2 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä IMP-annosta).
15. Mikä tahansa muu terveellinen lääketieteellinen, psykiatrinen ja/tai sosiaalinen syy, jonka tutkija on määrittänyt.
16. Mikä tahansa kliinisesti merkittävä sairaus, lääketieteellinen/kirurginen toimenpide tai trauma 4 viikon sisällä seulonnasta.
17. Positiiviset tulokset seerumin hepatiitti B -pinta-antigeenin, hepatiitti C -vasta-aineen ja ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) vasta-aineen seulonnassa.
18. On saanut toisen uuden kemiallisen kokonaisuuden (määritelty yhdisteeksi, jota ei ole hyväksytty markkinointiin) 3 kuukauden sisällä IMP:n ensimmäisestä annosta tässä tutkimuksessa. Poissulkemisaika alkaa 3 kuukautta viimeisen annoksen jälkeen tai kuukauden kuluttua viimeisestä käynnistä sen mukaan, kumpi on pisin.
19. Positiivinen seulonta huumeiden tai kotiniinin varalta seulonnassa tai jokaisessa kliiniseen yksikköön ottaessa tai positiivinen alkoholiseulonta jokaisella kliiniseen yksikköön otettamisella.
20. Saksagliptiinin, dapagliflotsiinin ja/tai metformiinin käyttö 3 kuukauden sisällä ennen IMP:n ensimmäistä antoa.
21. Kaikkien reseptilääkkeiden tai reseptivapaan happosäätimien käyttö 4 viikon sisällä ennen ensimmäistä IMP:n antoa lukuun ottamatta lääketieteellisen monitorin hyväksymiä lääkkeitä.
22. Lääkkeiden, joilla on entsyymejä indusoivia ominaisuuksia, kuten mäkikuisman, käyttö 3 viikon sisällä ennen IMP:n ensimmäistä antoa.
23. Reseptimääräisten tai reseptivapaiden lääkkeiden käyttö, mukaan lukien kipulääkkeet (muut kuin parasetamoli/asetaminofeeni), yrttilääkkeet, megadoosiannokset vitamiinit (20–600-kertainen suositeltu päiväannos) ja kivennäisaineiden käyttö 2 viikon aikana ennen lääkkeen ensimmäistä antoa IMP tai pidempi, jos lääkkeellä on pitkä puoliintumisaika. Huomautus: Hormonikorvaushoitoa ei sallita.
24. AstraZenecan, PAREXELin tai opiskelupaikan työntekijöiden tai heidän lähisukulaistensa osallistuminen.
25. Haavoittuvassa asemassa olevat kohteet, esim. pidätettyinä, suojeltuja aikuisia holhouksen, edunvalvojan alaisina tai valtion tai laillisen määräyksen perusteella laitokseen sidottuja.
Opintosuunnitelma
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: HOITO
- Jako: SATUNNAISTUNA
- Inventiomalli: RISTO
- Naamiointi: EI MITÄÄN
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
KOKEELLISTA: Kohortti 1: sekvenssi 1 (ABC)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. A = vertailutuote - 2,5 mg ONGLYZA (2,5 mg saksagliptiini) ja 5/1000 mg XIGDUO XR (5 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. B = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 2,5 mg:sta saksagliptiinistä / 5 mg:sta dapagliflotsiinista / 1 000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. C = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 2,5 mg saksagliptiiniä / 5 mg dapagliflotsiinia / 1 000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (T2DM) ).
Muut nimet:
Dapagliflotsiini - Natrium-glukoosi-kokuljettajan 2:n (SGLT-2) estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa glukoosin munuaisten kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Lääke: Kolminkertainen FCDP - 2,5 mg saksagliptiini / 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 1: sekvenssi 2 (ACB)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ACB: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. A = vertailutuote - 2,5 mg ONGLYZA (2,5 mg saksagliptiini) ja 5/1000 mg XIGDUO XR (5 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. B = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 2,5 mg:sta saksagliptiinistä / 5 mg:sta dapagliflotsiinista / 1 000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. C = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 2,5 mg saksagliptiiniä / 5 mg dapagliflotsiinia / 1 000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (T2DM) ).
