TMC125-TiDP2-C187: Fáze I, otevřená studie ke zkoumání farmakokinetické interakce mezi TMC125 a dvěma antifungálními látkami (flukonazolem a vorikonazolem), vše v ustáleném stavu u zdravých subjektů.

Kritéria pro zařazení:

• nekuřte nebo nekuřte více než 10 cigaret nebo 2 doutníky nebo 2 dýmky denně po dobu nejméně 3 měsíců před screeningem
• Index tělesné hmotnosti (BMI) 18,0 až 30,0 kg/m2, včetně extrémů. BMI se vypočítá jako hmotnost (v kg) dělená druhou mocninou výšky (vm)
• Formuláře informovaného souhlasu podepsané dobrovolně před první aktivitou související se studiem
• Schopnost splnit požadavky protokolu
• Zdravý na základě lékařského hodnocení, které odhalí nepřítomnost jakékoli klinicky relevantní abnormality a zahrnuje fyzikální vyšetření (včetně kožního vyšetření), lékařskou a chirurgickou anamnézu, elektrokardiogram (EKG), vitální funkce a výsledky biochemie krve, hematologie a analýzy moči provedené na Screeningu.

Kritéria vyloučení:

• Pozitivní test na HIV-1 nebo HIV-2 při screeningu studie
• Žena, s výjimkou postmenopauzálních déle než dva roky nebo po hysterektomii nebo chirurgicky sterilizovaných (bez reverzní operace)
• Anamnéza nebo důkaz o současném užívání alkoholu, barbiturátů, amfetaminu, rekreačních nebo narkotických drog, které by podle názoru výzkumníka ohrozilo bezpečnost subjektu a/nebo dodržování postupů studie
• Infekce hepatitidy A, infekce hepatitidy B nebo infekce hepatitidy C při screeningu studie
• Pozitivní močový test na drogy při screeningu studie nebo v den -1 každého sezení. Moč bude testována na přítomnost amfetaminů, benzodiazepinů, kokainu, kanabinoidů a opioidů
• Aktuálně aktivní nebo základní gastrointestinální, kardiovaskulární, neurologické, psychiatrické, metabolické, ledvinové, jaterní, respirační, zánětlivé nebo infekční onemocnění
• Aktuálně významný průjem, žaludeční stáze nebo zácpa, které by podle názoru výzkumníka mohly ovlivnit absorpci nebo biologickou dostupnost léčiva
• Jakákoli anamnéza významného kožního onemocnění. Dříve prokázaná klinicky významná alergie nebo přecitlivělost na flukonazol, vorikonazol a/nebo kteroukoli z pomocných látek hodnoceného léčiva podávaného v této studii
• Klinické důkazy nebo anamnéza syndromu dlouhého QT intervalu a historie dalších rizikových faktorů pro Torsade de Pointes, jako je kardiomyopatie, srdeční selhání, hypokalémie, rodinná anamnéza známého syndromu dlouhého QT intervalu nebo náhlá nevysvětlitelná smrt v mladém věku (= 40 let) v příbuzný prvního stupně (tj. biologický rodič, sourozenec nebo potomek)
• Klinicky relevantní poruchy srdečního rytmu známé nebo naznačené v anamnéze nebo na 12svodovém EKG při screeningu nebo v den 1 (před podáním dávky) prvního léčebného období
• Abnormality elektrolytů (hypokalémie, hypokalcémie, hypomagnezémie), stupeň 2 nebo vyšší, během 21 dnů před užitím zkoumaného léku
• Anamnéza intolerance galaktózy, deficitu laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy
• Užívání souběžné medikace, včetně volně prodejných přípravků a doplňků stravy
• Systémová volně prodejná medikace musí být vysazena alespoň 7 dní před první dávkou studované medikace
• předepsané léky a všechny přípravky obsahující Hypericum perforatum (např. třezalka tečkovaná) musí být vysazena alespoň 14 dní před první dávkou studovaného léku, s výjimkou paracetamolu
• Účast na zkušebním lékovém testu během 60 dnů před prvním užitím zkušebního léku
• Darování krve nebo plazmy během 60 dnů před prvním užitím léku
• Účast ve více než 1 studii s TMC125 (etravirin), TMC120 (dapirivin) a/nebo TMC278 (rilpivirin, dříve známý jako R278474) nebo se u vás vyvinula vyrážka, erytém nebo kopřivka při účasti ve studii s výše uvedenými sloučeninami
• Subjekty s laboratorními abnormalitami při screeningu, jak je definováno oddělením AIDS a v souladu s normálními rozsahy klinické laboratoře.