Suhteellinen biologinen hyötyosuustutkimus kahdesta montelukastinatrium (GW483100) 5 milligrammaa (mg) purutabletista ja yhdestä 5 mg:n vertailumontelukastinatriumpurutabletista terveillä aikuisilla

Sisällyttämiskriteerit:

• Miehet ja naiset, jotka ovat tietoisen suostumuksen allekirjoitushetkellä 18–65-vuotiaita.
• Terve, jonka tutkija tai lääketieteellisesti pätevä henkilö on määrittänyt lääketieteellisen arvioinnin perusteella, mukaan lukien sairaushistoria, lääkärintarkastus, laboratoriotutkimukset ja sydämen seuranta.
• Koehenkilö, jolla on kliininen poikkeavuus tai laboratorioparametrit, joita ei ole nimenomaisesti lueteltu sisällyttämis- tai poissulkemiskriteereissä, tutkittavan populaation vertailualueen ulkopuolella, voidaan ottaa mukaan vain, jos tutkija neuvottelee tarvittaessa Medical Monitorin kanssa. , hyväksy ja dokumentoi, että löydös ei todennäköisesti aiheuta lisäriskitekijöitä eikä häiritse tutkimusmenettelyjä.
• Ruumiinpaino >= 50 kilogrammaa (kg) ja painoindeksi (BMI) välillä 19 - 24,9 kilogrammaa neliömetriä kohden (kg/m^2) (mukaan lukien).
• Miesten aihe
• Naispuolinen koehenkilö: on oikeutettu osallistumaan, jos hän ei ole raskaana (mikä on varmistettu negatiivisella seerumin ihmisen koriongonadotropiini [hCG] -testillä), ei imetä ja vähintään yksi seuraavista ehdoista täyttyy:

Ei-lisääntymispotentiaali määritellään seuraavasti:

Premenopausaalisilla naisilla, joilla on jokin seuraavista:

Dokumentoitu munanjohtimen ligaatio Dokumentoitu hysteroskooppinen munanjohtimen tukkeuma toimenpide, jossa molemminpuolisen munanjohtimen tukkeuma vahvistus. Kohdunpoisto Dokumentoitu kahdenvälinen munanjohdinpoisto

• Postmenopausaali määritellään 12 kuukauden spontaaniksi amenorreaksi [epäilyttävissä tapauksissa verinäyte, jossa on samanaikaisesti follikkelia stimuloivaa hormonia (FSH) ja estradiolitasoja, jotka vastaavat vaihdevuosia (katso varmistusarvot laboratorion viitearvoista)]. Hormonikorvaushoitoa (HRT) saavien naisten, joiden vaihdevuosien tila on epävarma, on käytettävä jotakin erittäin tehokkaasta ehkäisymenetelmästä, jos he haluavat jatkaa hormonikorvaushoitoaan tutkimuksen aikana. Muussa tapauksessa heidän on keskeytettävä hormonikorvaushoito, jotta postmenopausaalinen tila voidaan varmistaa ennen tutkimukseen ilmoittautumista.
• Lisääntymispotentiaali ja suostuu noudattamaan yhtä alla luetelluista vaihtoehdoista GlaxoSmithKline (GSK) -muokatussa luettelossa erittäin tehokkaista menetelmistä raskauden välttämiseksi lisääntymispotentiaalin omaavilla naisilla (FRP) 30 päivää ennen ensimmäistä tutkimuslääkitysannosta ja asti [ vähintään viisi terminaalista puoliintumisaikaa TAI kunnes mikä tahansa jatkuva farmakologinen vaikutus on päättynyt, sen mukaan, kumpi on pidempi] viimeisen tutkimuslääkitysannoksen ja seurantakäynnin päättymisen jälkeen.

GSK:n muokattu luettelo erittäin tehokkaista menetelmistä raskauden välttämiseksi FRP:ssä Tämä luettelo ei koske FRP:tä samaa sukupuolta olevien kumppanien kanssa, kun tämä on heidän suosikki ja tavallinen elämäntapansa, tai henkilöitä, jotka ovat ja tulevat olemaan pidättäytymään peniksen ja emättimen välisestä yhdynnästä pitkällä aikavälillä ja jatkuvalla pohjalla.