Muut nimet:
Dapagliflotsiini - Natrium-glukoosi-kokuljettajan 2:n (SGLT-2) estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa glukoosin munuaisten kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Lääke: Kolminkertainen FCDP - 2,5 mg saksagliptiini / 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 1: sekvenssi 3 (BAC)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. A = vertailutuote - 2,5 mg ONGLYZA (2,5 mg saksagliptiini) ja 5/1000 mg XIGDUO XR (5 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. B = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 2,5 mg:sta saksagliptiinistä / 5 mg:sta dapagliflotsiinista / 1 000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. C = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 2,5 mg saksagliptiiniä / 5 mg dapagliflotsiinia / 1 000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (T2DM) ).
Muut nimet:
Dapagliflotsiini - Natrium-glukoosi-kokuljettajan 2:n (SGLT-2) estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa glukoosin munuaisten kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Lääke: Kolminkertainen FCDP - 2,5 mg saksagliptiini / 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 1: sekvenssi 4 (BCA)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. A = vertailutuote - 2,5 mg ONGLYZA (2,5 mg saksagliptiini) ja 5/1000 mg XIGDUO XR (5 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. B = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 2,5 mg:sta saksagliptiinistä / 5 mg:sta dapagliflotsiinista / 1 000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. C = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 2,5 mg saksagliptiiniä / 5 mg dapagliflotsiinia / 1 000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (T2DM) ).
Muut nimet:
Dapagliflotsiini - Natrium-glukoosi-kokuljettajan 2:n (SGLT-2) estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa glukoosin munuaisten kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Lääke: Kolminkertainen FCDP - 2,5 mg saksagliptiini / 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 1: sekvenssi 5 (CAB)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. A = vertailutuote - 2,5 mg ONGLYZA (2,5 mg saksagliptiini) ja 5/1000 mg XIGDUO XR (5 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. B = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 2,5 mg:sta saksagliptiinistä / 5 mg:sta dapagliflotsiinista / 1 000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. C = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 2,5 mg saksagliptiiniä / 5 mg dapagliflotsiinia / 1 000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (T2DM) ).
Muut nimet:
Dapagliflotsiini - Natrium-glukoosi-kokuljettajan 2:n (SGLT-2) estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa glukoosin munuaisten kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Lääke: Kolminkertainen FCDP - 2,5 mg saksagliptiini / 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 1: sekvenssi 6 (CBA)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. A = vertailutuote - 2,5 mg ONGLYZA (2,5 mg saksagliptiini) ja 5/1000 mg XIGDUO XR (5 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. B = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 2,5 mg:sta saksagliptiinistä / 5 mg:sta dapagliflotsiinista / 1 000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. C = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 2,5 mg saksagliptiiniä / 5 mg dapagliflotsiinia / 1 000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on tyypin 2 diabetes (T2DM) ).
Muut nimet:
Dapagliflotsiini - Natrium-glukoosi-kokuljettajan 2:n (SGLT-2) estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa glukoosin munuaisten kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Lääke: Kolminkertainen FCDP - 2,5 mg saksagliptiini / 5 mg dapagliflotsiini / 1000 mg metformiini XR
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 2: Sarja 1 (DEF)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. D = vertailutuote - 5 mg ONGLYZA (5 mg saksagliptiini) ja 10/1000 mg XIGDUO XR (10 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. E = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 5 mg:sta saksagliptiinistä / 10 mg:sta dapagliflotsiinista / 1000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. F = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 5 mg saksagliptiiniä / 10 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista ja lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM.
Muut nimet:
Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 2: sekvenssi 2 (DFE)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. D = vertailutuote - 5 mg ONGLYZA (5 mg saksagliptiini) ja 10/1000 mg XIGDUO XR (10 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. E = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 5 mg:sta saksagliptiinistä / 10 mg:sta dapagliflotsiinista / 1000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. F = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 5 mg saksagliptiiniä / 10 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista ja lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM.
Muut nimet:
Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 2: jakso 3 (EDF)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. D = 5 mg ONGLYZA (5 mg saksagliptiini) ja 10/1000 mg XIGDUO XR (10 mg dapagliflotsiini / 1000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. E = Triple FCDP, joka koostuu 5 mg saksagliptiinistä / 10 mg dapagliflotsiinista / 1 000 mg metformiini XR:stä ruokailun jälkeen. F = Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 5 mg saksagliptiiniä / 10 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista ja lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM.
Muut nimet:
Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 2: sekvenssi 4 (EFD)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. D = vertailutuote - 5 mg ONGLYZA (5 mg saksagliptiini) ja 10/1000 mg XIGDUO XR (10 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. E = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 5 mg:sta saksagliptiinistä / 10 mg:sta dapagliflotsiinista / 1000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. F = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 5 mg saksagliptiiniä / 10 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista ja lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM.
