サクサグリプチン/ダパグリフロジン/メトホルミン徐放性 (XR) の 2 つの異なる用量併用療法の薬物利用可能性、薬物動態 (PK) 特性、安全性および忍容性に対する食物の影響を個々の成分の同時投与に対して評価する研究。
サクサグリプチン 2.5 mg / ダパグリフロジン 5 mg / 1000 の三重固定配合製剤の摂食状態での生物学的同等性を評価するための無作為化、3 期間、3 治療、単回投与、非盲検、単一施設、クロスオーバー研究mg メトホルミン XR および 5 mg サクサグリプチン / 10 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR を個々の成分 (Onglyza® および XIGDUO® XR) と比較して健康な被験者に同時投与
調査の概要
状態
条件
詳細な説明
この研究は、無作為化、3期間、3治療、単回投与、非盲検、単一施設、クロスオーバーであり、サクサグリプチン/ダパグリフロジンの2トリプル固定配合製剤（FCDP）の摂食状態での生物学的同等性を評価します。約 84 人の健康な成人被験者に同時投与された個々の成分に対する /metformin 徐放性 (XR)。 適格な被験者は、18〜55歳の健康な男女で、体重が50〜100kg、ボディマス指数（BMI）が18〜32kg / m2です。 無作為化された 84 人の被験者 (それぞれ 42 人の被験者の 2 つのコホート [各コホートで 3 つの治療]) のうち、少なくとも 72 人の被験者 (各コホートで 36 人) が評価可能である必要があります。 無作為化された各被験者は3回の単回投与治療を受け、各治療は3回の連続治療期間のうちの1回以内に投与されます。 各コホート内で、被験者は、各治療シーケンスで7人の被験者を含む3回の投与治療の順序付けられたシーケンスを処方する1〜6回の治療シーケンスに無作為化されます。 治験薬（IMP）は、朝の標準的な食事（低脂肪、低カロリー）の5分以内（摂食状態）または10時間の絶食後（絶食状態）に単回経口投与されます。 両方のコホートで、試験製品は摂食および絶食状態の治療と比較されます コホート1の被験者は、治療シーケンス（ABC）、（ACB）、（BAC）、（BCA）、（CAB）または（ CBA)。
治療 A (給餌条件下の参照製品) - 2.5 mg サクサグリプチン (オングリザ) および 5 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR (XIGDUO XR) 錠剤の単回投与。
処置Ｂ（摂食条件下での試験製品）－サクサグリプチン２．５ｍｇ／ダパグリフロジン５ｍｇ／メトホルミンＸＲ１０００ｍｇからなるトリプルＦＣＤＰの単回投与。
処置Ｃ（試験製品絶食状態）－サクサグリプチン２．５ｍｇ／ダパグリフロジン５ｍｇ／メトホルミンＸＲ１０００ｍｇからなる三重ＦＣＤＰ錠剤の単回投与。
コホート2の被験者は、治療シーケンス（DEF）、（DFE）、（EDF）、（EFD）、（FDE）、または（FED）のいずれかに無作為化されます。
治療 D (摂食条件下での参照製品) - 5 mg サクサグリプチン (オングリザ) および 10 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR (XIGDUO XR) 錠剤の単回投与。
処置Ｅ（給餌条件下での試験製品）－サクサグリプチン５ｍｇ／ダパグリフロジン１０ｍｇ／メトホルミンＸＲ１０００ｍｇからなるトリプルＦＣＤＰの単回投与。
処置Ｆ（絶食条件下での試験製品）－サクサグリプチン５ｍｇ／ダパグリフロジン１０ｍｇ／メトホルミンＸＲ１０００ｍｇからなるトリプルＦＣＤＰの単回投与。
研究は以下を含みます：
- 最大28日間のスクリーニング期間;
- 3 レジデント治療期間 - IMP を投与する前日 (-1 日目) から少なくとも投与後 72 時間まで; 4日目の朝に退院します。と
- IMP の最後の投与後 5 ～ 7 日以内のフォローアップ訪問。 治療期間は、各 IMP 投与の間に 7 ～ 14 日の最小ウォッシュアウト期間で区切られます。 研究期間は約7～9週間です。
研究の種類
入学 (実際)
段階
- フェーズ 1
連絡先と場所
研究場所
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Maryland
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Baltimore、Maryland、アメリカ、21225
- Research Site
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参加基準
適格基準
就学可能な年齢
健康ボランティアの受け入れ
受講資格のある性別
説明
包含基準:
- 研究固有の手順の前に、署名と日付が記入された書面によるインフォームドコンセントの提供。
- -カニューレ挿入または反復静脈穿刺に適した静脈を有する18〜55歳の健康な男性および/または女性被験者。
-女性の被験者は、スクリーニングで陰性の血清妊娠検査（最小感度25 IU / Lまたは同等のヒト絨毛性ゴナドトロピン単位）を持っている必要があります 治験薬（IMP）投与前の24時間以内の尿妊娠検査および次のいずれか： -非出産の可能性、次の基準のいずれかを満たすことによりスクリーニングで確認された： -すべての外因性ホルモン治療の中止後、少なくとも12か月以上の無月経と定義された閉経後および閉経後の範囲のFSHレベル。
-子宮摘出術、両側卵巣摘出術、または両側卵管切除術による不可逆的な外科的滅菌の記録。卵管結紮は不可。
b)。 または、出産の可能性がある場合: - 授乳中 (授乳中) であってはなりません。 -そして、異性愛者である場合は、妊娠を避けるために許容される避妊方法を一貫して使用することに同意します, 投与の少なくとも4週間前から研究全体を通して, IMPの最後の投与後90日まで.
- 性的に活発な肥沃な男性被験者は、研究全体と、パートナーが出産の可能性のある女性である場合、IMPの最後の投与から90日後に効果的な避妊を使用する必要があります。
- 体格指数 (BMI) が 18 ～ 32 kg/m2 で、体重が 50 kg 以上 100 kg 以下であること。
除外基準:
- -治験責任医師（PI）の意見では、研究への参加のためにボランティアを危険にさらす可能性がある、または研究に参加するボランティアの結果または能力に影響を与える可能性がある、臨床的に重要な疾患または障害の病歴。
- -現在または最近（最初のIMP投与から3か月以内）の胃腸（GI）疾患 薬物吸収に影響を与え、研究薬のPKに影響を与える可能性があります。 さらに、薬物の吸収に影響を与える可能性のある胆嚢摘出術を含む消化管手術 (胃部分切除術、幽門形成術など)。
- -治験責任医師によって決定された、最初のIMP投与から4週間以内の大手術。
- -8週間以内の400 mLを超える血液の寄付、または最初のIMP投与から4週間以内の血漿の寄付（スクリーニング来院時を除く）。
- -最初のIMP投与から4週間以内の輸血。
- 経口薬に耐えられない。
- -治験責任医師が決定した静脈穿刺または不十分な静脈アクセスに耐えられない。
- -精神障害の診断および統計マニュアル、第4版（DSM-IV）、薬物およびアルコール乱用の診断基準で定義されている最近（最初のIMP投与から6か月以内）の薬物またはアルコール乱用。
- コーヒーまたはその他のカフェイン含有製品を 1 日 3 杯以上、または 1 日 5 杯以上のお茶を飲む被験者。
- 最初のチェックインの 6 か月前 (Day -1、治療期間1）、またはスクリーニングおよび/またはチェックイン時のニコチン検査（すなわち、コチニン）陽性。
