Исследование радиоактивной метки AG-221 у здоровых мужчин.

Критерии включения:

1. Является здоровым взрослым мужчиной любой расы в возрасте от 18 до 55 лет включительно на момент подписания документа об информированном согласии.
2. Понимает и добровольно подписывает документ об информированном согласии перед проведением любых оценок/процедур, связанных с исследованием.
3. Субъект желает и может соблюдать график учебных визитов и другие требования протокола.
4. Должен практиковать настоящее воздержание1 или согласиться на использование презерватива (рекомендуется латексный презерватив) во время полового контакта с беременной женщиной или женщиной детородного возраста (FCBP)2 во время участия в исследовании и в течение не менее 28 дней после последней дозы Исследовательский продукт (IP), даже если он перенес успешную вазэктомию.
5. Должен иметь индекс массы тела (ИМТ) от 18 до 33 кг/м2 включительно на момент скрининга.

6. Должен быть здоров, как это определено исследователем на основании истории болезни, физического осмотра (PE), результатов клинических лабораторных анализов, основных показателей жизнедеятельности и электрокардиограммы (ЭКГ) в 12 отведениях при скрининге:

   • Должна быть афебрильной (лихорадка определяется как ≥ 38,5°C или 101,3°F)
   • Систолическое артериальное давление (АД) в положении лежа должно быть в диапазоне от 90 до 140 мм рт. ст., диастолическое АД в положении лежа должно быть в диапазоне от 50 до 90 мм рт. ст., а частота пульса должна быть в диапазоне от 40 до 110 ударов в минуту.
   • Нормальная или клинически приемлемая ЭКГ в 12 отведениях с интервалом QT, с поправкой на частоту сердечных сокращений с использованием формулы Фридериции (QTcF), значение ≤ 430 мс

Критерий исключения:

1. История любого серьезного заболевания, лабораторных отклонений или психического заболевания, которое помешало бы субъекту участвовать в исследовании.
2. Любое состояние, включая наличие клинически значимых (CS) лабораторных отклонений, которое подвергает субъекта неприемлемому риску, если он будет участвовать в исследовании.
3. Любое условие, которое мешает способности интерпретировать данные.
4. Воздействие исследуемого препарата (нового химического вещества) в течение 30 дней до введения дозы или пяти периодов полураспада этого исследуемого препарата, если он известен (в зависимости от того, что дольше).

5. Участие более чем в одном другом исследовании исследуемого препарата с радиоактивной меткой в ​​течение 12 месяцев до регистрации (День -1).

   Примечание. Предыдущее исследуемое лекарство с радиоактивной меткой должно быть получено более чем за 6 месяцев до регистрации (день -1), а общее запланированное воздействие в результате этого текущего и предыдущего исследований должно находиться в пределах рекомендованных уровней, которые считаются безопасными, в соответствии с CFR США. регулирующие защиту прав человека; радиоактивные препараты для определенных исследовательских целей.

6. Воздействие значительного облучения (например, серийные рентгеновские снимки или компьютерная томография, бариевая мука, текущая работа, требующая контроля радиационного облучения) в течение 12 месяцев до регистрации (день -1).
7. Использовали любые предписанные системные или местные лекарства (включая, помимо прочего, анальгетики, анестетики и т. д.) в течение 30 дней после введения дозы.
8. Использовали любые отпускаемые без рецепта системные или местные лекарства (включая витаминно-минеральные добавки и лекарственные травы) в течение 14 дней после введения дозы.
9. Использовали индукторы и/или ингибиторы цитохрома P450 (CYP)3A (включая зверобой продырявленный) в течение 30 дней после введения дозы. Для определения ингибиторов и/или индукторов CYP3A следует использовать «Таблицу лекарственного взаимодействия цитохрома Р450» Университета Индианы.
10. Получили живую вакцинацию в течение 90 дней после введения дозы.

11. Имеет какие-либо хирургические или медицинские условия, которые могут повлиять на ADME (всасывание, распределение, метаболизм и выведение), например, бариатрические процедуры, или планирует проведение плановых или медицинских процедур во время проведения исследования.

    Предварительная аппендэктомия допустима, но предшествующая холецистэктомия приведет к исключению из исследования.

12. Сдача крови или плазмы в течение 8 недель до введения дозы в банк крови или центр донорства крови.
13. Злоупотребление наркотиками в анамнезе (как это определено в текущей версии Диагностического и статистического руководства [DSM]) в течение 2 лет до введения дозы или положительный результат скринингового теста на наркотики, отражающий потребление запрещенных наркотиков.
14. Злоупотребление алкоголем в анамнезе в течение 2 лет до введения дозы или положительный результат скрининга на алкоголь.
15. Наличие сывороточного гепатита или известное носительство HBsAg (поверхностный антиген гепатита В) или антител к ВГС (антитело к вирусу гепатита С), или наличие положительного результата теста на антитела к ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) при скрининге.
16. Курит более 10 сигарет в день или эквивалент других табачных изделий.
17. Работает в клинической базе или состоит в родстве с сотрудником клинической базы.
18. История менее одного испражнения в день.