Ta strona została przetłumaczona automatycznie i dokładność tłumaczenia nie jest gwarantowana. Proszę odnieść się do angielska wersja za tekst źródłowy.

Badanie leczenia RO5186582 dotyczące aktywności cytochromu P450 (CYP) 3A4 u zdrowych uczestników

1 listopada 2016 zaktualizowane przez: Hoffmann-La Roche
Jest to nierandomizowane, otwarte badanie obejmujące pięć terapii, ustalone sekwencje krzyżowe, mające na celu zbadanie wpływu leczenia RO5186582 na aktywność CYP3A przy użyciu midazolamu jako substratu sondy CYP3A, a także ocenę farmakodynamicznych pomiarów aktywności elektrycznej mózgu i sedacji w celu zbadania farmakodynamicznej interakcji między kwasem gamma-aminomasłowym (GABA)A ujemnym allosterycznym modulatorem RO5186582 a prototypowym GABAA-dodatnim allosterycznym modulatorem midazolamem. Przewidywany czas trwania badania wynosi do dziewięciu tygodni.

Przegląd badań

Status

Zakończony

Warunki

Interwencja / Leczenie

Typ studiów

Interwencyjne

Zapisy (Rzeczywisty)

12

Faza

  • Faza 1

Kontakty i lokalizacje

Ta sekcja zawiera dane kontaktowe osób prowadzących badanie oraz informacje o tym, gdzie badanie jest przeprowadzane.

Lokalizacje studiów

Kryteria uczestnictwa

Badacze szukają osób, które pasują do określonego opisu, zwanego kryteriami kwalifikacyjnymi. Niektóre przykłady tych kryteriów to ogólny stan zdrowia danej osoby lub wcześniejsze leczenie.

Kryteria kwalifikacji

Wiek uprawniający do nauki

18 lat do 60 lat (Dorosły)

Akceptuje zdrowych ochotników

Tak

Płeć kwalifikująca się do nauki

Wszystko

Opis

Kryteria przyjęcia:

  • Zdrowi uczestnicy z podpisaną świadomą zgodą.

Kryteria wyłączenia:

  • Historia epilepsji, drgawek lub znacznego urazu głowy
  • Znacząca historia alergii na lek, stwierdzona przez Badacza, lub znana nadwrażliwość na którykolwiek ze składników któregokolwiek z badanych leków
  • Stosowanie jakichkolwiek leków lub substancji, w tym leków ziołowych, takich jak ziele dziurawca, o których wiadomo, że są substratami, induktorami lub inhibitorami CYP3A4 w ciągu 30 dni od podania pierwszej dawki
  • Ciąża lub karmienie piersią
  • Wszelkie inne istotne klinicznie nieprawidłowości, współistniejące choroby lub trwające stany medyczne

Plan studiów

Ta sekcja zawiera szczegółowe informacje na temat planu badania, w tym sposób zaprojektowania badania i jego pomiary.

Jak projektuje się badanie?

Szczegóły projektu

  • Przydział: Nielosowe
  • Model interwencyjny: Zadanie krzyżowe
  • Maskowanie: Brak (otwarta etykieta)

Broń i interwencje

Grupa uczestników / Arm
Interwencja / Leczenie
Inny: Sam midazolam dożylny
Pojedyncza dawka 1 miligrama (mg) midazolamu dożylnego w dniu 1.
Lek: Midazolam IV
2 miligramy na mililitr (mg/ml) roztworu midazolamu do podawania dożylnego. W przypadku dawki 1 mg roztwór midazolamu (0,5 ml 2 mg/ml) będzie wstrzykiwany z szybkością 2 miligramów na minutę (mg/min).
Inny: Sam midazolam doustny
Pojedyncza dawka doustna midazolamu 5 mg w dniu 2.
Lek: Midazolam, doustnie
0,1 mg/ml midazolamu do podawania doustnego. W przypadku dawki 5 mg uczestnicy otrzymają 50 ml midazolamu o stężeniu 0,1 mg/ml.
Eksperymentalny: RO5186582 Sam
RO5186582 240 mg tabletka doustna dwa razy dziennie (BID) przez 14 dni od 3 do 16 dnia.
Lek: RO5186582
RO5186582 120 mg tabletka powlekana o uwalnianiu.
Eksperymentalny: RO5186582 Plus dożylny midazolam
RO5186582 Tabletka doustna 240 mg BID w połączeniu z pojedynczą dawką 1 mg dożylnie midazolamu w dniu 17.
Lek: Midazolam IV
2 miligramy na mililitr (mg/ml) roztworu midazolamu do podawania dożylnego. W przypadku dawki 1 mg roztwór midazolamu (0,5 ml 2 mg/ml) będzie wstrzykiwany z szybkością 2 miligramów na minutę (mg/min).
Lek: RO5186582
RO5186582 120 mg tabletka powlekana o uwalnianiu.
Eksperymentalny: RO5186582 Plus doustny midazolam
RO5186582 240 mg dwa razy na dobę w połączeniu z pojedynczą doustną dawką 5 mg midazolamu w dniu 18.
Lek: Midazolam, doustnie
0,1 mg/ml midazolamu do podawania doustnego. W przypadku dawki 5 mg uczestnicy otrzymają 50 ml midazolamu o stężeniu 0,1 mg/ml.
Lek: RO5186582
RO5186582 120 mg tabletka powlekana o uwalnianiu.