- -糖尿病、心不全、慢性または再発性尿路感染症の病歴（年3回の発生と定義）および重度のアレルギー/過敏症または進行中のアレルギー/過敏症、PIまたは類似の化学構造を持つ薬物に対する過敏症の病歴によって判断される、またはサクサグリプチン、ダパグリフロジン、メトホルミンのクラス。
14.最近の外陰膣真菌感染症（最初のIMP投与前の2か月以内）。
15.調査官が決定したその他の健全な医学的、精神医学的、および/または社会的理由。
16.スクリーニングから4週間以内の臨床的に重大な病気、医学的/外科的処置、または外傷。
17.血清B型肝炎表面抗原、C型肝炎抗体、およびヒト免疫不全ウイルス（HIV）抗体のスクリーニングで陽性の結果。
18.この研究でのIMPの最初の投与から3か月以内に別の新しい化学物質（マーケティングが承認されていない化合物として定義）を受け取った。 除外期間は、最終投与から 3 か月後、または最終来院から 1 か月のいずれか長い方から始まります。
19.スクリーニング時または臨床ユニットへの各入院時の乱用薬物またはコチニンの陽性スクリーニング、または臨床ユニットへの各入院時のアルコールの陽性スクリーニング。
20. IMPの初回投与前3ヶ月以内のサクサグリプチン、ダパグリフロジンおよび/またはメトホルミンの使用。
21.IMPの最初の投与前4週間以内の処方薬または市販の酸コントローラーの使用 医療モニターによって許可された薬物を除く。
22. IMP の初回投与前 3 週間以内にセントジョーンズワートなどの酵素誘導特性を持つ薬物を使用した。
23.鎮痛薬（パラセタモール/アセトアミノフェン以外）、薬草療法、メガドーズビタミン（推奨される1日量の20〜600倍の摂取）およびミネラルを含む処方薬または非処方薬の使用の最初の投与前の2週間薬物の半減期が長い場合は、IMP またはそれ以上。 注: ホルモン補充療法は許可されていません。
24. アストラゼネカ、PAREXEL、研究施設の従業員またはその近親者の関与。
25. 脆弱な対象、例えば、拘留されている、後見人、信託制度の下で成人を保護している、または政府または司法の命令により施設に拘束されている。
研究計画
研究はどのように設計されていますか？
デザインの詳細
- 主な目的：処理
- 割り当て：ランダム化
- 介入モデル：クロスオーバー
- マスキング：なし
武器と介入
参加者グループ / アーム |
介入・治療 |
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実験的：コホート 1: シーケンス 1 (ABC)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 A = 参照製品 - 2.5mg オングリザ (2.5mg サクサグリプチン) および 5/1000mg XIGDUO XR (5 mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) 食後。 B = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 2.5 mg / ダパグリフロジン 5 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 C = 試験製品 - 2.5 mg サクサグリプチン / 5 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病 (T2DM ）。
他の名前：
Dapagliflozin - ナトリウム - グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、それによって尿中グルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 1: シーケンス 2 (ACB)
被験者は、治療シーケンス 1 ACB に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 A = 参照製品 - 2.5mg オングリザ (2.5mg サクサグリプチン) および 5/1000mg XIGDUO XR (5 mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) 食後。 B = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 2.5 mg / ダパグリフロジン 5 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 C = 試験製品 - 2.5 mg サクサグリプチン / 5 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病 (T2DM ）。
他の名前：
Dapagliflozin - ナトリウム - グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、それによって尿中グルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 1: シーケンス 3 (BAC)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 A = 参照製品 - 2.5mg オングリザ (2.5mg サクサグリプチン) および 5/1000mg XIGDUO XR (5 mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) 食後。 B = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 2.5 mg / ダパグリフロジン 5 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 C = 試験製品 - 2.5 mg サクサグリプチン / 5 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病 (T2DM ）。
他の名前：
Dapagliflozin - ナトリウム - グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、それによって尿中グルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 1: シーケンス 4 (BCA)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 A = 参照製品 - 2.5mg オングリザ (2.5mg サクサグリプチン) および 5/1000mg XIGDUO XR (5 mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) 食後。 B = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 2.5 mg / ダパグリフロジン 5 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 C = 試験製品 - 2.5 mg サクサグリプチン / 5 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病 (T2DM ）。
他の名前：
