Dobbeltblind, randomisert, placebokontrollert studie av sikkerheten, toleransen og farmakokinetikken til stigende doser av XC243 etter enkel og multippel oral administrering hos friske frivillige.

Inklusjonskriterier:

1. Den frivillige leste, forsto og signerte informasjonsheftet og skjemaet for informert samtykke for å delta i studien;
2. Ikke-røykende menn (ikke-røykere minst i løpet av det siste året før screeningen) i alderen 18 til 45;
3. Verifisert diagnose "sunn" i henhold til standard kliniske, laboratorie- og instrumentelle undersøkelsesmetoder;
4. Blodtrykk (BP): Systolisk blodtrykk (SBP) 100 til 130 mm Hg, diastolisk blodtrykk (DBP) fra 70 til 89 mm Hg (inkludert);
5. Hjertefrekvens (HR) fra 60 til 90 enheter/min (inkludert);
6. Respirasjonsfrekvens (RR) fra 12 til 20 min-1 (inklusive);
7. Kroppstemperatur fra 36 til 36,9 ° C (inkludert);
8. Kroppsmasseindeks fra 18,5 til 30,0 kg/m2 med kroppsvekt på mer enn 45 kg og ikke mer enn 110 kg;
9. Negativt resultat av pustealkoholtest, urinprøve for narkotiske stoffer;
10. Samtykke til å bruke adekvate prevensjonsmetoder gjennom hele studien, inkludert post-observasjonsperioden (7 dager i kohort 1-3 og 14 dager i kohort 4), samt 90 dager ved slutten;
11. Enighet om å følge det daglige og ernæringsregimet gitt av studieprotokollen.

Ekskluderingskriterier:

1. Historien om kroniske sykdommer i det kardiovaskulære, bronkopulmonale, nerve-, endokrine-, muskel- og skjelettsystemet, samt mage-tarmkanalen (GI), lever, nyrer, blod, psykisk sykdom, epilepsi eller anfall;
2. Avvik fra standard laboratorie- og instrumentverdier, samt fysiske undersøkelsesresultater fra normale verdier ved screening;
3. Historie med GI-kirurgi (unntatt blindtarmsoperasjon);
4. Administrering av legemidler mindre enn 2 uker før screening (inkludert preparater av planteopprinnelse, vitaminer og kosttilskudd), med unntak av episodisk administrering av paracetamol i en dose på opptil 1,5 g/dag;
5. Inntak av legemidler som påvirker leverfunksjonen (for eksempel hemmere og/eller induktorer av cytokrom P450) mindre enn 30 dager før screening;
6. Tilstedeværelse av antistoffer mot HIV og hepatitt C-virus ved screening, tilstedeværelse av hepatitt B-virus overflateantigen, tilstedeværelse av antistoffer mot T. Pallidum *;
7. Tilstedeværelse av en positiv test for SARS-CoV-2 ved screening;
8. Tilstedeværelse av ustabil søvnstruktur (for eksempel nattskiftarbeid, søvnforstyrrelser, søvnløshet, nylig tilbakekomst fra en annen tidssone, etc.), ekstrem fysisk aktivitet (for eksempel løfte vekter);
9. En spesiell diett (for eksempel vegetarisk, vegansk, hypokalorisk (mindre enn 1000 kcal/dag));
10. Inntak av alkohol innen 4 dager etter screening eller testing positivt for utåndet alkohol ved screening eller på dag -1;
11. Inntak av narkotiske stoffer innen 4 dager før screening eller en positiv urinmedisintest ved screening eller på dag -1;
12. Historie med alkohol- og/eller narkotikaavhengighet eller inntak av mer enn 5 enheter alkohol per uke (en enhet alkohol er 40 ml sterke alkoholholdige drikker, 330 ml øl eller 150 ml vin) siden begynnelsen av screeningsstadiet;
13. Røyking eller bruk av nikotinholdige produkter for tiden og i 6 måneder før screening;
14. Anamnese med allergiske og/eller overfølsomhetsreaksjoner på legemidler;
15. Overfølsomhet for å studere legemiddelkomponenter;
16. Blod/plasmadonasjon (450 ml blod eller plasma eller mer) mindre enn 2 måneder før screening;
17. Vaksinasjon med levende vaksiner mindre enn 90 dager før screening;
18. Delta i andre kliniske studier eller ta studiemedisiner innen 3 måneder før screening. Frivillige som ikke har blitt screenet i en annen studie, samt frivillige som ikke har blitt inkludert i en annen studie, kan inkluderes i denne studien;
19. Akutte infeksjonssykdommer mindre enn 4 uker før screening;
20. manglende evne til å lese eller skrive; manglende vilje til å forstå og følge studieprotokollprosedyrer; unnlatelse av å utføre prosedyrer som etterforskeren mener kan påvirke studieresultatene eller sikkerheten til den frivillige og hindre den frivillige i å delta i studien;
21. Eventuelle samtidige medisinske eller alvorlige psykiske tilstander som gjør en frivillig uegnet til å delta i en klinisk utprøving begrenser gyldigheten av å innhente informert samtykke eller kan påvirke frivilligens evne til å delta i studien, etter studielegens rimelige oppfatning;
22. Ansatte på stedet, uavhengig av deltakelse i denne kliniske studien, medlemmer av deres familier eller subjekter i avhengige forhold.