Studie bezpečnosti/tolerability a farmakokinetiky SID142

Kritéria pro zařazení:

1. Zdravý dospělý ve věku 19 až 45 let
2. Hmotnost více než 50 kg, BMI mezi 18,5 a 25,0 kg/m2
3. Subjekt bez vrozeného nebo chronického onemocnění vyžadujícího lékařské ošetření a jakýchkoli patologických příznaků nebo názoru podle interního vyšetření
4. Subjekt s přijatelným laboratorním výsledkem a výsledkem EKG

5. Negativní výsledek těhotenského testu lidského choriového gonadotropinu [hCG] v krevním séru při screeningu a těhotenského testu hCG v moči před podáním ženskému subjektu. Kromě toho by měla být splněna alespoň jedna podmínka, která je uvedena níže

   • menopauza (alespoň 2 roky bez menstruace)
   • chirurgicky sterilní (hysterektomie nebo obě ooforektomie, podvázání vejcovodů nebo jiná metoda)
   • Mužský partner by měl být před screeningem sterilní (po deferentektomii potvrzena jako aspermie) a jediný.
   • Žena, která souhlasila s přesným a nepřetržitým používáním správné metody početí od nejméně 14 dnů před prvním podáním hodnoceného přípravku [IP] do nejméně 30 dnů po podání dávky.
6. Mužský subjekt by měl během klinického hodnocení používat antikoncepci (kondom), udržovat antikoncepci a souhlasit s tím, že nebude darovat sperma dříve než 28 dní po poslední dávce.
7. Subjekt, kterému bylo poskytnuto úplné vysvětlení studie a který zcela porozuměl, se rozhodl zúčastnit se studie a dobrovolně podepsal písemný informovaný souhlas.

Kritéria vyloučení:

1. Žena, která je těhotná nebo kojí
2. Osoba, která má anafylaxi pro IP složku nebo klinicky významnou anamnézu anafylaxe pro jiné léky

3. Subjekt s klinicky významnou anamnézou onemocnění jater, ledvin, nervového systému, dýchacího systému, endokrinního systému, krevního nádoru, močového systému, kardiovaskulárního systému, muskuloskeletálního systému nebo psychiatrické poruchy nebo jiných níže uvedených

   • těžká nefrotická porucha
   • středně těžká nebo těžká porucha jater
   • období menstruace
   • komplikace aortokoronární stenózy
   • onemocnění nebo predispozice krvácení
   • městnavé srdeční selhání nebo arytmie
   • diabetes mellitus nebo porucha glukózové tolerance

4. Subjekt s klinicky významnými nálezy na elektrokardiogramu [EKG] během screeningu, jak je uvedeno níže

   • QTc > 450 ms
   • PR interval > 200 msec
   • Trvání QRS > 120 ms
5. Aktivní onemocnění jater nebo neadekvátní laboratorní výsledek: AST[aspartátaminotransferáza] , ALT[alaninaminotransferáza] > 1,5 x horní hranice normálního rozmezí
6. Při screeningu subjekt s klinicky významnými vitálními známkami (krevní tlak vsedě): systolický krevní tlak >140 mmHg nebo < 90 mmHg, diastolický tlak > 90 mmHg nebo < 60 mmHg
7. Dědičná intolerance galaktózy, Lappův deficit laktázy nebo syndrom glukózo-galaktózové malabsorpce
8. Subjekt s přítomností gastroenterického onemocnění nebo s anamnézou gastroenterického chirurgického zákroku, který může ovlivnit absorpci léčiva
9. Subjekt, který byl vážně zraněn nebo podstoupil operaci nebo vykazoval podezřelé akutní příznaky onemocnění do 4 týdnů od prvního podání.
10. Konzumace nadměrného alkoholu nepřetržitě nebo subjekt, který nemůže přestat pít do 3 dnů před podáním IP a během období klinického hodnocení, nebo subjekt, který kouří
11. Anamnéza užívání jakýchkoli ETC léků [etické léky], orientální medicíny do 2 týdnů nebo volně prodejných léků [volně prodejné léky] do 1 týdne před prvním podáním
12. Účast v jiné klinické studii v předchozích 3 měsících před prvním podáním této studie
13. Darování plné krve v předchozích 2 měsících nebo aferézní krve v předchozím 1 měsíci před prvním podáním
14. Subjekt s abnormální stravou, která může ovlivnit absorpci, distribuci, metabolismus a vylučování léčiva
15. Konzumace potravin, které mohou ovlivnit metabolismus léků nebo kofeinu do 48 hodin po prvním podání, nebo subjekt, který nemůže přestat konzumovat takové potraviny po celou dobu studie.
16. Pozitivní výsledky sérových testů (HBsAg [povrchový antigen hepatitidy B], anti-HCV Ab [protilátka proti viru hepatitidy C], anti-HIV Ab [protilátka proti viru lidské imunodeficience], test VDRL [Venereal Disease Research Laboratory])