Dapagliflozin - ナトリウム - グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、それによって尿中グルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 1: シーケンス 5 (CAB)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 A = 参照製品 - 2.5mg オングリザ (2.5mg サクサグリプチン) および 5/1000mg XIGDUO XR (5 mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) 食後。 B = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 2.5 mg / ダパグリフロジン 5 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 C = 試験製品 - 2.5 mg サクサグリプチン / 5 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病 (T2DM ）。
他の名前：
Dapagliflozin - ナトリウム - グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、それによって尿中グルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 1: シーケンス 6 (CBA)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 A = 参照製品 - 2.5mg オングリザ (2.5mg サクサグリプチン) および 5/1000mg XIGDUO XR (5 mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) 食後。 B = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 2.5 mg / ダパグリフロジン 5 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 C = 試験製品 - サクサグリプチン 2.5mg / ダパグリフロジン 5mg / メトホルミン XR 1000mg からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病 (T2DM ）。
他の名前：
Dapagliflozin - ナトリウム - グルコース共輸送体 2 (SGLT-2) の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、それによって尿中グルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 2: シーケンス 1 (DEF)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 D= 参照製品 - 5mg オングリザ (5mg サクサグリプチン) および 10/1000mg XIGDUO XR (10mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) を食後に服用。 E = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 F = 試験製品 - サクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。
他の名前：
Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 2: シーケンス 2 (DFE)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 D= 参照製品 - 5mg オングリザ (5mg サクサグリプチン) および 10/1000mg XIGDUO XR (10mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) を食後に服用。 E = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 F = 試験製品 - サクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。
他の名前：
Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 2: シーケンス 3 (EDF)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 D = 食後にオングリザ 5mg (サクサグリプチン 5mg) および XIGDUO XR 10/1000mg (ダパグリフロジン 10mg / メトホルミン XR 1000mg)。 E = 食後にサクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 F = 5 mg サクサグリプチン / 10 mg ダパグリフロジン / 1000 mg メトホルミン XR からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。
他の名前：
Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 2: シーケンス 4 (EFD)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 D= 参照製品 - 5mg オングリザ (5mg サクサグリプチン) および 10/1000mg XIGDUO XR (10mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) を食後に服用。 E = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 F = 試験製品 - サクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。
他の名前：
Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 2: シーケンス 5 (FDE)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 D= 参照製品 - 5mg オングリザ (5mg サクサグリプチン) および 10/1000mg XIGDUO XR (10mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) を食後に服用。 E = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 F = 試験製品 - サクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。
他の名前：
Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
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実験的：コホート 2: シーケンス 6 (FED)
