Midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, atorvastatiinin ja rosuvastatiinin farmakokinetiikka potilailla, joilla on munuaisten vajaatoimintaa rifampiinin läsnä ollessa tai poissa (MK-0000-386)
torstai 19. joulukuuta 2019 päivittänyt: Merck Sharp & Dohme LLC
Tutkimus, jossa arvioitiin mikroannoksina annettujen midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, atorvastatiinin ja rosuvastatiinin farmakokinetiikkaa potilaille, joilla on eriasteinen munuaisten vajaatoiminta rifampiinin läsnä ollessa tai poissa ollessa
Tämän avoimen, 2-jaksoisen, kiinteän sekvenssin tutkimuksen tarkoituksena on karakterisoida midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, atorvastatiinin ja rosuvastatiinin plasman farmakokineettiset profiilit kerta-annoksen oraalisen mikroannoscocktailin antamisen jälkeen terveillä osallistujilla. joilla on lievä, keskivaikea, vaikea (ei dialyysihoidossa oleva) munuaisten vajaatoiminta, ja osallistujat, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus (ESRD; dialyysihoidossa).
Tutkimuksen yleiskatsaus
Tila
Valmis
Ehdot
Opintotyyppi
Interventio
Ilmoittautuminen (Todellinen)
32
Vaihe
- Vaihe 1
Yhteystiedot ja paikat
Tässä osiossa on tutkimuksen suorittajien yhteystiedot ja tiedot siitä, missä tämä tutkimus suoritetaan.
Opiskelupaikat
-
-
Florida
-
Hialeah, Florida, Yhdysvallat, 33014
- Clinical Pharmacology of Miami ( Site 0001)
-
Orlando, Florida, Yhdysvallat, 32809
- Orlando Clinical Research Center ( Site 0002)
-
-
Osallistumiskriteerit
Tutkijat etsivät ihmisiä, jotka sopivat tiettyyn kuvaukseen, jota kutsutaan kelpoisuuskriteereiksi. Joitakin esimerkkejä näistä kriteereistä ovat henkilön yleinen terveydentila tai aiemmat hoidot.
Kelpoisuusvaatimukset
Opintokelpoiset iät
14 vuotta - 74 vuotta (Aikuinen, Vanhempi Aikuinen)
Hyväksyy terveitä vapaaehtoisia
Ei
Sukupuolet, jotka voivat opiskella
Kaikki
Kuvaus
Sisällyttämiskriteerit:
Kaikki osallistujat (lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, loppuvaiheen munuaissairaus tai terveet):
- naaras ei saa olla raskaana, ei imetä ja jos hän on lisääntymiskykyinen: hänen on suostuttava käyttämään (ja/tai saatava kumppaninsa käyttämään) kahta hyväksyttävää ehkäisymenetelmää seulonnasta alkaen koko tutkimuksen ajan ja 2 viikkoon asti viimeisen tutkimuslääkkeen annoksen jälkeen
- nainen, joka ei ole raskaana: hänen on täytynyt käydä sterilisaatiossa vähintään 6 kuukautta ennen ensimmäistä annosta tai olla postmenopausaalisella amenorrealla vähintään vuoden ajan ennen ensimmäistä annosta
- miespuolisen osallistujan, jolla ei ole vasektomiaa, on suostuttava käyttämään kondomia siittiöiden torjunta-aineella tai pidättäydyttävä yhdynnästä ensimmäisestä annoksesta 90 päivään viimeisen tutkimuslääkkeen annoksen jälkeen
- miespuolisen osallistujan on suostuttava olemaan luovuttamatta siittiöitä annostuksesta ennen kuin 90 päivää viimeisen tutkimuslääkkeen annoksen jälkeen
- jonka painoindeksi (BMI) on ≤ 40,0 kg/m^2
- on tupakoimaton tai kohtalaisesti tupakoiva (≤ 20 savuketta/päivä tai vastaava)
Osallistujat, joilla on lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta tai loppuvaiheen munuaissairaus:
- hänellä on kliininen diagnoosi munuaisten vajaatoiminnasta ja hän täyttää tutkimussuunnitelmassa määritellyt munuaisten vajaatoiminnan vaatimukset esitutkimuskäynnillä (seulonta)
Terveet osallistujat:
- sen kreatiniinin peruspuhdistuma on ≥ 90 ml/min Cockcroft-Gault-yhtälön perusteella
- arvioidaan olevan hyvä terveyshistorian, fyysisen tutkimuksen, elintoimintojen, pulssioksimetrian ja laboratorioturvallisuustestien perusteella
Poissulkemiskriteerit:
Kaikki osallistujat (lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta, loppuvaiheen munuaissairaus tai terveet):
- on henkisesti tai juridisesti vammainen tai hänellä on merkittäviä emotionaalisia ongelmia seulontakäynnin tai tutkimuksen suorittamisen aikana odotettavissa olevana.