Co mierzy badanie?

Podstawowe miary wyniku

Miara wyniku
Ramy czasowe
Biodostępność leku (F) dla doustnego midazolamu
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki [-0,5 godziny (godz.)] i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 godzin po podaniu dawki (pd) w dniu (D) 2 i 18 oraz 22h pd na D3 i 19
Przed podaniem dawki [-0,5 godziny (godz.)] i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 godzin po podaniu dawki (pd) w dniu (D) 2 i 18 oraz 22h pd na D3 i 19
Całkowity klirens osoczowy (CL) dla midazolamu dożylnego
Ramy czasowe: Dawka wstępna [-10 minut (min)] i 0,08 (5 min), 0,25 (15 min), 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i D17, i 22 h pd w D2 i D18
Dawka wstępna [-10 minut (min)] i 0,08 (5 min), 0,25 (15 min), 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i D17, i 22 h pd w D2 i D18
Pozorna objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) dla midazolamu podawanego dożylnie
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (-10 min) i 0,08 (5 min), 0,25 (15 min), 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i D17 oraz 22 h pd pd na D2 i D18
Przed podaniem dawki (-10 min) i 0,08 (5 min), 0,25 (15 min), 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i D17 oraz 22 h pd pd na D2 i D18
Maksymalne obserwowane stężenie w osoczu (Cmax) midazolamu podawanego doustnie
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i D19
Przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i D19

Miary wyników drugorzędnych

Miara wyniku
Ramy czasowe
Pozorna objętość dystrybucji (V/F) midazolamu podawanego doustnie
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (-0,5 h) oraz po 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i D18 oraz 22 h pd w D3 i D19
Przed podaniem dawki (-0,5 h) oraz po 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i D18 oraz 22 h pd w D3 i D19
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie od czasu zerowego do czasu Tau, gdzie Tau jest odstępem między dawkami (AUC0-tau) dla RO5186582 i RO5271857 (metabolit RO5186582)
Ramy czasowe: D18: Przed podaniem dawki -0,17 h (10 min) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 12 h pd
D18: Przed podaniem dawki -0,17 h (10 min) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 12 h pd
Cmax dla RO5186582 i RO5271857 (metabolit RO5186582)
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (10 min) oraz 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 12 h pd w D18 (punkty czasowe względem doustnego podania midazolamu wynoszą (- 2 h 10 min), - 1,5, -1, -0,5, 0 h przed podaniem dawki i 1, 2, 3, 4, 6, 8 i 10 h pd)
Przed podaniem dawki (10 min) oraz 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 12 h pd w D18 (punkty czasowe względem doustnego podania midazolamu wynoszą (- 2 h 10 min), - 1,5, -1, -0,5, 0 h przed podaniem dawki i 1, 2, 3, 4, 6, 8 i 10 h pd)
Tmax dla RO5186582 i RO5271857 (metabolit RO5186582)
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (10 min) oraz 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 12 h pd w D18 (punkty czasowe względem doustnego podania midazolamu wynoszą (- 2 h 10 min), - 1,5, -1, -0,5, 0 h przed podaniem dawki i 1, 2, 3, 4, 6, 8 i 10 h pd)
Przed podaniem dawki (10 min) oraz 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 12 h pd w D18 (punkty czasowe względem doustnego podania midazolamu wynoszą (- 2 h 10 min), - 1,5, -1, -0,5, 0 h przed podaniem dawki i 1, 2, 3, 4, 6, 8 i 10 h pd)
Współczynnik metaboliczny Na podstawie AUC0-inf dla midazolamu podawanego dożylnie
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (-10 min) i 0,08 (5 min), 0,25 (15 min), 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i D17 oraz 22 h pd pd na D2 i D18
Przed podaniem dawki (-10 min) i 0,08 (5 min), 0,25 (15 min), 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i D17 oraz 22 h pd pd na D2 i D18
Zmiana w stosunku do linii bazowej parametrów potencjału związanego ze zdarzeniami (ERP) przy użyciu oddball Auditory
Ramy czasowe: D-1 (linia bazowa) i D16 o 1 i 4 h pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu oraz D2 i D8 o 1 i 4 h pd
D-1 (linia bazowa) i D16 o 1 i 4 h pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu oraz D2 i D8 o 1 i 4 h pd
Zmiana w stosunku do linii bazowej parametrów elektroencefalogramu (EEG).
Ramy czasowe: D-1 (linia bazowa) i D16 o 1 i 4 h pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu oraz D2 i D8 o 1 i 4 h pd
D-1 (linia bazowa) i D16 o 1 i 4 h pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu oraz D2 i D8 o 1 i 4 h pd
Zmiana w stosunku do linii bazowej parametrów sakkadowych ruchów gałek ocznych (SEM).
Ramy czasowe: D-1 (linia bazowa) i D16 o 1 godz. pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu oraz D2 i D18 o 1 godz. pd
D-1 (linia bazowa) i D16 o 1 godz. pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu oraz D2 i D18 o 1 godz. pd
Zmiana w stosunku do stanu wyjściowego w zakresie uwagi i pamięci wybranych domen powtarzalnej baterii do oceny stanu neuropsychologicznego (RBANSTM)
Ramy czasowe: D-1 (linia bazowa) i D16 o 2 i 5 h pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu, oraz D2 i D18 o 2 i 5 h pd
D-1 (linia bazowa) i D16 o 2 i 5 h pd, dopasowane czasowo do planowanego czasu, oraz D2 i D18 o 2 i 5 h pd
Zmiana od wartości wyjściowej w stężeniu 4-beta-hydroksycholesterolu
Ramy czasowe: D1 (linia bazowa) i D17
D1 (linia bazowa) i D17
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie od zera do nieskończoności (AUC0-inf) dla midazolamu podawanego doustnie i dożylnie
Ramy czasowe: Midazolam (MDZ) - doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
Midazolam (MDZ) - doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
Cmax dla dożylnego midazolamu
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
Pole pod krzywą stężenia w osoczu w czasie od zera do ostatniego mierzalnego stężenia (AUC[0-last]) dla midazolamu podawanego doustnie i dożylnie
Ramy czasowe: MDZ-doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
MDZ-doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
Czas do maksymalnego zaobserwowanego stężenia (Tmax) midazolamu podawanego doustnie i dożylnie
Ramy czasowe: MDZ-doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
MDZ-doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
Okres półtrwania w fazie eliminacji (t1/2) dla doustnego i dożylnego midazolamu
Ramy czasowe: MDZ-doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
MDZ-doustnie: przed podaniem dawki (-0,5 h) i 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 5, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i 18 oraz 22 h pd w D3 i 19; MDZ-IV: Przed podaniem dawki (-10 min) i 5, 15 min, 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D1 i 17 oraz 22 h pd w D2 i 18
Pozorny klirens (CL/F) dla doustnego midazolamu
Ramy czasowe: Przed podaniem dawki (-0,5 h) oraz po 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i D18 oraz 22 h pd w D3 i D19
Przed podaniem dawki (-0,5 h) oraz po 0,5, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 10 i 14 h pd w D2 i D18 oraz 22 h pd w D3 i D19