被験者は、治療シーケンス 1 ABC に無作為化されました。 1日目に、各被験者は、その治療期間に割り当てられた治療の経口単回投与を受けます。 D= 参照製品 - 5mg オングリザ (5mg サクサグリプチン) および 10/1000mg XIGDUO XR (10mg ダパグリフロジン / 1000mg メトホルミン XR) を食後に服用。 E = 試験製品 - 食後にサクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP。 F = 試験製品 - サクサグリプチン 5 mg / ダパグリフロジン 10 mg / メトホルミン XR 1000 mg からなるトリプル FCDP 錠剤、食物なし。 |
競合するジペプチジル ペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤は、インクレチン ホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血中濃度を上昇させ、2 型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。
他の名前：
Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。
他の名前：
サクサグリプチン - 競合的ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4) 阻害剤であり、インクレチンホルモンの不活性化を遅らせ、それによって血流濃度を増加させ、2型糖尿病患者の空腹時および食後のグルコース濃度をグルコース依存的に低下させます。 Dapagliflozin - SGLT-2 の阻害剤で、ろ過されたグルコースの再吸収を減らし、グルコースの腎閾値を下げ、尿中のグルコース排泄を増加させます。 メトホルミン - 肝臓でのグルコース産生と腸でのグルコース吸収を減少させることにより、基礎および食後の両方の血漿グルコースを低下させます。末梢グルコースの取り込みと利用を増加させることにより、インスリン感受性を改善します。 |
この研究は何を測定していますか？
主要な結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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時間ゼロから無限大までの血漿濃度-時間曲線下面積 (AUC)
時間枠：1日目～4日目（投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60および72時間）
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治療A、B（摂食下）、C（絶食下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食下）およびFの投与後のコホート2（絶食状態で）健康なボランティアで。
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1日目～4日目（投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60および72時間）
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時間ゼロから最後の定量化可能な濃度の時間までの血漿濃度-時間曲線下の面積 (AUC0-t)
時間枠：1日目～4日目（投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60および72時間）
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治療A、B（摂食下）、C（絶食下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食下）およびF（摂食下）の投与後のコホート2のAUC0-tに関してPKを評価する絶食状態）健康なボランティア。
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1日目～4日目（投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60および72時間）
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観測された最大血漿濃度 (Cmax)
時間枠：1日目～4日目（投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60および72時間）
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治療A、B（摂食条件下）、C（絶食条件下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食条件下）およびF（絶食条件下）の投与後のコホート2のCmaxに関してPKを評価する) 健康なボランティアで。
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1日目～4日目（投与前および投与後0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60および72時間）
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二次結果の測定
結果測定 |
メジャーの説明 |
時間枠 |
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観測された最大血漿濃度に達するまでの時間 (tmax)
時間枠：投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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治療A、B（摂食条件下）、C（絶食条件下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食条件下）およびF（絶食条件下）の投与後のコホート2のtmaxに関してPKを評価する) 健康なボランティアで。
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投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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片対数濃度-時間曲線 (t1/2) の終末勾配 (λz) に関連する半減期
時間枠：投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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治療A、B（摂食下）、C（絶食下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食下）およびF（摂食下）の投与後のコホート2のt1 / 2に関してPKを評価する絶食状態）健康なボランティア。
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投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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ゼロから無限までの体循環における未変化薬物の平均滞留時間 (親薬物のみ) (MRT)
