Absorpce, metabolismus a vylučování [14C]Ensartinibu u člověka

Kritéria pro zařazení:

Subjekt bude způsobilý ke studiu, pokud splní následující kritéria:

1. zdravé mužské dobrovolníky ve věku od 18 do 50 let včetně;
2. tělesná hmotnost >=50 kg, index tělesné hmotnosti (tělesná hmotnost (kg)/výška2 (m2)) mezi 19 a 26 kg/m2 (včetně);
3. Normální fyzikální nález, klinické laboratorní hodnoty, vitální funkce a 12svodové EKG nebo jakákoliv abnormalita, která není klinicky významná;
4. Mužští jedinci s reprodukčním potenciálem s partnery budou instruováni a musí být ochotni praktikovat vysoce účinnou metodu antikoncepce po dobu trvání studie a pokračovat 1 rok po přerušení léčby zkoumaným přípravkem. Mezi vysoce účinné metody antikoncepce patří použití kondomu, antikoncepční houby, antikoncepčního gelu, antikoncepčního filmu, nitroděložního tělíska, perorální nebo injekční antikoncepční pilulky, hypodermických implantátů nebo jiných;
5. Musí pochopit a dobrovolně podepsat informovaný souhlas, splnit požadavky studie

Kritéria vyloučení:

Subjekt nebude způsobilý k účasti na studii, pokud splní některé z kritérií vyloučení:

1. Anamnéza nebo současná klinicky významná kardio, pulmonální, endokrinní, metabolická, renální, jaterní, gastrointestinální, dermatologická, infekce, hematologická, neurologická, duševní choroba nebo porucha;
2. Pozitivní test na protilátky HBsAg, HBeAg, anti-HCV, anti-HIV nebo syfilis;
3. Anamnéza klinicky významného onemocnění nebo infekce během 1 měsíce před vstupem do studie;
4. Abnormality krevního tlaku, včetně hypertenzního TK (SBP >=140 mmHg nebo DBP >=90 mmHg), nebo hypotenzního TK (SBP<90 mmHg nebo DBP <=55 mmHg), tepové frekvence <55 tepů za minutu nebo >100 tepů za minutu;
5. syndrom dlouhého QT nebo jeho rodinná anamnéza nebo interval QTcB > 450 ms; intraventrikulární blokády nebo blokáda levého/pravého raménka nebo QRS>120ms; časté ventrikulární ektopické tepy (jakýkoli 10s EKG předčasný komorový tep >= 1 v období screeningu); nebo abnormální klidová srdeční frekvence (> 100 tepů/min)

6. Následující abnormální klinické laboratorní hodnoty

   1. HGB < LLN a je zkoušejícím hodnoceno jako klinicky významné；
   2. Abnormální hodnota ALP, ALB, TP, CRE, ALT, AST, BIL, BUN, GLU a je zkoušejícím posouzena jako klinicky významná;
7. Obdržel jakýkoli lék do 14 dnů před užitím zkoumaného léku, včetně jakéhokoli léku na předpis, volně prodejného léku nebo rostlinného léku, s výjimkou vitamínů a paracetamolu;
8. Anamnéza nebo současná porucha polykání, aktivní gastrointestinální onemocnění nebo jiná onemocnění, která významně ovlivňují absorpci, distribuci, metabolismus a vylučování léčiv;
9. Chronická zácpa nebo průjem, syndrom dráždivého tračníku, zánětlivé onemocnění střev;
10. Hemoroidy nebo perianální onemocnění s pravidelným/perianálním krvácením;
11. Alergie, máte alergie na dva nebo více léků nebo potravin; nebo máte známé alergie na složky léčiva (mikrokrystalická celulóza, kyselina stearová, hydroxypropylmethylcelulóza);
12. Darovali 500 ml nebo více krve nebo plazmy 2 měsíce před podáním studovaného léku nebo více než 50 ml během 2 týdnů před podáním;
13. Očkování bylo provedeno během 6 měsíců před screeningem nebo během screeningu;
14. Anamnéza zneužívání drog nebo alkoholu;
15. Kouření (> 10 cigaret/den), pití (> 15 g, čistý alkohol/den, což odpovídá 450 ml piva, 150 ml vína nebo 50 ml nízkoalkoholického likéru), nebo zneužívání drog (MOP, METmAMP, MTD, THC, AMP pozitivní) za poslední 3 měsíce;
16. Subjekt s duševně nemocným a nemohl pochopit vlastnosti, rozsah a možné důsledky studie;
17. osoba ve vězení nebo jejíž svoboda je omezena administrativními nebo právními záležitostmi;
18. Nedodržení protokolů klinické studie, jako je nespolupráce, následná návštěva a dokončení celé studie;
19. Vyšetřovatel, lékárník, CRC nebo výzkumný pracovník;
20. Výzkumníci se domnívají, že subjekty nejsou vhodné k účasti ve studii;
21. Subjekty, které se zúčastnily radioaktivně značené klinické studie před podáním léku;
22. Významné ozáření během jednoho roku před podáním léku (více než jedno ozáření z rentgenu hrudníku, CT vyšetření nebo vyšetření baryové moučky a povolání souvisejících s ozářením).