Mała cząsteczka przeciwzapalna uczulająca na insulinę do badawczego leczenia demencji

Biorąc pod uwagę, ile osób jest w stanie łagodnych zaburzeń poznawczych (MCI) i jawnej demencji, społeczeństwo ponosi znaczne koszty w postaci obciążeń finansowych i cierpienia. Stany zwyrodnieniowe, które powodują zmiany poznawcze w średnim i późnym wieku, są często związane z nieprawidłowymi złogami materiału białkowego (np. amyloidu, fosfo-tau), które zakłócają funkcje i żywotność neuronów. Stan zapalny i insulinooporność w OUN oraz nieprawidłowe odkładanie się białka i wynikające z tego zaburzenia fizjologiczne charakteryzują stany typu otępienia typu Alzheimera (AD).

Zapalenie nerwów powoduje progresję AD, upośledzony wypływ cholesterolu i zmniejszoną sygnalizację insulinową (insulinooporność). Insulinooporność została uznana za czynnik ryzyka, jak również cechę AD, a także została powiązana ze zwiększonym wydzielaniem beta-42, obciążeniem blaszek neurytycznych, nieprawidłową czynnością receptora insuliny, zmniejszonym metabolizmem glukozy, aw konsekwencji zmniejszonymi zdolnościami poznawczymi.

Nie istnieje terapia, której udowodniono, że zatrzymuje lub odwraca postępujące odkładanie się nieprawidłowych białek lub towarzyszącemu pogorszeniu neurofizjologicznemu. Różne terapie eksperymentalne mają na celu ukierunkowanie na procesy patofizjologiczne AD; od zwalczania nieprawidłowego odkładania się białek, poprzez celowanie w źródła ogólnoustrojowego i neurozapalenia, po zapewnienie wsparcia cholinergicznego, hormonalnego i metabolicznego. Obiecującym obszarem badań jest ciągłe stosowanie syntezatorów insuliny jako opcji terapeutycznej w AD.

Rozpoczęto i/lub zakończono kilka badań fazy 3 nad związkami takimi jak semaglutyd, hormon stymulujący sygnalizację insulinową, metformina, syntetyzator insuliny i NE3107, środek przeciwzapalny uwrażliwiający na insulinę.

Niniejsze badanie ma na celu zmierzenie zmian funkcji poznawczych za pomocą testów werbalnych i wizualnych oraz zmian biomarkerów choroby Alzheimera oraz parametrów zapalnych i metabolicznych, które można zmierzyć w OUN za pomocą zaawansowanych technik neuroobrazowania u pacjentów leczonych NE3107 (17a-etynylo-androst-5 -en-3b,7b,17b-triol).

Produkt badawczy

Badany lek to NE3107 (17a-etynylo-androst-5-en-3b,7b,17b-triol). NE3107 zawiera popularne substancje pomocnicze stosowane w lekach doustnych w twardych kapsułkach żelatynowych nr 2. Kapsułki przeznaczone są do podawania doustnego. Kapsułki NE3107 są stabilne w temperaturze pokojowej przez co najmniej 18 miesięcy. Stabilność kapsułek użytych w tym badaniu będzie monitorowana przez równoczesne badanie stabilności prowadzone przez producenta kapsułek i posiadacza podstawowego IND, Biovie, Inc (Santa Monica, CA).