Estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo da segurança, tolerabilidade e farmacocinética de doses ascendentes de XC243 após administração oral única e múltipla em voluntários saudáveis.

Critério de inclusão:

1. O voluntário leu, entendeu e assinou o Folheto Informativo e o Termo de Consentimento Livre e Esclarecido para participar do estudo;
2. Homens não fumantes (não fumantes pelo menos no último ano antes da triagem) com idades entre 18 e 45 anos;
3. Diagnóstico verificado "saudável" de acordo com métodos de exame clínico, laboratorial e instrumental padrão;
4. Pressão Arterial (PA): Pressão arterial sistólica (PAS) 100 a 130 mm Hg, pressão arterial diastólica (PAD) de 70 a 89 mm Hg (inclusive);
5. Frequência cardíaca (FC) de 60 a 90 unidades/min (inclusive);
6. Frequência respiratória (FR) de 12 a 20 min-1 (inclusive);
7. Temperatura corporal de 36 a 36,9°C (inclusive);
8. Índice de massa corporal de 18,5 a 30,0 kg/m2 com peso corporal superior a 45 kg e não superior a 110 kg;
9. resultado negativo do teste de álcool no ar expirado, teste de urina para substâncias entorpecentes;
10. Consentimento em usar métodos contraceptivos adequados durante todo o estudo, incluindo o período pós-observação (7 dias nas Coortes 1-3 e 14 dias na Coorte 4), bem como 90 dias ao final do mesmo;
11. Concordância em observar o regime diário e nutricional previsto no protocolo do estudo.

Critério de exclusão:

1. A história de doenças crônicas do sistema cardiovascular, broncopulmonar, nervoso, endócrino, musculoesquelético, bem como do trato gastrointestinal (GI), fígado, rins, sangue, doença mental, epilepsia ou convulsão;
2. Desvios de valores laboratoriais e instrumentais padrão, bem como resultados de exames físicos de valores normais na triagem;
3. História de cirurgia gastrointestinal (excluindo apendicectomia);
4. Administração de medicamentos menos de 2 semanas antes da triagem (incluindo preparações de origem vegetal, vitaminas e suplementos dietéticos), com exceção da administração episódica de paracetamol na dose de até 1,5 g/dia;
5. Tomar medicamentos que afetam a função hepática (por exemplo, inibidores e/ou indutores do citocromo P450) menos de 30 dias antes da triagem;
6. Presença de anticorpos para HIV e vírus da hepatite C na triagem, presença de antígeno de superfície do vírus da hepatite B, presença de anticorpos para T. Pallidum *;
7. Presença de teste positivo para SARS-CoV-2 na triagem;
8. Presença de estrutura de sono instável (por exemplo, trabalho noturno, distúrbios do sono, insônia, retorno recente de outro fuso horário, etc.), atividade física extrema (por exemplo, levantar pesos);
9. Uma dieta especial (por exemplo, vegetariana, vegana, hipocalórica (menos de 1000 kcal/dia));
10. Tomar álcool dentro de 4 dias após a triagem ou testar positivo para álcool exalado na triagem ou no Dia -1;
11. Tomar drogas narcóticas dentro de 4 dias antes da triagem ou um teste de drogas na urina positivo na triagem ou no Dia -1;
12. História de dependência de álcool e/ou drogas ou ingestão de mais de 5 unidades de álcool por semana (uma unidade de álcool é 40 ml de bebida alcoólica forte, 330 ml de cerveja ou 150 ml de vinho) desde o início da triagem;
13. Fumar ou usar produtos que contenham nicotina no momento e por 6 meses antes da triagem;
14. História de reações alérgicas e/ou de hipersensibilidade a medicamentos;
15. Hipersensibilidade para estudar componentes de drogas;
16. Doação de sangue/plasma (450 ml de sangue ou plasma ou mais) menos de 2 meses antes da triagem;
17. Vacinação com vacinas vivas menos de 90 dias antes da triagem;
18. Participar de outros ensaios clínicos ou tomar a medicação do estudo dentro de 3 meses antes da triagem. Voluntários que não foram rastreados em outro estudo, bem como voluntários que não foram incluídos em outro estudo, podem ser incluídos neste estudo;
19. Doenças infecciosas agudas menos de 4 semanas antes da triagem;
20. Incapacidade de ler ou escrever; falta de vontade de entender e seguir os procedimentos do protocolo do estudo; falha na execução de procedimentos que o investigador acredita que possam afetar os resultados do estudo ou a segurança do voluntário e impedir que o voluntário entre no estudo;
21. Quaisquer condições médicas ou mentais graves concomitantes que tornem um voluntário inapto para participar de um ensaio clínico limitam a validade da obtenção do consentimento informado ou podem afetar a capacidade do voluntário de participar do estudo, na opinião razoável do médico do estudo;
22. Funcionários do centro, independentemente da participação neste ensaio clínico, membros de suas famílias ou sujeitos em relações de dependência.