A BI 1060469 egyszeri növekvő orális dózisának biztonságossága, tolerálhatósága és farmakokinetikája egészséges ázsiai önkéntes férfiaknál

Bevételi kritériumok:

1. Egészséges férfiak teljes kórelőzmény alapján, beleértve a fizikális vizsgálatot, az életjeleket (vérnyomás, pulzusszám), a 12 elvezetéses EKG-t és a klinikai laboratóriumi vizsgálatokat

2. Kínai etnikum, japán etnikai hovatartozás a következő kritériumok szerint:

   Kínai; Kínában született vagy Kínán kívül született kínai etnikai származású, és 4 kínai nagyszülő leszármazottja, akik mind kínai japán születésűek; Japánban születtek, Japánon kívül éltek kevesebb mint 10 évet, szüleik és nagyszüleik mind Japánban születtek

3. Életkor 18 és 45 év között
4. Testtömegindex a 18,5 és 25 kg/m2 tartományban
5. A jó klinikai gyakorlattal (GCP) és a helyi jogszabályokkal összhangban aláírt és keltezett írásos, tájékozott hozzájárulás a vizsgálatba való felvétel előtt.

Kizárási kritériumok:

1. Az orvosi vizsgálat bármely olyan megállapítása (beleértve a vérnyomást, a pulzusszámot vagy az EKG-t (elektrokardiogram)), amely eltér a normálistól, és a vizsgáló klinikailag relevánsnak ítélte. A pulzusszám az 50-90 ütés/perc tartományon kívül, vagy a vérnyomás a 90-140 tartományon kívül esik szisztolés és 50-90 Hgmm diasztolés vérnyomás esetén, ha ismételt méréssel megerősítik.
2. Minden olyan laboratóriumi érték, amely kívül esik a referencia-tartományon, és amelyet a vizsgáló klinikai jelentőségűnek tart
3. A szérum kreatinin laboratóriumi értéke a normál tartományon kívül esik
4. Glomeruláris szűrési sebesség a CKD-EPI (krónikus vesebetegség epidemiológiai együttműködése) szerint < 60 ml/min
5. Jelen vagy a kórtörténetben szereplő releváns vese-, húgyúti betegségek vagy rendellenességek (pl. nephrolithiasis, hydronephrosis, akut vagy krónikus nephritis, vesekárosodás, veseelégtelenség, fertőzések)
6. Emésztőrendszeri, máj-, vese-, légzőszervi, szív- és érrendszeri, anyagcsere-, immunológiai vagy hormonális rendellenességek
7. A gasztrointesztinális traktus műtéte, amely befolyásolhatja a vizsgált gyógyszer kinetikáját
8. Központi idegrendszeri betegségek (például epilepszia), központi idegrendszeri rendellenességek vagy pszichiátriai rendellenességek
9. Jelentős ortosztatikus hipotenzió, ájulás vagy eszméletvesztés a kórtörténetben
10. Releváns krónikus vagy akut fertőzések
11. Releváns allergia/túlérzékenység anamnézisében (beleértve a vizsgálati gyógyszerrel vagy segédanyagaival szembeni allergiát is)
12. Hosszú (24 óránál hosszabb) felezési idejű gyógyszerek bevétele az adott gyógyszer 30 napon belüli vagy 10-nél rövidebb felezési idejével a vizsgált gyógyszer beadása előtt
13. Bármilyen NSAID (nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek), COX2 (ciklooxigenáz-2) inhibitorok, aszpirin, ACE (angiotenzin konvertáló enzim) gátlók, H2-blokkolók vagy OTC (Over the Counter Drug) vagy táplálék-gyógyszer bevitele a szűrővizsgálat és a gyógyszer beadása között
14. Olyan gyógyszerek alkalmazása, amelyek ésszerűen befolyásolhatják a vizsgálat eredményeit (beleértve a vesefunkció méréseket is), vagy amelyek meghosszabbíthatják a QT/QTc intervallumot a vizsgált gyógyszer beadását megelőző 14 napon belül
15. Részvétel egy másik vizsgálatban a vizsgálati gyógyszer beadásával a próbagyógyszer beadását megelőző 60 napon belül
16. Dohányzó (több mint 10 cigaretta vagy 3 szivar vagy 3 pipa/nap)
17. Képtelenség tartózkodni a dohányzástól a meghatározott próbanapokon
18. Alkohollal való visszaélés (30 g/nap feletti fogyasztás)
19. Kábítószerrel való visszaélés vagy pozitív kábítószer-szűrés
20. Véradás (több mint 100 ml a vizsgálati gyógyszer beadását megelőző 30 napon belül, vagy a kísérlet során szándékoznak adni)
21. Túlzott fizikai tevékenység végzésének szándéka a próbagyógyszer beadása előtt egy héten belül vagy a vizsgálat alatt
22. Képtelenség betartani a vizsgálati hely étrendjét
23. A QT/QTc-intervallum jelentős kiindulási megnyúlása (például a 450 ms-nál hosszabb QTc-intervallum ismételt kimutatása) vagy bármely más releváns EKG-lelet
24. A Torsades de Pointes további kockázati tényezői (például szívelégtelenség, hipokalémia vagy a családban előfordult hosszú QT-szindróma)
25. A vizsgálati alanyt a vizsgáló alkalmatlannak ítéli a felvételre, például azért, mert úgy ítéli meg, hogy nem képes megérteni és betartani a vizsgálati követelményeket, vagy olyan állapota van, amely nem teszi lehetővé a vizsgálatban való biztonságos részvételt.