En studie av [11C]JNJ-42491293, en möjlig PET-ligand för mGlu2-receptorn, hos friska vuxna frivilliga

Detta är en öppen studie (frivilliga kommer att känna till identiteten för tilldelad behandling) på friska vuxna frivilliga och kommer att bestå av fyra på varandra följande delar, A, B, C och D. Avancemang till delarna B, C och D kommer endast att ske om målen i de föregående delarna uppfylls. Friska vuxna volontärer kommer att rekryteras för varje del av studien. Detta kommer att vara den första studien där 42491293 kommer att ges till friska vuxna frivilliga. Del A kommer att undersöka mätningen av strålning (kallad stråldosimetri) av 42491293. Del B kommer att mäta den regionala hjärnkinetiken (aktivitet) och bindningsegenskaperna för 42491293. Del C kommer att bedöma den dosberoende blockeringen av 42491293 med 40411813 i hjärnvävnad efter orala enstaka doser på 40411813. Del D kommer att bedöma "varaktigheten av beläggning" av den metabotropa glutamatreceptor-2 (mGluR2) positiva allosteriska modulatorplatsen (PAM) i hjärnan med 40411813 jämfört med perifert clearance. I denna studie kommer 42491293 att radiomärkas och utvärderas som en potentiell positronemissionstomografi (PET) ligand för användning i avbildningsstudier av hjärnan för att detektera bindning av 40411813, en förening som utvecklas för att behandla patienter med psykiatriska tillstånd som schizofreni och ångeststörningar. I delarna A,B,C och D kommer [11C] JNJ-42491293 (300 till 370 MBq) att doseras som en i.v. bolusinjektion. Under del C och D kommer JNJ-40411813 (upp till 500 mg) att administreras oralt (genom munnen) 1,5 till 3 timmar före schemalagda PET-skanningar.