- kliinisesti merkittävän lääketieteellisen tai psykiatrisen tilan tai sairauden historia tai olemassaolo
- aivohalvaus, krooniset kohtaukset tai vakavat neurologiset häiriöt
- pahanlaatuinen kasvainsairaus historiassa
- alkoholismin tai huumeiden väärinkäytön historia tai esiintyminen viimeisen 6 kuukauden aikana
- naispuolinen osallistuja, joka on raskaana tai imettää
Osallistujat, joilla on lievä, keskivaikea tai vaikea munuaisten vajaatoiminta:
- hänelle on tehty munuaisensiirto tai munuaisen poisto
- hänellä on hallitsematon tyypin 2 diabetes mellitus (T2DM), tyypin 1 diabetes tai ketoasidoosi
- anamneesissa merkittäviä endokriinisiä, maha-suolikanavan, sydän- ja verisuonisairauksia, hematologisia, immunologisia, hengityselinten tai virtsaelinten sairauksia
Osallistujat, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus (ESRD):
- ollut epäonnistunut munuaissiirrännäinen viimeisen 2 vuoden aikana ennen ensimmäistä annosta tai onnistunut munuaissiirrännäinen
- hänellä on hallitsematon T2DM, tyypin 1 diabetes tai ketoasidoosi
- anamneesissa merkittäviä endokriinisiä, maha-suolikanavan, sydän- ja verisuonisairauksia, hematologisia, immunologisia, hengityselinten tai virtsaelinten sairauksia
Terveet osallistujat:
- anamneesissa hypoglykemia, glukoosi-intoleranssi, T2DM tai ketoasidoosi
- kliinisesti merkittäviä endokriinisiä, maha-suolikanavan, kardiovaskulaarisia, hematologisia, maksan, immunologisia, munuaisten, hengitysteiden tai sukuelinten poikkeavuuksia tai sairauksia.
Opintosuunnitelma
Tässä osiossa on tietoja tutkimussuunnitelmasta, mukaan lukien kuinka tutkimus on suunniteltu ja mitä tutkimuksella mitataan.
Miten tutkimus on suunniteltu?
Suunnittelun yksityiskohdat
- Ensisijainen käyttötarkoitus: Hoito
- Jako: Ei satunnaistettu
- Inventiomalli: Rinnakkaistehtävä
- Naamiointi: Ei mitään (avoin tarra)
Aseet ja interventiot
Osallistujaryhmä / Arm |
Interventio / Hoito |
|---|---|
|
Kokeellinen: Loppuvaiheen munuaissairaus
Hemodialyysiä tarvitsevat osallistujat.
Jakso 1/Päivä 1: Osallistujat saavat yhden oraalisen annoksen mikroannoscocktailia (midatsolaamioraaliliuos, dabigatraanieteksilaatti ja pitavastatiinioraaliliuos, atorvastatiini ja rosuvastatiinioraaliliuos).
Jakso 2/Päivä 1: osallistujat saavat yhden oraalisen annoksen mikroannoscocktailia (midatsolaamioraaliliuos, dabigatraanieteksilaatti ja pitavastatiinioraaliliuos, atorvastatiini ja rosuvastatiinioraaliliuos).