時間枠：投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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治療A、B（摂食下）、C（絶食下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食下）およびF（絶食下）の投与後のコホート2のMRTに関してPKを評価する) 健康なボランティアで。
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投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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末端脱離速度定数 (λz)
時間枠：投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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治療A、B（摂食条件下）、C（絶食条件下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食条件下）およびF（絶食条件下）の投与後のコホート2におけるλzに関してPKを評価する) 健康なボランティアで。
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投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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血管外投与後の血漿からの薬物の見かけの全身クリアランス (CL/F)
時間枠：投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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治療A、B（摂食下）、C（絶食下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食下）およびF（摂食下）の投与後のコホート2のCL / Fに関してPKを評価する絶食状態）健康なボランティア。
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投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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見かけの流通量（V/F）
時間枠：投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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治療A、B（摂食下）、C（絶食下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食下）およびF（摂食下）の投与後のコホート2のV / Fに関してPKを評価する絶食状態）健康なボランティア。
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投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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親 AUC に対する代謝物 AUC の比率 (MRAUC)
時間枠：投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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治療A、B（摂食条件下）、C（絶食条件下）の投与後のコホート1、および治療D、E（摂食条件下）およびF（絶食条件下）の投与後のコホート2のMRAUCに関してPKを評価する) 健康なボランティアで。
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投与前および投与後 0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、12、18、24、36、48、60、および 72 時間
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有害事象（AE）のある被験者の数
時間枠：-1日目、自発的および投与前、投与後1、2、3、24、および48時間
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安全性と忍容性の変数の基準として AE を評価すること。
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-1日目、自発的および投与前、投与後1、2、3、24、および48時間
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収縮期および拡張期血圧 [BP]
時間枠：スクリーニング時（-28日目）、-1日目、投与前、投与後71時間、および最終投与後5〜7日のフォローアップ
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安全性と忍容性の変数の基準として収縮期および拡張期血圧を評価する
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スクリーニング時（-28日目）、-1日目、投与前、投与後71時間、および最終投与後5〜7日のフォローアップ
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脈拍数
時間枠：スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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安全性と忍容性の変数の基準として脈拍数を評価する
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スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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12 誘導心電図 (ECG)
時間枠：スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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安全性と忍容性の変数の基準として機能する心血管系を評価すること。
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スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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身体検査
時間枠：スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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完全な身体検査（一般的な外観、呼吸器、心血管、腹部、皮膚、頭と首（耳、目、鼻、喉を含む）、リンパ節、甲状腺、筋骨格、神経系）と簡単な身体検査（一般外観、皮膚、腹部、心血管系および呼吸器) を安全性および忍容性変数の基準として使用します。 スクリーニング訪問時に完全な身体検査が行われます。 |
スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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血液学の検査評価
時間枠：スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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白血球 (WBC)、赤血球 (RBC)、血小板の数を評価します。好中球、リンパ球、単球、好酸球、好塩基球、網状赤血球の絶対数。安全性および忍容性変数の基準として、血液中のヘモグロビン (Hb)、ヘマトクリット (HCT)、平均赤血球容積 (MCV)、平均赤血球ヘモグロビン (MCH)、および平均赤血球ヘモグロビン濃度 (MCHC) のレベル。
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スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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臨床化学の検査評価
時間枠：スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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電解質（ナトリウム、カリウム、マグネシウム、塩化物、カルシウム、リン酸）、尿素、クレアチニン、アルブミン、グルコース（空腹時）、C反応性タンパク質（CRP）、チロキシン（T4）、甲状腺刺激ホルモン（TSH）のレベルを評価する）、肝酵素（アルカリホスファターゼ（ALP）、アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）およびガンマグルタミルトランスペプチダーゼ（GGT））、基準としての血清中のビリルビン（総および非抱合型）および卵胞刺激ホルモン（FSH）安全性と忍容性の変数の。
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スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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尿検査の検査評価
時間枠：スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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安全性および忍容性の変数の基準として、尿中のグルコース、タンパク質、血液および顕微鏡検査（RBC、WBC、円柱（細胞、顆粒、ヒアリン））の存在を評価すること。
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スクリーニング (-28 日目から -1 日目) からフォローアップ (最終投与後 5-7 日) まで
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協力者と研究者
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QC基準を満たした最後の更新が送信されました
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詳しくは
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キーワード
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- D168AC00001
個々の参加者データ (IPD) の計画
個々の参加者データ (IPD) を共有する予定はありますか?
医薬品およびデバイス情報、研究文書
米国FDA規制医薬品の研究
米国FDA規制機器製品の研究
この情報は、Web サイト clinicaltrials.gov から変更なしで直接取得したものです。研究の詳細を変更、削除、または更新するリクエストがある場合は、register@clinicaltrials.gov。 までご連絡ください。 clinicaltrials.gov に変更が加えられるとすぐに、ウェブサイトでも自動的に更新されます。
2型糖尿病の臨床試験
サクサグリプチン錠2.5mgの臨床試験
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BayerMerck Sharp & Dohme LLC; Duke Clinical Research Institute; Canadian VIGOUR Centre完了駆出率が保存された慢性心不全スペイン, アメリカ, ベルギー, シンガポール, 台湾, カナダ, 日本, イタリア, オーストリア, ブルガリア, ドイツ, ギリシャ, イスラエル, ポーランド, ポルトガル, ハンガリー, ロシア連邦, アルゼンチン, コロンビア, マレーシア, 南アフリカ
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McGill University Health Centre/Research Institute...Centre de Recherche du Centre Hospitalier de l'Université de Montréal; CIHR Canadian HIV Trials... と他の協力者終了しました
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Boehringer Ingelheim完了
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InFlectis BioScienceAssistance Publique Hopitaux De Marseille; Qualissima; Eurofins Optimed; Stragen France完了
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Programme National de Lutte contre l'Onchocercose...完了
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Kartal Kosuyolu Yuksek Ihtisas Education and Research...わからない
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Academisch Medisch Centrum - Universiteit van Amsterdam...ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development完了
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Reata, a wholly owned subsidiary of BiogenAbbVie; Friedreich's Ataxia Research Alliance積極的、募集していない