Współpracownicy i badacze

Tutaj znajdziesz osoby i organizacje zaangażowane w to badanie.

Sponsor

Hoffmann-La Roche

Daty zapisu na studia

Daty te śledzą postęp w przesyłaniu rekordów badań i podsumowań wyników do ClinicalTrials.gov. Zapisy badań i zgłoszone wyniki są przeglądane przez National Library of Medicine (NLM), aby upewnić się, że spełniają określone standardy kontroli jakości, zanim zostaną opublikowane na publicznej stronie internetowej.

Główne daty studiów

Rozpoczęcie studiów

1 października 2014

Zakończenie podstawowe (Rzeczywisty)

1 listopada 2014

Ukończenie studiów (Rzeczywisty)

1 listopada 2014

Daty rejestracji na studia

Pierwszy przesłany

23 września 2014

Pierwszy przesłany, który spełnia kryteria kontroli jakości

29 września 2014

Pierwszy wysłany (Oszacować)

2 października 2014

Aktualizacje rekordów badań

Ostatnia wysłana aktualizacja (Oszacować)

2 listopada 2016

Ostatnia przesłana aktualizacja, która spełniała kryteria kontroli jakości

1 listopada 2016

Ostatnia weryfikacja

1 listopada 2016

Więcej informacji

Terminy związane z tym badaniem

Dodatkowe istotne warunki MeSH

Inne numery identyfikacyjne badania

  • WP29393
  • 2014-001850-41 (Numer EudraCT)

Te informacje zostały pobrane bezpośrednio ze strony internetowej clinicaltrials.gov bez żadnych zmian. Jeśli chcesz zmienić, usunąć lub zaktualizować dane swojego badania, skontaktuj się z register@clinicaltrials.gov. Gdy tylko zmiana zostanie wprowadzona na stronie clinicaltrials.gov, zostanie ona automatycznie zaktualizowana również na naszej stronie internetowej .

Badania kliniczne na Midazolam IV

Wyszukaj podobne próby

Sponsorzy i współpracownicy

Warunki medyczne

Interwencje lekowe

CROs by country

CROs in Hungary

Warunki

Rzadkie choroby

Interwencje lekowe

Suplementy diety

Sponsor / Współpracownicy

Lokalizacje

3
Subskrybuj