Segurança, Tolerabilidade e Farmacocinética do Estetrol (E4) Após Doses Orais Únicas e Múltiplas em Voluntárias Saudáveis

Critério de inclusão:

• Indivíduo do sexo feminino na pós-menopausa ou pré-menopausa abertamente saudável, conforme determinado pelo histórico médico, exame físico incluindo exame das mamas, exame ginecológico [incluindo esfregaço cervical (Papanicolau)], sinais vitais, ECG e exames laboratoriais realizados.
• Entre as idades de 18 e 55 anos, inclusive, no momento da assinatura do consentimento informado.
• Entre o IMC de 18 e 35 kg/m2 inclusive e peso corporal ≥ 45kg.
• Resultados negativos do teste de gravidez no soro na triagem e resultados negativos no teste de gravidez na urina no Dia -1 do Período 1.
• Acesso venoso suficiente para permitir a amostragem de sangue de acordo com o protocolo.
• Confiável e disposto a estar disponível durante o estudo e disposto a cumprir os procedimentos do estudo.
• Ter dado consentimento informado por escrito (IC) aprovado pelo CE relevante que rege o site.
• Resultados de teste negativos para drogas de abuso selecionadas e cotinina na visita de triagem (não inclui álcool) e no check-in para o Período 1 (inclui álcool).

Critério de exclusão:

• Uso de:

  1. Quaisquer medicamentos prescritos e/ou suplementos de ervas que atuem nas funções do CYP3A4, dentro de 28 dias antes da administração da primeira dose do estudo até a conclusão do estudo.
  2. Qualquer medicamento sem receita ou suplementos dietéticos (vitaminas incluídas) dentro de 14 dias antes da primeira dose do estudo até a conclusão do estudo.
• Atualmente amamentando.
• Indivíduos que não estão em condição eutireoidiana.
• Hipersensibilidade conhecida a qualquer um dos ingredientes do produto sob investigação.
• História de malignidade.
• História ou presença de intervalo QT prolongado.
• Tensão arterial anormal.
• História ou presença de doença de qualquer classe de sistema de órgãos principais (p. doença cardiovascular, pulmonar, renal, hepática, gastrointestinal, reprodutiva, endocrinológica, neurológica, psiquiátrica ou ortopédica) conforme julgado pelo Investigador.
• História ou presença de enxaqueca com aura em qualquer idade ou enxaqueca sem aura se > 35 anos.
• Qualquer condição cirúrgica ou médica que possa alterar significativamente a absorção, distribuição, metabolismo ou excreção de drogas, ou que possa comprometer o sujeito em caso de participação no estudo.
• História ou presença de doenças de imunodeficiência, incluindo resultado positivo de teste de HIV, antígeno de hepatite B positivo ou resultado de teste de hepatite C.
• Fumantes.
• História de abuso de drogas ilícitas ou álcool nos 12 meses anteriores à primeira dose ou evidência de tal abuso.

• Doação ou perda de

  • ≥ 450 mL de sangue dentro de 1 mês antes da administração inicial do medicamento do estudo.
  • ≥ 250 mL de sangue dentro de 2 semanas antes da administração inicial do medicamento do estudo.
• Conclusão anterior ou retirada deste estudo.
• Participação em outro estudo clínico de medicamento experimental dentro de 1 mês (30 dias) ou ter recebido um medicamento experimental nos últimos 3 meses (90 dias) antes da entrada no estudo. Indivíduos que participaram de um estudo clínico contraceptivo oral, usando ingredientes ativos aprovados pela Food and Drug Administration (FDA)/União Européia (UE), podem ser inscritos 2 meses (60 dias) após a conclusão do estudo anterior.
• Patrocinador, a Organização de Pesquisa Contratada (CRO) ou o pessoal local do Investigador diretamente afiliado a este estudo.
• É julgado pelo Investigador como inadequado por qualquer motivo.