- ICH GCP
- Register voor klinische proeven in de VS.
- Klinische proef NCT05218434
Een studie van de veiligheid, verdraagbaarheid, farmacokinetiek en voedseleffect na enkelvoudige en meervoudige oplopende orale doses
Een gerandomiseerd, dubbelblind, placebogecontroleerd onderzoek naar de veiligheid, verdraagbaarheid en farmacokinetiek van AX-158 na toediening van enkelvoudige en meerdere oplopende orale doses en subonderzoek naar voedseleffect bij gezonde mannelijke vrijwilligers
Studie Overzicht
Gedetailleerde beschrijving
Studietype
Inschrijving (Werkelijk)
Fase
- Fase 1
Contacten en locaties
Studie Locaties
-
-
-
Merthyr Tydfil, Verenigd Koninkrijk
- Simbec-Orion
-
-
Deelname Criteria
Geschiktheidscriteria
Leeftijden die in aanmerking komen voor studie
Accepteert gezonde vrijwilligers
Beschrijving
Inclusiecriteria:
- Gezonde Mannelijke deelnemer, tussen 18 en 50 jaar oud.
- Mannelijke deelnemer (en partner in de vruchtbare leeftijd) bereid om een zeer effectieve anticonceptiemethode te gebruiken naast een condoom, indien van toepassing (tenzij anatomisch steriel of wanneer het onthouden van geslachtsgemeenschap in overeenstemming is met de gewenste en gebruikelijke levensstijl van de deelnemer) vanaf eerste dosis tot 4 maanden na de laatste dosis Investigational Medicinal Product (IMP).
- Deelnemer met een body mass index (BMI) van 18-30kg/m2. BMI = lichaamsgewicht (kg) / [lengte (m)]2.
- Totaal serumbilirubine, alkalische fosfatase (ALP), aspartaattransaminase (AST) en alaninetransaminase (ALAT) ≤ 1,5 x bovengrens van normaal (ULN). Als het totale bilirubine boven de bovengrens van normaal ligt en vervolgens wordt gefractioneerd, moet direct bilirubine binnen de normale limieten liggen.
- Totale serumtestosteronspiegels 2 x boven de ondergrens van het normale bereik binnen 28 dagen vóór de eerste dosistoediening van het IMP.
- Deelnemer met een negatieve urinaire drugsmisbruik (DOA)-screening (inclusief alcohol) testresultaten, bepaald binnen 28 dagen vóór de eerste toediening van de IMP-dosis (N.B.: een positief testresultaat kan naar goeddunken van de onderzoeker worden herhaald).
- Deelnemer met negatieve humaan immunodeficiëntievirus (hiv), hepatitis B-oppervlakteantigeen (HBsAg)) en hepatitis C-virusantilichaam (HCV Ab) testresultaten bij screening.
- Geen klinisch significante afwijkingen in het 12-afleidingen elektrocardiogram (ECG) vastgesteld binnen 28 dagen vóór de eerste dosis IMP, waaronder een QRS-interval > 120 ms, PR-interval > 220 ms en QTcF > 450 ms.
- Geen klinisch significante afwijkingen in vitale functies (bijv. bloeddruk/polsfrequentie, ademhalingsfrequentie en orale temperatuur) vastgesteld binnen 28 dagen vóór de eerste dosis IMP.
- De deelnemer moet beschikbaar zijn om het onderzoek af te ronden (inclusief alle vervolgbezoeken).
- De deelnemer moet een onderzoeker tevreden stellen over zijn geschiktheid om aan het onderzoek deel te nemen.
- De deelnemer moet schriftelijke geïnformeerde toestemming geven om deel te nemen aan het onderzoek.
- Deelnemers met een negatieve COVID-19 PCR-test bij opname.
Uitsluitingscriteria:
- Een klinisch significante voorgeschiedenis van gastro-intestinale stoornissen die waarschijnlijk de IMP-absorptie beïnvloeden.
- Gebruik van geneesmiddelen op recept of zonder recept, inclusief vitamines, kruiden en voedingssupplementen binnen 28 dagen of 5 halfwaardetijden (afhankelijk van welke langer is) voorafgaand aan de eerste dosis IMP. Incidenteel gebruik van paracetamol is toegestaan.
- Bewijs van nier-, lever-, centraal zenuwstelsel-, ademhalings-, cardiovasculaire of metabole disfunctie.
- Klinisch significante geschiedenis van eerdere allergie / gevoeligheid voor AX-158 of een van de hulpstoffen in het IMP.