Vähintään 14 päivän pesujakso erottaa annokset.
|
Midatsolaamihydrokloridi 10 μg (1 ml 10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
375/10 μg dabigatraanieteksilaattia ja pitavastatiinia (1 ml 375/10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
100/50 μg atorvastatiinia ja rosuvastatiinia (2 ml 50/25 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
|
|
Kokeellinen: Vakava heikkeneminen
Osallistujat kanssa
|
Midatsolaamihydrokloridi 10 μg (1 ml 10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
375/10 μg dabigatraanieteksilaattia ja pitavastatiinia (1 ml 375/10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
100/50 μg atorvastatiinia ja rosuvastatiinia (2 ml 50/25 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
Rifampiini 600 mg kerta-annos (kaksi 300 mg kapselia) suun kautta
|
|
Kokeellinen: Kohtalainen arvonalentuminen
Osallistujia 30 to
|
Midatsolaamihydrokloridi 10 μg (1 ml 10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
375/10 μg dabigatraanieteksilaattia ja pitavastatiinia (1 ml 375/10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
100/50 μg atorvastatiinia ja rosuvastatiinia (2 ml 50/25 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
Rifampiini 600 mg kerta-annos (kaksi 300 mg kapselia) suun kautta
|
|
Kokeellinen: Lievä heikentyminen
Osallistujia 60 to
|
Midatsolaamihydrokloridi 10 μg (1 ml 10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
375/10 μg dabigatraanieteksilaattia ja pitavastatiinia (1 ml 375/10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
100/50 μg atorvastatiinia ja rosuvastatiinia (2 ml 50/25 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
Rifampiini 600 mg kerta-annos (kaksi 300 mg kapselia) suun kautta
|
|
Active Comparator: Terve ohjaus
Osallistujat, joiden kreatiniinipuhdistuma on ≥90 ml/min.
Jakso 1/Päivä 1: Osallistujat saavat yhden oraalisen annoksen mikroannoscocktailia (midatsolaamioraaliliuos, dabigatraanieteksilaatti ja pitavastatiinioraaliliuos, atorvastatiini ja rosuvastatiinioraaliliuos).
Jakso 2/Päivä 1: Osallistujat saavat yhden oraalisen annoksen mikroannoscocktailia (midatsolaamioraaliliuos, dabigatraanieteksilaatti ja pitavastatiinioraaliliuos, atorvastatiini ja rosuvastatiinioraaliliuos) ja rifampiinia.
Vähintään 14 päivän pesujakso erottaa annokset.
|
Midatsolaamihydrokloridi 10 μg (1 ml 10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
375/10 μg dabigatraanieteksilaattia ja pitavastatiinia (1 ml 375/10 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
100/50 μg atorvastatiinia ja rosuvastatiinia (2 ml 50/25 μg/ml oraaliliuosta), annettuna suun kautta osana mikroannoscocktailia
Rifampiini 600 mg kerta-annos (kaksi 300 mg kapselia) suun kautta
|
Mitä tutkimuksessa mitataan?
Ensisijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue ajasta 0 äärettömään (AUC0-inf) annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
AUC0-inf on plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin antamisen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus (ESRD), joka vaatii hemodialyysiä.
|
0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus AUC0-inf-arvoon annoksen jälkeinen jakso 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
Arvioida rifampiinin kerta-annoksen vaikutusta midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin AUC0-inf-arvoon.
AUC0-inf on plasmakonsentraatio-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla (ennen annosta) ekstrapoloituun äärettömään aikaan.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa ennalta määrättiin, tämä tulosmitta ei sisällä tietoja loppuvaiheen munuaissairauden osallistujilta, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue 0–24 tuntia (AUC0-24) Annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
AUC0-24 on plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta 0 - 24 tuntia annoksen jälkeen.
Tämä on mitta tutkittavan lääkkeen keskimääräisestä määrästä veriplasmassa 24 tunnin aikana annoksen jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
|
0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva alue ajankohdasta 0 viimeiseen (AUC0-viimeinen) annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
AUC0-last on plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla viimeiseen mitattavissa olevaan pitoisuuteen.
Tämä mittaa tutkimuslääkkeen määrää veriplasmassa ennen annostusta siihen asti, kun tutkimuslääkkeen viimeinen mitattavissa oleva pitoisuus voitiin määrittää.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
|
0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Plasman enimmäispitoisuus (Cmax) annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
Cmax on tutkimuslääkkeen huippupitoisuus plasmassa annon jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
|
0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Plasman pitoisuus 24 tunnin kuluttua (C24) annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 24 tuntia annoksen jälkeen
|
C24h on plasman tutkimuslääkepitoisuuden mitta 24 tuntia annoksen jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
|
24 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Aika plasman enimmäispitoisuuteen (Tmax) annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
Tmax on aika, joka kuluu plasman enimmäispitoisuuden (huippu) saavuttamiseen lääkkeen annon jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
|
0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Näennäinen plasmapääte puoliintumisaika (t1/2) Annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
T1/2 on tutkimuslääkkeen eliminaation puoliintumisaika.