Muut nimet:
Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: Kohortti 2: sekvenssi 5 (FDE)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. D = vertailutuote - 5 mg ONGLYZA (5 mg saksagliptiini) ja 10/1000 mg XIGDUO XR (10 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. E = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 5 mg:sta saksagliptiinistä / 10 mg:sta dapagliflotsiinista / 1000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. F = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 5 mg saksagliptiiniä / 10 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista ja lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM.
Muut nimet:
Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
|
KOKEELLISTA: KOhortti 2: sekvenssi 6 (FED)
Koehenkilöt satunnaistettiin hoitojaksoon 1 ABC: Päivänä 1 jokainen koehenkilö saa suun kautta yhden annoksen tälle hoitojaksolle määrättyä hoitoa. D = vertailutuote - 5 mg ONGLYZA (5 mg saksagliptiini) ja 10/1000 mg XIGDUO XR (10 mg dapagliflotsiini / 1 000 mg Metformin XR) ruokailun jälkeen. E = Testituote - Triple FCDP, joka koostuu 5 mg:sta saksagliptiinistä / 10 mg:sta dapagliflotsiinista / 1000 mg:sta metformiinia XR aterian jälkeen. F = Testituote - Kolminkertainen FCDP-tabletti, joka sisältää 5 mg saksagliptiiniä / 10 mg dapagliflotsiinia / 1000 mg metformiinia XR ilman ruokaa. |
Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista ja lisää siten niiden verenkiertoa ja vähentää paasto- ja aterian jälkeisiä glukoosipitoisuuksia glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM.
Muut nimet:
Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä.
Muut nimet:
Saksagliptiini – Kilpaileva dipeptidyylipeptidaasi-4:n (DPP-4) estäjä, hidastaa inkretiinihormonien inaktivoitumista, mikä lisää niiden verenkierron pitoisuuksia ja alentaa glukoosipitoisuuksia paasto- ja aterian jälkeen glukoosiriippuvaisella tavalla potilailla, joilla on T2DM. Dapagliflotsiini – SGLT-2:n estäjä, vähentää suodatetun glukoosin takaisinimeytymistä ja alentaa munuaisten glukoosin kynnystä ja siten lisää glukoosin erittymistä virtsaan. Metformiini - Alentaa sekä perus- että aterian jälkeistä plasman glukoosia vähentämällä maksan glukoosin tuotantoa ja glukoosin imeytymistä suolistosta; parantaa insuliiniherkkyyttä lisäämällä perifeeristä glukoosin ottoa ja käyttöä. |
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta nollasta äärettömään (AUC)
Aikaikkuna: Päivä 1–4 (ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tunnin kuluttua)
|
Arvioida farmakokinetiikan (PK) AUC:na kohortissa 1 hoidon A, B (ravinnolla), C (paastotilassa) ja kohortin 2 antamisen jälkeen hoidon D, E (ruokinnassa) ja F ( paastotilassa) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Päivä 1–4 (ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tunnin kuluttua)
|
|
Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla viimeiseen kvantitatiiviseen pitoisuuteen (AUC0-t)
Aikaikkuna: Päivä 1–4 (ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tunnin kuluttua)
|
PK:n arvioimiseksi AUC0-t:n suhteen kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 antamisen jälkeen hoidon D, E (ruokavalion alaisena) ja F (ravinnon alla) antamisen jälkeen. paastotila) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Päivä 1–4 (ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tunnin kuluttua)
|
|
Suurin havaittu plasmapitoisuus (Cmax)
Aikaikkuna: Päivä 1–4 (ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tunnin kuluttua)
|
PK:n arvioimiseksi Cmax-arvona kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (paastotilassa) antamisen jälkeen ) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Päivä 1–4 (ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tunnin kuluttua)
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Aika plasman suurimman havaitun pitoisuuden saavuttamiseen (tmax)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
PK:n arvioimiseksi tmax-arvona kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 hoidon jälkeen hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (paastotilassa) antamisen jälkeen ) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
|
Puoliintumisaika, joka liittyy puolilogaritmisen pitoisuus-aikakäyrän (t1/2) terminaaliseen kulmaan (λz)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
PK:n arvioimiseksi t1/2:na kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 hoidon jälkeen hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (ravintotilassa) antamisen jälkeen. paastotila) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
|
Muuttumattoman lääkkeen keskimääräinen viipymäaika systeemisessä verenkierrossa nollasta äärettömään (vain emolääke) (MRT)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
PK:n arvioiminen MRT:n suhteen kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (paastotilassa) antamisen jälkeen ) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
|
Päätteen eliminointinopeusvakio (λz)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
PK:n arvioiminen λz:n suhteen kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 antamisen jälkeen hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (paastotilassa) antamisen jälkeen ) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
|
Lääkkeen näennäinen kokonaispuhdistuma plasmasta suonen ulkopuolisen annon jälkeen (CL/F)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
PK:n arvioimiseksi CL/F-arvona kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (ravinnon alla) antamisen jälkeen. paastotila) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
|
Näennäinen jakautumistilavuus (V/F)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
PK:n arvioiminen V/F-arvona kohortissa 1 hoidon A, B (ruokinnassa), C (paastotilassa) ja kohortin 2 hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (ravinnon alla) antamisen jälkeen. paastotila) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
|
Metaboliitin AUC:n suhde alkuperäiseen AUC:hen (MRAUC)
Aikaikkuna: Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
PK:n arvioiminen MRAUC:n suhteen kohortissa 1 hoidon A, B (ravinnolla), C (paastotilassa) ja kohortin 2 hoidon D, E (ruokinnassa) ja F (paastotilassa) antamisen jälkeen. ) terveillä vapaaehtoisilla.