• Ehkäisyväline ihonalainen implantti, joka täyttää standardin käyttömenettelyn (SOP) tehokkuuskriteerit, mukaan lukien < 1 % epäonnistumisaste vuodessa, kuten tuotteen etiketissä mainitaan
• Kohdunsisäinen laite tai kohdunsisäinen järjestelmä, joka täyttää SOP:n tehokkuuskriteerit, mukaan lukien < 1 % epäonnistumisaste vuodessa, kuten tuotteen etiketissä on mainittu
• Suun kautta otettava ehkäisy, joko yhdistelmänä tai progestiini yksinään
• Injektoitava progestiini
• Ehkäisy emätinrengas
• Perkutaaniset ehkäisylaastarit
• Miesten kumppanin sterilointi atsoospermian dokumentoinnilla ennen naishenkilön tuloa tutkimukseen, ja tämä mies on tämän kohteen ainoa kumppani
• Miesten kondomi yhdistettynä emättimen siittiöiden torjunta-aineeseen (vaahto, geeli, kalvo, voide tai peräpuikko) vain seuraaviin kolmeen tilanteeseen, joissa kehitystoksisuuden riski on erittäin pieni: Rokotteet; Monoklonaaliset vasta-aineet, kun kohdebiologisia ongelmia ei ole; Yhdisteet, joilla on täydellinen lisääntymistoksikologinen paketti ja jotka eivät ole osoittaneet signaalia kehitystoksisuudesta.

Nämä sallitut ehkäisymenetelmät ovat tehokkaita vain, jos niitä käytetään johdonmukaisesti, oikein ja tuotteen etiketin mukaisesti. Tutkija on vastuussa siitä, että tutkittavat ymmärtävät, kuinka näitä ehkäisymenetelmiä käytetään oikein.

• Miesten, joilla on hedelmällisessä iässä olevia naispartnereita, on noudatettava seuraavia ehkäisyvaatimuksia ensimmäisestä tutkimuslääkityksen annoksesta [vähintään viisi tutkimuslääkkeen puoliintumisaikaa tai spermatogeneesisykliä viiden terminaalisen puoliintumisajan jälkeen] viimeinen annos tutkimuslääkitystä.
• Vasektomia atsoospermian dokumentaatiolla.
• Miesten kondomi sekä kumppanin käyttö jollakin seuraavista ehkäisyvaihtoehdoista:
• Ehkäisyväline ihonalainen implantti, joka täyttää SOP:n tehokkuuskriteerit, mukaan lukien < 1 % epäonnistumisaste vuodessa, kuten tuotteen etiketissä mainitaan
• Kohdunsisäinen laite tai kohdunsisäinen järjestelmä, joka täyttää SOP:n tehokkuuskriteerit, mukaan lukien < 1 % epäonnistumisaste vuodessa, kuten tuotteen etiketissä on mainittu
• Suun kautta otettava ehkäisy, joko yhdistelmänä tai progestiini yksinään. Injektoitava progestiini
• Ehkäisy emätinrengas
• Perkutaaniset ehkäisylaastarit Nämä sallitut ehkäisymenetelmät ovat tehokkaita vain, kun niitä käytetään johdonmukaisesti, oikein ja tuotteen etiketin mukaisesti. Tutkija on vastuussa siitä, että tutkittavat ymmärtävät, kuinka näitä ehkäisymenetelmiä käytetään oikein.
• Pystyy antamaan kirjallisen tietoon perustuvan suostumuksen, joka sisältää suostumuslomakkeessa lueteltujen vaatimusten ja rajoitusten noudattamisen.