T1/2 on aika, joka kuluu puoleen veriplasman tutkimuslääkkeestä haihtumiseen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
|
0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Näennäinen puhdistuma suonenulkoisen annon jälkeen (CL/F) annoksen jälkeen 1
Aikaikkuna: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
CL/F on nopeus, jolla tutkimuslääke poistui kehosta.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
CL/F oli laskettava vain alkuperäisille plasmaanalyyteille, midatsolaamille, dabigatraanille, pitavastatiinille, atorvastatiinille ja rosuvastatiinille.
|
0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Näennäinen jakautumistilavuus päätevaiheen aikana (Vz/F) annoksen jälkeinen jakso 1
Aikaikkuna: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
Vz/F on tutkimuslääkkeen jakautuminen plasman ja muun kehon välillä annoksen jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktail-annoksen jälkeen terveille osallistujille, osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta, ja 24 tuntia ennen hemodialyysiä osallistujille, joilla on loppuvaiheen munuaissairaus, joka vaatii hemodialyysiä.
Vz/F oli laskettava vain alkuperäisille plasmaanalyyteille, midatsolaamille, dabigatraanille, pitavastatiinille, atorvastatiinille ja rosuvastatiinille.
|
0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen
|
Toissijaiset tulostoimenpiteet
Tulosmittaus |
Toimenpiteen kuvaus |
Aikaikkuna |
|---|---|---|
|
Rifampiinin vaikutus AUC0-24:ään annoksen jälkeisellä jaksolla 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
Arvioida yhden oraalisen rifampiiniannoksen vaikutus midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin AUC0-24-arvoon.
AUC0-24 on plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta 0 - 24 tuntia annoksen jälkeen.
Tämä on mitta tutkittavan lääkkeen keskimääräisestä määrästä veriplasmassa 24 tunnin aikana annoksen jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16 ja 24 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus AUC0:aan viimeiseen annoksen jälkeiseen jaksoon 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
Arvioida rifampiinin kerta-annoksen vaikutusta midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin AUC0-lastiin.
AUC0-last on plasman pitoisuus-aikakäyrän alla oleva pinta-ala ajankohdasta nolla viimeiseen mitattavissa olevaan pitoisuuteen.
Se mittaa tutkimuslääkkeen määrää veriplasmassa ennen annostusta siihen asti, kun tutkimuslääkkeen viimeinen mitattavissa oleva pitoisuus pystyttiin määrittämään.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0 tuntia (ennen annosta) ja 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus Cmax:iin annoksen jälkeisessä jaksossa 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
Arvioida rifampiinin kerta-annoksen vaikutusta midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin Cmax-arvoon.
Cmax on tutkimuslääkkeen huippupitoisuus plasmassa annon jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus C24:ään annoksen jälkeen 2
Aikaikkuna: 24 tuntia annoksen jälkeen
|
Arvioida yhden oraalisen rifampiiniannoksen vaikutus midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin C24-arvoon.
C24 on plasman tutkimuslääkepitoisuuden mitta 24 tuntia annoksen jälkeen.
C24 on raportoitu mediaaniksi (minimi- ja maksimiarvo) vaikeassa munuaisten vajaatoiminnassa nolla-arvojen vuoksi.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
24 tuntia annoksen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus Tmax:iin annoksen jälkeen 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
Arvioida rifampiinin kerta-annoksen vaikutusta midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin Tmax-arvoon.
Tmax on aika, joka kuluu plasman enimmäispitoisuuden (huippu) saavuttamiseen lääkkeen annon jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus t1/2 annoksen jälkeiseen jaksoon 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
Arvioida yhden oraalisen rifampiiniannoksen vaikutusta midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin puoliväliin.
T1/2 on tutkimuslääkkeen eliminaation puoliintumisaika.
T1/2 on aika, joka kuluu puoleen veriplasman tutkimuslääkkeestä haihtumiseen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus CL/F:ään annoksen jälkeen 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
Arvioida yhden oraalisen rifampiiniannoksen vaikutus midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, atorvastatiinin ja rosuvatatiinin CL/F:ään.
