Effetto dell'età e del sesso sulla farmacocinetica e sulla tollerabilità della finafloxacina

Criterio di inclusione:

• Maschio e/o femmina adulto sano, di età compresa tra 18 e 35 anni (inclusi) o 65 anni o più (≥ 65 anni).
• Indice di massa corporea (BMI) ≥ 18 e ≤ 30 kg/m2.
• Nessun risultato anomalo clinicamente significativo, a giudizio del ricercatore principale (PI), sull'esame fisico, sull'ECG, sull'anamnesi o sui risultati clinici di laboratorio durante lo screening.
• Screening negativo per il virus dell'immunodeficienza umana (HIV), l'antigene di superficie dell'epatite B, C e/o positivo (HBsAg) e gli anticorpi anti-virus dell'epatite C (HCV).

• Le donne in età fertile erano sessualmente inattive (astinenti) per 14 giorni prima della prima dose e durante lo studio oppure utilizzavano uno dei seguenti metodi contraccettivi accettabili:

  1. Chirurgicamente sterile (legatura tubarica bilaterale, isterectomia, ovariectomia bilaterale) per un minimo di 6 mesi.
  2. Dispositivo intrauterino (IUD) in atto da almeno 3 mesi.
  3. Metodi di barriera (preservativo e diaframma) più spermicida per almeno 14 giorni prima della prima dose e durante lo studio.
  4. Sterilizzazione chirurgica del partner (vasectomia per minimo 6 mesi).
  5. Contraccettivi ormonali per almeno 3 mesi prima della prima dose dello studio e durante lo studio.

• Le donne in età fertile erano in postmenopausa per almeno 2 anni consecutivi prima del giorno 1, con un livello di ormone follicolo-stimolante (FSH) > 40 UI/mL o erano state sottoposte a una delle seguenti procedure di sterilizzazione almeno 6 mesi prima del giorno 1. Giorno 1:

  1. Legatura tubarica bilaterale.
  2. Isterectomia.
  3. Isterectomia con ovariectomia unilaterale o bilaterale.
  4. Ovariectomia bilaterale.
• I soggetti di sesso maschile erano sessualmente inattivi (astinenti) o utilizzavano un metodo di barriera per 14 giorni prima della prima dose e durante lo studio.
• Inoltre, ai soggetti di sesso maschile e alle donne in età fertile è stato consigliato di rimanere sessualmente inattivi o di mantenere lo stesso metodo contraccettivo per almeno 30 giorni nel caso delle femmine e 90 giorni nel caso dei maschi, dopo l'ultima dose. Ai soggetti di sesso maschile è stato inoltre consigliato di non donare lo sperma per i 90 giorni successivi all'ultima dose.
• Era in grado di comprendere ed era disposto a firmare un ICF.

Criteri di esclusione:

• Soggetto con disturbi psichiatrici, neurologici o comportamentali che potrebbero aver interferito con la conduzione o l'interpretazione dello studio.
• Soggetti con anamnesi o presenza di disturbi cardiovascolari, respiratori, epatici, renali, gastrointestinali, endocrini o ematologici che erano in grado di alterare significativamente l'assorbimento, il metabolismo o l'eliminazione dei farmaci, o che erano considerati a rischio con il farmaco in studio o avrebbero potuto avere interferito con l’interpretazione dei dati.
• Soggetto che presentava un'anomalia nell'ECG a 12 derivazioni che, a parere del PI, aumentava i rischi associati alla partecipazione allo studio.
• Soggetto con dati di laboratorio o segni vitali anormali clinicamente rilevanti allo screening, o qualsiasi valore di laboratorio anormale che, a giudizio del PI, avrebbe potuto interferire con la valutazione della sicurezza.
• Soggetto con esposizione a qualsiasi farmaco sperimentale nei 30 giorni precedenti lo screening.
• Soggetto con ipersensibilità nota o altra controindicazione all'uso dei fluorochinoloni.
• Soggetto con una storia di rottura del tendine o tendinite.
• Soggetto che ha ricevuto terapia con corticosteroidi nelle 4 settimane precedenti la somministrazione del farmaco in studio.
• Soggetto con precedente partecipazione a uno studio sperimentale sulla finafloxacina.
• Soggetto con diagnosi attuale o storia nota di abuso di droghe e/o alcol.
• Soggetto che fumava > 10 sigarette al giorno e non poteva o non voleva astenersi dalla nicotina durante il confinamento dello studio.
• Soggetto che ha ricevuto farmaci noti per inibire o indurre fortemente uno qualsiasi degli enzimi all'interno del sistema del citocromo P-450 (CYP) entro 30 giorni prima della prima dose.
• Soggetto che è stato esposto a qualsiasi farmaco (ad eccezione della terapia ormonale sostitutiva [HRT] per i soggetti anziani), compresi i farmaci da banco (OTC), 7 giorni prima della somministrazione.
• Soggetto esposto a farmaci antiacidi 24 ore prima della somministrazione del farmaco in studio fino al prelievo dell'ultimo campione PK.
• Soggetto che aveva consumato pompelmo 10 giorni prima della somministrazione del farmaco in studio fino al ritiro dell'ultimo campione PK.
• Soggetto con qualsiasi malattia clinicamente significativa 3 mesi prima dello studio.
• Soggetto che aveva donato sangue o plasma nei 56 giorni precedenti la somministrazione.
• Soggetto che difficilmente avrebbe rispettato il protocollo dello studio clinico.
• Soggetto che era un membro del centro clinico o del personale dello Sponsor o dei suoi parenti stretti, definiti come coniuge, genitore, fratello, figlio, nonno o nipote.
• Qualsiasi altra condizione che, a giudizio del PI, precludesse la partecipazione allo studio.