Poissulkemiskriteerit:

• Alaniiniaminotransferaasi (ALT) ja bilirubiini > 1,5 x normaalin yläraja (ULN) (eristetty bilirubiini > 1,5 x ULN on hyväksyttävä, jos bilirubiini fraktioidaan ja suora bilirubiini <35 %).
• Nykyinen tai krooninen maksasairaus tai tiedossa olevat maksan tai sapen poikkeavuudet (lukuun ottamatta Gilbertin oireyhtymää tai oireettomia sappikiviä)
• Korjattu QT (QTC) > 450 millisekuntia (ms)
• HUOMAUTUKSIA: QTc on QT-aika, joka on korjattu sykkeen mukaan Bazettin kaavan (QTcB), Friderician kaavan (QTcF) ja/tai muun menetelmän mukaan, konelukemalla tai manuaalisesti ylilukemalla.
• Erityinen kaava, jota käytetään määritettäessä yksittäisen koehenkilön kelpoisuutta ja lopettamista, tulee määrittää ennen tutkimuksen aloittamista. Toisin sanoen useita eri kaavoja ei voida käyttää yksittäisen koehenkilön QTc:n laskemiseen ja sitten alhaisimman QTc-arvon laskemiseen, jota käytetään koehenkilön sisällyttämiseen tutkimukseen tai lopettamiseen.
• Tietojen analysoinnissa käytetään QTcB:tä, QTcF:ää, toista QT-korjauskaavaa tai saatavilla olevien QTc-arvojen yhdistelmää Raportointi- ja analyysisuunnitelman (RAP) mukaisesti.
• Tutkittavan ei saa käyttää samanaikaisesti lääkkeitä tutkimukseen osallistumisen aikana. Katso lisätietoja tutkimusprotokollasta.
• Säännöllinen alkoholinkäyttö 6 kuukauden sisällä tutkimuksesta määritellään seuraavasti: Keskimääräinen viikoittainen saanti >21 yksikköä miehillä tai >14 yksikköä naisilla. Yksi yksikkö vastaa 8 grammaa alkoholia: puolituppia (~240 millilitraa [ml]) olutta, 1 lasillinen (125 ml) viiniä tai 1 (25 ml) annos väkevää alkoholia.
• Virtsan kotiniinitasot, jotka viittaavat tupakointiin tai tupakointiin tai tupakan tai nikotiinia sisältävien tuotteiden säännölliseen käyttöön 6 kuukauden aikana ennen seulontaa.
• Aiempi herkkyys hepariinille tai hepariinin aiheuttama trombosytopenia.
• Aiempi herkkyys jollekin tutkimuslääkkeelle tai sen aineosalle tai lääkeaine- tai muu allergia, joka tutkijan tai Medical Monitorin mielestä on vasta-aiheista.
• Potilaat, joilla on fenyyliketonuria
• Hepatiitti B -pinta-antigeenin (HBsAg) läsnäolo, positiivinen hepatiitti C -vasta-ainetesti seulonnassa tai 3 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä tutkimushoitoannosta. Tehokkaat immunosuppressiiviset aineet, henkilöt, joilla on B-hepatiittisydän
• Positiivinen tutkimusta edeltävä huume-/alkoholi-seulonta.
• Positiivinen testi ihmisen immuunikatoviruksen (HIV) vasta-aineelle.
• Jos tutkimukseen osallistuminen johtaisi yli 500 ml:n veren tai verituotteiden luovuttamiseen 90 päivän aikana.
• Koehenkilö on osallistunut kliiniseen tutkimukseen ja saanut tutkimusvalmistetta seuraavan ajanjakson aikana ennen ensimmäistä annostuspäivää tässä tutkimuksessa: 90 päivää, 5 puoliintumisaikaa tai kaksinkertainen tutkimustuotteen biologisen vaikutuksen kesto ( kumpi on pidempi).
• Altistuminen yli neljälle uudelle kemialliselle kokonaisuudelle 12 kuukauden sisällä ennen ensimmäistä annostelupäivää.
• Ruoansulatuskanavan sairaus tai maha-suolikanavan leikkaus, joka voi vaikuttaa tutkittavan lääkkeen imeytymiseen.
• Kaikki oireet, joiden systolinen verenpaine (BP) on < 95 elohopeamillimetriä (mmHg)
• Raskaana olevat naiset määritettynä positiivisella seerumin hCG-testillä seulonnassa tai ennen annostelua
• Imettävät naaraat