CL/F on nopeus, jolla tutkimuslääke poistui kehosta.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
|
Rifampiinin vaikutus Vz/F:ään annoksen jälkeiseen jaksoon 2
Aikaikkuna: Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
Arvioida yhden oraalisen rifampiiniannoksen vaikutus midatsolaamin, dabigatraanin, pitavastatiinin, pitavastatiinilaktonin, atorvastatiinin, ortohydroksiatorvastatiinin ja rosuvatatiinin Vz/F-arvoon.
Vz/F on tutkimuslääkkeen jakautuminen plasman ja muun kehon välillä annoksen jälkeen.
Alla olevassa taulukossa esitetyt plasman farmakokineettiset tiedot perustuvat kerta-annoksen oraaliseen mikroannoscocktailin ja rifampiinin antamisen jälkeen terveille osallistujille ja osallistujille, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
Kuten protokollassa on ennalta määritelty, tämä tulosmitta ei sisällä loppuvaiheen munuaissairauden osallistujia, koska he eivät saaneet rifampiinia jakson 2 aikana.
|
Mikroannoscocktail: 0,25, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 16, 24, 32, 48 ja 72 tuntia annoksen jälkeen; rifampiini: 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 12 ja 24 tuntia annoksen ottamisen jälkeen
|
Yhteistyökumppanit ja tutkijat
Täältä löydät tähän tutkimukseen osallistuvat ihmiset ja organisaatiot.
Sponsori
Opintojen ennätyspäivät
Nämä päivämäärät seuraavat ClinicalTrials.gov-sivustolle lähetettyjen tutkimustietueiden ja yhteenvetojen edistymistä. National Library of Medicine (NLM) tarkistaa tutkimustiedot ja raportoidut tulokset varmistaakseen, että ne täyttävät tietyt laadunvalvontastandardit, ennen kuin ne julkaistaan julkisella verkkosivustolla.
Opi tärkeimmät päivämäärät
Opiskelun aloitus (Todellinen)
Torstai 1. maaliskuuta 2018
Ensisijainen valmistuminen (Todellinen)
Torstai 2. elokuuta 2018
Opintojen valmistuminen (Todellinen)
Torstai 2. elokuuta 2018
Opintoihin ilmoittautumispäivät
Ensimmäinen lähetetty
Torstai 12. lokakuuta 2017
Ensimmäinen toimitettu, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 12. lokakuuta 2017
Ensimmäinen Lähetetty (Todellinen)
Tiistai 17. lokakuuta 2017
Tutkimustietojen päivitykset
Viimeisin päivitys julkaistu (Todellinen)
Torstai 9. tammikuuta 2020
Viimeisin lähetetty päivitys, joka täytti QC-kriteerit
Torstai 19. joulukuuta 2019
Viimeksi vahvistettu
Sunnuntai 1. joulukuuta 2019
Lisää tietoa
Tähän tutkimukseen liittyvät termit
Muita asiaankuuluvia MeSH-ehtoja
- Munuaissairaudet
- Urologiset sairaudet
- Munuaisten vajaatoiminta
- Huumeiden fysiologiset vaikutukset
- Neurotransmitterit
- Farmakologisen vaikutuksen molekyylimekanismit
- Infektiota estävät aineet
- Keskushermostoa lamaavat aineet
- Nukleiinihapposynteesin estäjät
- Entsyymin estäjät
- Anestesia-aineet, suonensisäiset
- Anestesia, kenraali
- Anestesia-aineet
- Antimetaboliitit
- Proteaasin estäjät
- Kolesterolia ehkäisevät aineet
- Hypolipideemiset aineet
- Lipidejä säätelevät aineet
- Hydroksimetyyliglutaryyli-CoA-reduktaasin estäjät
- Bakteerien vastaiset aineet
- Rauhoittavat aineet
- Psykotrooppiset lääkkeet
- Hypnoottiset ja rauhoittavat lääkkeet
- Adjuvantit, anestesia
- Ahdistuneisuutta ehkäisevät aineet
- GABA-modulaattorit
- GABA-agentit
- Leprostaattiset aineet
- Sytokromi P-450 entsyymin indusoijat
- Antitrombiinit
- Seriiniproteinaasin estäjät
- Antikoagulantit
- Sytokromi P-450 CYP3A:n indusoijat
- Tuberkulaariset aineet
- Antibiootit, antituberkulaariset
- Sytokromi P-450 CYP2B6:n indusoijat
- Sytokromi P-450 CYP2C8:n indusoijat
- Sytokromi P-450 CYP2C19-indusoijat
- Sytokromi P-450 CYP2C9:n indusoijat
- Atorvastatiini
- Midatsolaami
- Dabigatran
- Rosuvastatiini kalsium
- Farmaseuttiset ratkaisut
- Rifampiini
- Pitavastatiini
Muut tutkimustunnusnumerot
- 0000-386
- MK-0000-386 (Muu tunniste: Merck)
- CA21005 (Muu tunniste: Celerion)
Yksittäisten osallistujien tietojen suunnitelma (IPD)
Aiotko jakaa yksittäisten osallistujien tietoja (IPD)?