|
Ennen annosta ja annoksen jälkeen 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 18, 24, 36, 48, 60 ja 72 tuntia
|
|
Kohteiden määrä, joilla on haittavaikutuksia (AE)
Aikaikkuna: A päivä -1, spontaani plus ennen annosta, 1, 2, 3, 24 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
|
Arvioida haittavaikutuksia turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujien kriteereinä.
|
A päivä -1, spontaani plus ennen annosta, 1, 2, 3, 24 ja 48 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Systolinen ja diastolinen verenpaine [BP]
Aikaikkuna: Seulonnassa (päivä -28), päivänä -1, ennen annosta, 71 tuntia annoksen jälkeen ja 5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen
|
Arvioida systolinen ja diastolinen verenpaine turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujien kriteereinä
|
Seulonnassa (päivä -28), päivänä -1, ennen annosta, 71 tuntia annoksen jälkeen ja 5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen
|
|
Pulssi
Aikaikkuna: Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
Arvioida sykettä turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujien kriteerinä
|
Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
|
12-kytkentäinen elektrokardiogrammi (EKG)
Aikaikkuna: Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
Arvioida sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujien kriteerinä.
|
Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
|
Lääkärintarkastus
Aikaikkuna: Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
Arvioida täydelliset fyysiset tutkimukset (yleinen ulkonäkö, hengityselimet, sydän- ja verisuonitaudit, vatsa, iho, pää ja niska (mukaan lukien korvat, silmät, nenä ja kurkku), imusolmukkeet, kilpirauhanen, tuki- ja liikuntaelimistö ja neurologiset järjestelmät) ja lyhyt fyysinen tutkimus (yleinen ulkonäkö, iho, vatsa, sydän- ja verisuonijärjestelmä ja hengityselimet) turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujien kriteereinä. Seulontakäynnillä tehdään täydellinen fyysinen tarkastus. |
Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
|
Hematologian laboratorioarvioinnit
Aikaikkuna: Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
Valkosolujen (WBC), punasolujen (RBC) ja verihiutaleiden määrän arvioimiseen; neutrofiilien, lymfosyyttien, monosyyttien, eosinofiilien, basofiilien ja retikulosyyttien absoluuttinen lukumäärä; hemoglobiini (Hb), hematokriitti (HCT), keskimääräinen verisolutilavuus (MCV), keskimääräinen verisolujen hemoglobiini (MCH) ja keskimääräinen verisolujen hemoglobiinipitoisuus (MCHC) turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujien kriteereinä.
|
Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
|
Kliinisen kemian laboratorioarvioinnit
Aikaikkuna: Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
Elektrolyyttitasojen (natrium, kalium, magnesium, kloridi, kalsium, fosfaatti), urean, kreatiniinin, albumiinin, glukoosin (paasto), C-reaktiivisen proteiinin (CRP), tyroksiinin (T4), kilpirauhasta stimuloivan hormonin (TSH) arvioimiseksi ), maksaentsyymit (alkalinen fosfataasi (ALP), alaniiniaminotransferaasi (ALT), aspartaattiaminotransferaasi (AST) ja gammaglutamyylitranspeptidaasi (GGT)), bilirubiini (kokonais- ja konjugoitumaton) ja follikkelia stimuloiva hormoni (FSH) seerumissa kriteerinä turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujia.
