Bioverteilung, Dosimetrie und Leistung von [68Ga]Ga-DOTA-Siglec-9 bei Gesunden und Patienten mit rheumatoider Arthritis, Vaskulitis oder pulmonaler Sarkoidose (SIGLEC)

Vaskuläres Adhäsionsprotein 1 (VAP-1) ist ein entzündungsinduzierbares Endothelzellmolekül, das den Transport von Leukozyten aus dem Blut in die Entzündungsstellen vermittelt. Obwohl VAP-1 in frühen Phasen der Entzündung eine wichtige Rolle spielt, bleibt seine luminale Expression auf dem Endothel konstant, wenn die Entzündung anhält, was darauf hindeutet, dass VAP-1 ein vielversprechendes Ziel für die molekulare Bildgebung von Entzündungen ist. Wir haben zuvor gezeigt, dass Sialinsäure-bindendes Immunglobulin-ähnliches Lectin 9 (Siglec-9) ein VAP-1-Ligand ist, und das mit Gallium-68 markierte 1,4,7,10-Tetraazacyclododecan-N,N´,N´´ ,N´´´-Tetraessigsäure-konjugiertes Peptid ([68Ga]Ga-DOTA-Siglec-9), das die Reste 283–297 von Siglec-9 enthält, kann für die PET-Bildgebung von Entzündungen in verschiedenen experimentellen Modellen verwendet werden. Diese erste Studie am Menschen bewertet die Sicherheit, Verträglichkeit, Bioverteilung und Leistung von [68Ga]Ga-DOTA-Siglec-9 nach einer einzelnen intravenösen Injektion bei sechs gesunden Freiwilligen und bei zehn Patienten mit aktiver rheumatoider Arthritis (RA), fünf Patienten mit Vaskulitis und fünf Patienten mit Lungensarkoidose.