Joo
IPD-suunnitelman kuvaus
https://www.merck.com/clinical-trials/pdf/ProcedureAccessClinicalTrialData.pdf
Lääke- ja laitetiedot, tutkimusasiakirjat
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää lääkevalmistetta
Joo
Tutkii yhdysvaltalaista FDA sääntelemää laitetuotetta
Ei
Nämä tiedot haettiin suoraan verkkosivustolta clinicaltrials.gov ilman muutoksia. Jos sinulla on pyyntöjä muuttaa, poistaa tai päivittää tutkimustietojasi, ota yhteyttä register@clinicaltrials.gov. Heti kun muutos on otettu käyttöön osoitteessa clinicaltrials.gov, se päivitetään automaattisesti myös verkkosivustollemme .
Kliiniset tutkimukset Munuaisten vajaatoiminta
-
Regeneron PharmaceuticalsSaatavillaEpitelioidinen sarkooma | Renal Medullary Carcinoma (RMC)
-
Medical College of WisconsinWinthrop University HospitalValmisSacro-iliac Insufficiency MurtumatYhdysvallat
-
Chen ZhaoShanghai Jiao Tong University School of Medicine; Children's Hospital of... ja muut yhteistyökumppanitValmisConvergence Insufficiency Intermittent Exotropia (CI-IXT)Kiina
-
Min-Sheng General HospitalTaipei Medical University; Taipei Medical University Shuang Ho Hospital; National... ja muut yhteistyökumppanitValmisHyperparatyreoosi; Toissijainen, RenalTaiwan
-
Shanghai Zhongshan HospitalTuntematonHyperparatyreoosi; Toissijainen, Renal
-
Kyowa Kirin China Pharmaceutical Co., Ltd.ValmisHyperparatyreoosi; Toissijainen, RenalKiina
-
Thomas Nickolas, MD MSValmisVerisuonten kalkkiutuminen | Krooninen munuaissairaus Mineraali- ja luustohäiriö | Hyperparatyreoosi; Toissijainen, Renal | Munuaisten osteodystrofiaYhdysvallat
Kliiniset tutkimukset Midatsolaami oraaliliuos
-
Diskapi Yildirim Beyazit Education and Research...Ei vielä rekrytointiaLasten anestesia | EsilääkitysTurkki (Türkiye)
-
University of British ColumbiaUniversity Hospital, Angers; Stanford University; Kaiser Permanente; University... ja muut yhteistyökumppanitRekrytointiObstruktiivinen uniapneaKanada
-
Baptist Health South FloridaProfessional Compounding Centers of AmericaRekrytointiKipu | Stomatiitti | Burning Mouth -oireyhtymä | Polttava suu | Suun dysestesiaYhdysvallat
-
Kafrelsheikh UniversityEi vielä rekrytointiaDysfagia | Spastinen aivovamma (sCP)
-
Istituto Oncologico Veneto IRCCSLopetettuKolorektaalinen adenokarsinoomaItalia
-
Azienda Ospedaliera di PadovaClinOpsHub Srl (CRO)RekrytointiAnti-MAG IgM-liittyvä demyelinoiva polyneuropatiaItalia
-
West China HospitalValmisKarsinooma, ei-pienisoluinen keuhko | Kemoterapia, adjuvanttiKiina
-
University Hospital Schleswig-HolsteinCharite University, Berlin, Germany; Martin-Luther-Universität Halle-Wittenberg ja muut yhteistyökumppanitValmisSuun terveys | Suun terveyteen liittyvä elämänlaatuSaksa
-
China Academy of Chinese Medical SciencesXiyuan Hospital of China Academy of Chinese Medical SciencesTuntematonHengitysteiden infektiotaudit
-
Prince of Songkla UniversityValmis