- Deelnemer met een voorgeschiedenis van auto-immuunziekte, hartziekte, nierziekte of enige voedselintolerantie.
- Deelnemers met klinisch significante abnormale testresultaten voor serumbiochemie, hematologie en/of urineanalyses binnen 28 dagen vóór de eerste toediening van de IMP-dosis
- Een klinisch significante geschiedenis van drugs- of alcoholmisbruik (gedefinieerd als de consumptie van meer dan 14 eenheden [voor mannelijke en vrouwelijke deelnemers] alcohol per week) in de afgelopen twee jaar.
- Onvermogen om goed te communiceren met de onderzoekers (d.w.z. taalprobleem, slechte mentale ontwikkeling of verminderde hersenfunctie).
- Deelname aan een klinisch onderzoek naar nieuwe chemische entiteiten (NCE) binnen de voorgaande 3 maanden of vijf halfwaardetijden, afhankelijk van welke langer is, of een op de markt gebracht geneesmiddel klinisch onderzoek binnen de 30 dagen of vijf halfwaardetijden, afhankelijk van welke langer is, vóór de eerste dosis van IMP. (Wash-out-periode tussen onderzoeken wordt gedefinieerd als de tijd die is verstreken tussen de laatste dosis van het vorige onderzoek en de eerste dosis van het volgende onderzoek).
- Donatie van 450 milliliter of meer bloed binnen de 3 maanden voorafgaand aan de eerste dosis IMP.
- Veganisten, vegetariërs of andere dieetbeperkingen (bijv. beperkingen om medische, religieuze of culturele redenen, enz.), waardoor deelnemers geen vetrijk ontbijt of standaardmaaltijd zouden nuttigen.
- Gebruikers van nicotineproducten, d.w.z. huidige rokers of ex-rokers die binnen de 6 maanden voorafgaand aan de screening hebben gerookt of gebruikers van sigarettenvervangers (d.w.z. e-sigaretten, nicotinepleisters of kauwgom).
- Deelnemers die binnen 28 dagen voorafgaand aan de eerste dosis IMP een COVID-19-vaccininjectie hebben gekregen.
Studie plan
Hoe is de studie opgezet?
Ontwerpdetails
- Primair doel: Behandeling
- Toewijzing: Gerandomiseerd
- Interventioneel model: Parallelle opdracht
- Masker: Verdrievoudigen
Wapens en interventies
Deelnemersgroep / Arm |
Interventie / Behandeling |
|---|---|
|
Experimenteel: Deel A - 5 mg AX-158
AX-158 oraal enkelvoudig (enkele oplopende dosis)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel A - 10 mg AX-158
AX-158 oraal enkelvoudig (enkele oplopende dosis)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel A - 15 mg AX-158 of Placebo
AX-158 oraal enkelvoudig (enkele oplopende dosis)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel A - 25 mg AX-158
AX-158 oraal enkelvoudig (enkele oplopende dosis)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel A -50 mg AX-158
AX-158 oraal enkelvoudig (enkele oplopende dosis)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel B - 15 mg AX-158 Fed-staat
AX-158 orale enkele dosis met voedsel
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel B - 15 mg AX-158 Nuchter
AX-158 orale enkele dosis zonder voedsel
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel C - 5 mg AX-158
AX-158 orale dagelijkse dosis gedurende 10 dagen (meerdere oplopende doses)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel C - 10 mg AX-158
AX-158 orale dagelijkse dosis gedurende 10 dagen (meerdere oplopende doses)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel C - 15 mg AX-158
AX-158 orale dagelijkse dosis gedurende 10 dagen (meerdere oplopende doses)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel A - Placebo
Placebo oraal enkelvoudig (enkele oplopende dosis)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
|
Experimenteel: Deel C - Placebo
Placebo orale dagelijkse dosis gedurende 10 dagen (meervoudige oplopende dosis)
|
Orale toedieningen van AX-158
Andere namen:
|
Wat meet het onderzoek?
Primaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Maatregel Beschrijving |
Tijdsspanne |
|---|---|---|
|
Aantal deelnemers met tijdens de behandeling optredende bijwerkingen
Tijdsspanne: Behandeling tot 10 dagen
|
Het aantal deelnemers met geregistreerde bijwerkingen die tijdens de behandeling optreden na enkelvoudige en meervoudige doses AX-158.
|
Behandeling tot 10 dagen
|
Secundaire uitkomstmaten
Uitkomstmaat |
Maatregel Beschrijving |
Tijdsspanne |
|---|---|---|
|
Maximale plasmaconcentratie (Cmax)
Tijdsspanne: Tot 13 dagen na toediening van de dosis
|
Waarden berekend voor afgeleide PK-parameters na monsters verkregen op de volgende tijdstippen: Deel A & B: Dag 1: pre-dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur, Dag 2: 24 uur, 36 uur, Dag 3: 48 uur en dag 4: 72 uur na dag 1 dosis Deel C: Dag 1: vóór dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur na dag 1 dosis Dag 2: 24 uur, 36 uur na dag 1 dosis Dag 3: 48 uur na de dosis van dag 1 Dag 4: 72 uur na de dosis van dag 1 Dag 5: vóór de dosis Dag 10: vóór de dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur na dosis van dag 10 Dag 11: 24 uur, 36 uur na dosis van dag 10 Dag 12: 48 uur na dosis van dag 10 Dag 13: 72 uur na dosis van dag 10 |
Tot 13 dagen na toediening van de dosis
|
|
Totale blootstelling aan plasmamedicijnen (AUC0-t)
Tijdsspanne: Tot 13 dagen na toediening van de dosis
|
Waarden berekend voor afgeleide PK-parameters na monsters verkregen op de volgende tijdstippen: Deel A & B: Dag 1: pre-dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur, Dag 2: 24 uur, 36 uur, Dag 3: 48 uur en dag 4: 72 uur na dag 1 dosis Deel C: Dag 1: vóór dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur na dag 1 dosis Dag 2: 24 uur, 36 uur na dag 1 dosis Dag 3: 48 uur na de dosis van dag 1 Dag 4: 72 uur na de dosis van dag 1 Dag 5: vóór de dosis Dag 10: vóór de dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur na dosis van dag 10 Dag 11: 24 uur, 36 uur na dosis van dag 10 Dag 12: 48 uur na dosis van dag 10 Dag 13: 72 uur na dosis van dag 10 |
Tot 13 dagen na toediening van de dosis
|
|
Terminale halfwaardetijd (t1/2)
Tijdsspanne: Tot 13 dagen na toediening van de dosis
|
Waarden berekend voor afgeleide PK-parameters na monsters verkregen op de volgende tijdstippen: Deel A & B: Dag 1: pre-dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur, Dag 2: 24 uur, 36 uur, Dag 3: 48 uur en dag 4: 72 uur na dag 1 dosis Deel C: Dag 1: vóór dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur na dag 1 dosis Dag 2: 24 uur, 36 uur na dag 1 dosis Dag 3: 48 uur na de dosis van dag 1 Dag 4: 72 uur na de dosis van dag 1 Dag 5: vóór de dosis Dag 10: vóór de dosis, 30 minuten, 45 minuten, 1 uur, 2 uur, 3 uur, 4 uur, 6 uur, 8 uur, 12 uur na dosis van dag 10 Dag 11: 24 uur, 36 uur na dosis van dag 10 Dag 12: 48 uur na dosis van dag 10 Dag 13: 72 uur na dosis van dag 10 |
Tot 13 dagen na toediening van de dosis
|
Medewerkers en onderzoekers
Sponsor
Medewerkers
Onderzoekers
- Hoofdonderzoeker: Dr Annelize Koch, Simbec-Orion Merthyr Tydfil CF48 4DR, United Kingdom
Publicaties en nuttige links
Algemene publicaties
- Borroto A, Reyes-Garau D, Jimenez MA, Carrasco E, Moreno B, Martinez-Pasamar S, Cortes JR, Perona A, Abia D, Blanco S, Fuentes M, Arellano I, Lobo J, Heidarieh H, Rueda J, Esteve P, Cibrian D, Martinez-Riano A, Mendoza P, Prieto C, Calleja E, Oeste CL, Orfao A, Fresno M, Sanchez-Madrid F, Alcami A, Bovolenta P, Martin P, Villoslada P, Morreale A, Messeguer A, Alarcon B. First-in-class inhibitor of the T cell receptor for the treatment of autoimmune diseases. Sci Transl Med. 2016 Dec 21;8(370):370ra184. doi: 10.1126/scitranslmed.aaf2140.
