Relativní biologická dostupnost tipranaviru (TPV)/ritonaviru (RTV) v ustáleném stavu podávaného jako perorální roztoky vs. kapsle ve stavu nasycení a nalačno u zdravých dobrovolníků

Kritéria pro zařazení:

1. Muži a ženy ve věku 18 až 65 let včetně
2. A Index tělesné hmotnosti (BMI): ≥18,5 a ≤35 kg/m2
3. Podepsaný informovaný souhlas před provedením jakýchkoli studijních postupů
4. Schopnost spolknout více velkých kapslí bez potíží
5. Screening laboratorních hodnot v normálním rozmezí. Zařazení jakéhokoli subjektu s abnormální laboratorní hodnotou podléhalo schválení klinickým monitorem studie BI
6. Přijatelná anamnéza, fyzikální vyšetření a 12svodové EKG při screeningu

7. Ochota zdržet se následujícího počínaje 5 dnů před podáním jakéhokoli studovaného léku a až do konce studie:

   • Grapefruit nebo grapefruitová šťáva, červené víno, sevillské pomeranče, třezalka a ostropestřec mariánský

8. Ochota zdržet se následujícího počínaje 3 dny před podáním jakéhokoli studovaného léku až do konce studie:

   • Česnekové doplňky a potraviny nebo nápoje obsahující methylxanthin (včetně kávy, čaje, koly, energetických nápojů, čokolády atd.), jablka a jablečný džus
9. Ochota zdržet se volně prodejných bylinných léků po dobu trvání studie
10. Jsou nekuřáci
11. Ochota zdržet se intenzivního fyzického cvičení během intenzivních farmakokinetických dnů 10, 11, 14, 15
12. Přiměřená pravděpodobnost dokončení studie

Kritéria vyloučení:

1. Účast v další studii s hodnoceným lékem během 2 měsíců před dnem 0 této studie

2. Ženy s reprodukčním potenciálem, které:

   • Mějte pozitivní těhotenský test
   • Nepoužívaly bariérovou metodu antikoncepce alespoň 3 měsíce před účastí ve studii
   • nejsou ochotni používat spolehlivou metodu bariérové ​​antikoncepce (jako je bránice se spermicidním krémem/želé nebo kondomy se spermicidní pěnou) během a 60 dnů po dokončení/ukončení studie
   • Kojí
   • Použijte jakoukoli farmakologickou antikoncepci (včetně perorální antikoncepce, náplasti nebo injekční antikoncepce) během 1 měsíce před dnem 0 a po dobu trvání studie. Vzhledem k dlouhému poločasu jsou jedinci užívající Depo-Provera® během 6 měsíců před 1. dnem vyloučeni z účasti v této studii
   • Použití hormonální substituční terapie během 1 měsíce před dnem 0 a kdykoli během studie
3. Použití jakékoli medikace uvedené v protokolu během 30 dnů před dnem 0 této studie
4. Podávání antibiotik během 15 dnů před dnem 0 a kdykoli během studie

5. Akutní onemocnění v anamnéze během 60 dnů před dnem 0

   • Subjekty budou vyloučeny pro akutní onemocnění, která se vyskytla více než 60 dní před dnem 0, pokud se podle názoru výzkumníka subjekt nekvalifikoval jako zdravý dobrovolník
6. Sérologický důkaz viru hepatitidy B (HBV) nebo viru hepatitidy C (HCV)
7. Sérologický důkaz expozice HIV
8. Zneužívání alkoholu nebo návykových látek během 1 roku před screeningem nebo během studie
9. Darování krve nebo plazmy během 30 dnů před dnem 0 nebo během studie
10. Subjekty s anamnézou jakéhokoli onemocnění nebo alergie, které by podle názoru zkoušejícího mohly zkreslit výsledky studie nebo představovat další riziko při podávání TPV nebo RTV subjektu
11. Subjekty, které užily (do 7 dnů před dnem 0) jakýkoli volně prodejný lék nebo lék na předpis, který by podle názoru zkoušejícího po konzultaci s klinickým monitorem zadavatele mohl interferovat s absorpcí, distribucí nebo metabolismem studovat léky
12. Známá přecitlivělost na léky ze skupiny sulfonamidů
13. Známá přecitlivělost na TPV, RTV nebo antiretrovirová léčiva (prodávané nebo experimentální použití jako součást klinických výzkumných studií)
14. Známé zvýšené jaterní enzymy v minulých studiích s jakoukoli sloučeninou
15. Známá alergie na ořechy nebo produkty z ořechů (Těsně před podáním TPV nebo RTV perorálního roztoku byla vzata lžíce arašídového nebo lískového másla, aby se pomohla zakrýt chuť roztoků)
16. Neschopnost dodržet protokol
17. Neschopnost konzumovat standardní jídlo s vysokým obsahem tuku
18. Upozornění nebo varování v příbalovém letáku, která podle názoru zkoušejícího představovala důvod pro vyloučení subjektu