Radiomerket studie av AG-221 hos friske menn.

Inklusjonskriterier:

1. Er en sunn voksen mann uansett rase og mellom 18 og 55 år, inkludert, på tidspunktet for undertegning av det informerte samtykkedokumentet.
2. Forstår og signerer frivillig på et informert samtykkedokument før noen studierelaterte vurderinger/prosedyrer utføres.
3. Emnet er villig og i stand til å overholde studiebesøksplanen og andre protokollkrav.
4. Må praktisere ekte avholdenhet1 eller godta å bruke kondom (latekskondom anbefales) under seksuell kontakt med en gravid kvinne eller en kvinne i fertil alder (FCBP)2 mens du deltar i studien og i minst 28 dager etter siste dose av Investigational Product (IP), selv om han har gjennomgått en vellykket vasektomi.
5. Må ha en kroppsmasseindeks (BMI) mellom 18 og 33 kg/m2, inklusive, ved screening.

6. Må være frisk som bestemt av etterforskeren på grunnlag av medisinsk historie, fysisk undersøkelse (PE), kliniske laboratorietestresultater, vitale tegn og 12-avlednings elektrokardiogrammer (EKG) ved screening:

   • Må være afebril (febril er definert som ≥ 38,5 °C eller 101,3 °F)
   • Ryggliggende systolisk blodtrykk (BP) må være i området 90 til 140 mmHg, liggende diastolisk blodtrykk må være i området 50 til 90 mmHg, og pulsfrekvensen må være i området 40 til 110 bpm
   • Normalt eller klinisk akseptabelt 12-avlednings-EKG, med QT-intervall, korrigert for hjertefrekvens ved hjelp av Fridericia-formelen (QTcF)-verdi ≤ 430 msek.

Ekskluderingskriterier:

1. Historie om enhver betydelig medisinsk tilstand, laboratorieavvik eller psykiatrisk sykdom som ville hindre forsøkspersonen fra å delta i studien.
2. Enhver tilstand, inkludert tilstedeværelsen av klinisk signifikante (CS) laboratorieavvik, som setter forsøkspersonen i uakseptabel risiko hvis han skulle delta i studien.
3. Enhver tilstand som forstyrrer evnen til å tolke data.
4. Eksponert for et undersøkelseslegemiddel (ny kjemisk enhet) innen 30 dager før doseadministrasjon, eller fem halveringstider for det undersøkelseslegemidlet, hvis kjent (det som er lengst).

5. Deltakelse i mer enn én annen radiomerket legemiddelstudie innen 12 måneder før innsjekking (dag -1).

   Merk: Det tidligere radiomerkede undersøkelsesstoffet må ha blitt mottatt mer enn 6 måneder før innsjekking (dag -1) og den totale planlagte eksponeringen fra denne nåværende studien og den forrige studien må være innenfor de anbefalte nivåene som anses som sikre, i henhold til US CFR styrer beskyttelse av menneskelige subjekter; radioaktive stoffer for visse forskningsformål.

6. Eksponering for betydelig stråling (f.eks. serielle røntgen- eller computertomografi, bariummel, nåværende ansettelse i en jobb som krever overvåking av strålingseksponering) innen 12 måneder før innsjekking (dag -1).
7. Brukte en hvilken som helst foreskrevet systemisk eller lokal medisin (inkludert, men ikke begrenset til analgetika, anestetika, osv.) innen 30 dager etter doseadministrasjon.
8. Brukte alle reseptfrie systemiske eller aktuelle medisiner (inkludert vitamin-/mineraltilskudd og urtemedisiner) innen 14 dager etter doseadministrasjon.
9. Brukte cytokrom P450 (CYP)3A-induktorer og/eller -hemmere (inkludert johannesurt) innen 30 dager etter doseadministrasjon. Indiana University "Cytochrome P450 Drug Interaction Table" bør brukes til å bestemme inhibitorer og/eller induktorer av CYP3A.
10. Fikk en levende vaksinasjon innen 90 dager etter doseadministrasjon.

11. Har noen kirurgiske eller medisinske tilstander som muligens påvirker ADME (Absorpsjon, distribusjon, metabolisme og utskillelse), f.eks. bariatrisk prosedyre, eller planlegger å få utført valgfrie eller medisinske prosedyrer under gjennomføringen av forsøket.

    Tidligere appendektomi er akseptabel, men tidligere kolecystektomi vil føre til ekskludering fra studien.

12. Donerte blod eller plasma innen 8 uker før doseadministrasjon til en blodbank eller bloddonasjonssenter.
13. Anamnese med narkotikamisbruk (som definert av gjeldende versjon av Diagnostic and Statistical Manual [DSM]) innen 2 år før doseadministrasjon, eller positiv narkotikascreeningstest som gjenspeiler bruk av ulovlige stoffer.
14. Anamnese med alkoholmisbruk innen 2 år før doseadministrasjon, eller positiv alkoholscreening.
15. Kjent for å ha serumhepatitt eller kjent for å være bærer av HBsAg (hepatitt B overflateantigen) eller HCV Ab (hepatitt C viralt antistoff), eller ha et positivt resultat på testen for HIV (Humant immunsviktvirus) antistoffer ved screening.
16. Røyker mer enn 10 sigaretter per dag, eller tilsvarende i andre tobakksprodukter.
17. Ansatt av det kliniske stedet, eller er knyttet til en ansatt ved det kliniske stedet.
18. Historie med mindre enn én avføring per dag.