- Roy E, Togbe D, Holdorf AD, Trubetskoy D, Nabti S, Kublbeck G, Klevenz A, Kopp-Schneider A, Leithauser F, Moller P, Bladt F, Hammerling G, Arnold B, Pawson T, Tafuri A. Nck adaptors are positive regulators of the size and sensitivity of the T-cell repertoire. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 31;107(35):15529-34. doi: 10.1073/pnas.1009743107. Epub 2010 Aug 13.
- Roy E, Togbe D, Holdorf A, Trubetskoy D, Nabti S, Kublbeck G, Schmitt S, Kopp-Schneider A, Leithauser F, Moller P, Bladt F, Hammerling GJ, Arnold B, Pawson T, Tafuri A. Fine tuning of the threshold of T cell selection by the Nck adapters. J Immunol. 2010 Dec 15;185(12):7518-26. doi: 10.4049/jimmunol.1000008. Epub 2010 Nov 15.
- Gil D, Schamel WW, Montoya M, Sanchez-Madrid F, Alarcon B. Recruitment of Nck by CD3 epsilon reveals a ligand-induced conformational change essential for T cell receptor signaling and synapse formation. Cell. 2002 Jun 28;109(7):901-12. doi: 10.1016/s0092-8674(02)00799-7.
- Juraske C, Wipa P, Morath A, Hidalgo JV, Hartl FA, Raute K, Oberg HH, Wesch D, Fisch P, Minguet S, Pongcharoen S, Schamel WW. Anti-CD3 Fab Fragments Enhance Tumor Killing by Human gammadelta T Cells Independent of Nck Recruitment to the gammadelta T Cell Antigen Receptor. Front Immunol. 2018 Jul 9;9:1579. doi: 10.3389/fimmu.2018.01579. eCollection 2018.
- Borroto A, Arellano I, Blanco R, Fuentes M, Orfao A, Dopfer EP, Prouza M, Suchanek M, Schamel WW, Alarcon B. Relevance of Nck-CD3 epsilon interaction for T cell activation in vivo. J Immunol. 2014 Mar 1;192(5):2042-53. doi: 10.4049/jimmunol.1203414. Epub 2014 Jan 27.
- Borroto A, Arellano I, Dopfer EP, Prouza M, Suchanek M, Fuentes M, Orfao A, Schamel WW, Alarcon B. Nck recruitment to the TCR required for ZAP70 activation during thymic development. J Immunol. 2013 Feb 1;190(3):1103-12. doi: 10.4049/jimmunol.1202055. Epub 2012 Dec 24.
- Lettau M, Pieper J, Gerneth A, Lengl-Janssen B, Voss M, Linkermann A, Schmidt H, Gelhaus C, Leippe M, Kabelitz D, Janssen O. The adapter protein Nck: role of individual SH3 and SH2 binding modules for protein interactions in T lymphocytes. Protein Sci. 2010 Apr;19(4):658-69. doi: 10.1002/pro.334.
- Yiemwattana I, Ngoenkam J, Paensuwan P, Kriangkrai R, Chuenjitkuntaworn B, Pongcharoen S. Essential role of the adaptor protein Nck1 in Jurkat T cell activation and function. Clin Exp Immunol. 2012 Jan;167(1):99-107. doi: 10.1111/j.1365-2249.2011.04494.x.
Studie record data
Bestudeer belangrijke data
Studie start (Werkelijk)
Primaire voltooiing (Werkelijk)
Studie voltooiing (Werkelijk)
Studieregistratiedata
Eerst ingediend
Eerst ingediend dat voldeed aan de QC-criteria
Eerst geplaatst (Werkelijk)
Updates van studierecords
Laatste update geplaatst (Werkelijk)
Laatste update ingediend die voldeed aan QC-criteria
Laatst geverifieerd
Meer informatie
Termen gerelateerd aan deze studie
Aanvullende relevante MeSH-voorwaarden
Andere studie-ID-nummers
- AX-158-101
Plan Individuele Deelnemersgegevens (IPD)
Bent u van plan om gegevens van individuele deelnemers (IPD) te delen?
Informatie over medicijnen en apparaten, studiedocumenten
Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd geneesmiddel
Bestudeert een door de Amerikaanse FDA gereguleerd apparaatproduct
Deze informatie is zonder wijzigingen rechtstreeks van de website clinicaltrials.gov gehaald. Als u verzoeken heeft om uw onderzoeksgegevens te wijzigen, te verwijderen of bij te werken, neem dan contact op met register@clinicaltrials.gov. Zodra er een wijziging wordt doorgevoerd op clinicaltrials.gov, wordt deze ook automatisch bijgewerkt op onze website .