Efeito da idade e do sexo na farmacocinética e tolerabilidade da finafloxacina

Critério de inclusão:

• Adulto saudável do sexo masculino e/ou feminino, de 18 a 35 anos (inclusive), ou 65 anos ou mais (≥ 65 anos).
• Índice de massa corporal (IMC) ≥ 18 e ≤ 30 kg/m2.
• Nenhum achado anormal clinicamente significativo, conforme julgado pelo Investigador Principal (PI), no exame físico, ECG, histórico médico ou resultados laboratoriais clínicos durante a triagem.
• Triagem negativa para vírus da imunodeficiência humana (HIV), hepatite B, C e/ou antígeno de superfície da hepatite B positivo (HBsAg) e anticorpos anti-vírus da hepatite C (HCV).

• As mulheres com potencial para engravidar eram sexualmente inativas (abstinentes) durante 14 dias antes da primeira dose e durante todo o estudo ou estavam usando um dos seguintes métodos contraceptivos aceitáveis:

  1. Cirurgicamente estéril (laqueadura tubária bilateral, histerectomia, ooforectomia bilateral) por um período mínimo de 6 meses.
  2. Dispositivo intrauterino (DIU) colocado há pelo menos 3 meses.
  3. Métodos de barreira (preservativo e diafragma) mais espermicida por pelo menos 14 dias antes da primeira dose e durante todo o estudo.
  4. Esterilização cirúrgica do parceiro (vasectomia por no mínimo 6 meses).
  5. Contraceptivos hormonais por pelo menos 3 meses antes da primeira dose do estudo e durante todo o estudo.

• As mulheres sem potencial para engravidar estavam na pós-menopausa por pelo menos 2 anos consecutivos antes do Dia 1, com um nível de hormônio folículo-estimulante (FSH) > 40 UI/mL ou foram submetidas a um dos seguintes procedimentos de esterilização pelo menos 6 meses antes do Dia 1:

  1. Laqueadura tubária bilateral.
  2. Histerectomia.
  3. Histerectomia com ooforectomia unilateral ou bilateral.
  4. Ooforectomia bilateral.
• Os indivíduos do sexo masculino eram sexualmente inativos (abstinentes) ou usavam um método de barreira durante 14 dias antes da primeira dose e durante todo o estudo.
• Além disso, indivíduos do sexo masculino e feminino com potencial para engravidar foram aconselhados a permanecer sexualmente inativos ou a manter o mesmo método anticoncepcional por pelo menos 30 dias no caso das mulheres e 90 dias no caso dos homens, após a última dose. Os indivíduos do sexo masculino foram adicionalmente aconselhados a não doar esperma durante 90 dias após a última dose.
• Foi capaz de compreender e estar disposto a assinar um TCLE.

Critério de exclusão:

• Sujeito com distúrbios psiquiátricos, neurológicos ou comportamentais que possam ter interferido na condução ou interpretação do estudo.
• Indivíduo com histórico ou presença de distúrbios cardiovasculares, respiratórios, hepáticos, renais, gastrointestinais, endócrinos ou hematológicos que foram capazes de alterar significativamente a absorção, metabolismo ou eliminação de medicamentos, ou foram considerados um risco com a medicação do estudo ou poderiam ter interferiu na interpretação dos dados.
• Sujeito que apresentou anormalidade no ECG de 12 derivações que, na opinião do PI, aumentou os riscos associados à participação no estudo.
• Sujeito com dados laboratoriais ou sinais vitais anormais clinicamente relevantes na triagem, ou qualquer valor laboratorial anormal que, na opinião do PI, possa ter interferido na avaliação de segurança.
• Indivíduo com exposição a qualquer medicamento experimental nos 30 dias anteriores à triagem.
• Sujeito com hipersensibilidade conhecida ou outra contra-indicação ao uso de fluoroquinolonas.
• Indivíduo com histórico de ruptura de tendão ou tendinite.
• Indivíduo que recebeu terapia com corticosteróides nas 4 semanas anteriores à administração do medicamento em estudo.
• Sujeito com participação anterior em um estudo investigacional de finafloxacina.
• Sujeito que tinha diagnóstico atual ou história conhecida de abuso de drogas e/ou álcool.
• Indivíduo que fumou > 10 cigarros por dia e não conseguiu ou não quis abster-se de nicotina durante o confinamento do estudo.
• Indivíduo que recebeu qualquer medicamento conhecido por inibir ou induzir fortemente qualquer uma das enzimas do sistema do citocromo P-450 (CYP) nos 30 dias anteriores à primeira dose.
• Sujeito que foi exposto a qualquer medicamento (com exceção da terapia de reposição hormonal [TRH] para idosos), incluindo medicamentos de venda livre (OTC), 7 dias antes da dosagem.
• Indivíduo que foi exposto a medicamentos antiácidos 24 horas antes da administração do medicamento em estudo até a coleta da última amostra farmacocinética.
• Indivíduo que consumiu toranja 10 dias antes da administração do medicamento em estudo até a coleta da última amostra farmacocinética.
• Indivíduo com qualquer doença clinicamente significativa 3 meses antes do estudo.
• Indivíduo que doou sangue ou plasma durante os 56 dias anteriores à dosagem.
• Indivíduo que provavelmente não cumpriria o protocolo do estudo clínico.
• Sujeito que era membro do centro clínico ou da equipe do Patrocinador ou sua família imediata, definida como cônjuge, pai, irmão, filho, avô ou neto.
• Qualquer outra condição que, na opinião do PI, impossibilitasse a participação no estudo.