|
Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
|
Virtsaanalyysin laboratorioarvioinnit
Aikaikkuna: Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
Arvioida glukoosin, proteiinin, veren ja mikroskoopin (RBC, WBC, kipsit (solut, rakeiset, hyaliini) esiintymistä virtsassa turvallisuus- ja siedettävyysmuuttujien kriteereinä.
|
Seulonnasta (päivä -28 päivään -1) seurantaan (5-7 päivää viimeisen annoksen jälkeen)
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Sponsori
Yhteistyökumppanit
Julkaisuja ja hyödyllisiä linkkejä
Opintojen ennätyspäivät
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus (TODELLINEN)
Ensisijainen valmistuminen (TODELLINEN)
Opintojen valmistuminen (TODELLINEN)
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Ensimmäinen Lähetetty (TODELLINEN)
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (TODELLINEN)
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Viimeksi vahvistettu
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Avainsanat
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
- Glukoosiaineenvaihduntahäiriöt
- Metaboliset sairaudet
- Endokriinisen järjestelmän sairaudet
- Diabetes mellitus
- Diabetes mellitus, tyyppi 2
- Hypoglykeemiset aineet
- Huumeiden fysiologiset vaikutukset
- Farmakologisen vaikutuksen molekyylimekanismit
- Entsyymin estäjät
- Hormonit
- Hormonit, hormonikorvikkeet ja hormoniantagonistit
- Proteaasin estäjät
- Inkretiinit
- Sodium-Glucose Transporter 2 -estäjät
- Dipeptidyyli-peptidaasi IV:n estäjät
- Dapagliflotsiini
- Metformiini
- Saksagliptiini
Muut tutkimustunnusnumerot
- D168AC00001
Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)
Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?
Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .
Kliiniset tutkimukset Tyypin 2 diabetes mellitus
-
Instituto Nacional de Ciencias Medicas y Nutricion...Aktiivinen, ei rekrytointiTyypin 2 diabetes mellitus 2Meksiko
-
Endogenex, Inc.Ei vielä rekrytointiaDiabetes mellitus, tyyppi 2 | Diabetes | Tyypin 2 diabetes mellitus | Tyypin 2 diabetes | Tyypin 2 diabetes
-
ENBIOSIS BIOTECHNOLOGIESAydin Adnan Menderes University; Izmir University of Economics; Buca Seyfi... ja muut yhteistyökumppanitEi vielä rekrytointiaTyypin 2 diabetes | Tyypin 2 diabetes mellitusTurkki (Türkiye)
-
HK inno.N CorporationEi vielä rekrytointia
-
Korea United Pharm. Inc.Ei vielä rekrytointia
-
Kaiser PermanenteEi vielä rekrytointiaTyypin 2 diabetes mellitusYhdysvallat
-
Servier RussiaRekrytointiTyypin 2 diabetes mellitusVenäjä
-
Capital Medical UniversityThe Luhe Teaching Hospital of the Capital Medical UniversityValmis
-
Griffin HospitalCalifornia Walnut CommissionValmisTYYPIN DIABETES MELLITUS 2Yhdysvallat
-
Jerash Private UniversityEi vielä rekrytointia
Kliiniset tutkimukset 2,5 mg saksagliptiinitabletti
-
Northern Jiangsu People's HospitalRekrytointiKirroosi | Hypertensio, portaali | Portaalilaskimotromboosi | SplenectomiaKiina
-
University Hospital, Basel, SwitzerlandSwiss National Science FoundationLopetettuTartunnan jälkeinen yskäSveitsi
-
Ardea Biosciences, Inc.Valmis
-
Charite University, Berlin, GermanyGerman Federal Ministry of Education and ResearchTuntematonLievä kognitiivinen heikentyminenSaksa
-
The University of Hong KongIlmoittautuminen kutsusta
-
Intermountain Health Care, Inc.Merck Sharp & Dohme LLC; AbbottValmisTyypin II diabetes mellitus | Sekoitettu dyslipidemiaYhdysvallat
-
AbbottValmisDyslipidemiaArgentiina, Tšekin tasavalta, Saksa, Meksiko, Puola, Romania, Venäjän federaatio
-
University of IoanninaValmisHyperkolesterolemiaKreikka
-
University of OxfordValmisMasennus | TulehdusYhdistynyt kuningaskunta
-
Novartis PharmaceuticalsValmisHyperkolesterolemia | LDL kolesteroliYhdysvallat