Studie farmakokinetických interakcí buprenorfin/raltegravir

Kritéria pro zařazení:

• Pacienti, kteří jsou závislí na opioidech na dlouhodobé udržovací léčbě buprenorfinem/naloxonem (BUP/NLX) (minimálně 4 týdny) a kteří musí zůstat na stabilní dávce buprenorfinu po dobu alespoň 3 týdnů, o nichž se zkoušející domnívá, že mají přijatelnou anamnézu, fyzickou vyšetření a klinická laboratorní hodnocení v souladu s udržováním BUP budou způsobilá k účasti ve studii.
• Tělesná hmotnost > 60 kg u mužů a > 40 kg u žen
• Muži nebo ženy, věk > 21 až < 60 let.
• Ženy ve fertilním věku (WOCBP) nesmějí být těhotné ani kojící a musí užívat vhodnou nehormonální antikoncepci, aby se zabránilo otěhotnění. WOCBP musí mít negativní těhotenský test v séru nebo moči (minimální citlivost 25 IU/L nebo ekvivalentní jednotky HCG) do 24 hodin před začátkem 1. dne studie.

Kritéria vyloučení:

• WOCBP, kteří nejsou ochotni nebo schopni použít přijatelnou metodu k zabránění těhotenství po celou dobu studie a až 4 týdny před a po studii.
• Použití perorálního, injekčního nebo implantovatelného hormonálního antikoncepčního činidla během 3 měsíců od zařazení a v průběhu studie.
• Ženy, které jsou v současné době těhotné nebo kojící.
• Anamnéza nebo současný důkaz jakéhokoli významného akutního nebo chronického onemocnění, které by podle uvážení zkoušejícího narušovalo provádění nebo interpretaci studie.
• Prokázaná nebo suspektní akutní hepatitida v době vstupu do studie
• Jakákoli větší operace do 4 týdnů od zařazení. Výjimkou jsou drobné chirurgické zákroky vyžadující lokální anestezii.
• Darování krve nebo plazmy do krevní banky nebo v klinické studii (kromě screeningové návštěvy) do 4 týdnů od zařazení.
• Krevní transfuze do 4 týdnů od zařazení.
• Neschopnost tolerovat perorální léky.
• Neschopnost tolerovat venepunkci a/nebo absenci bezpečného žilního přístupu.
• Neschopnost zdržet se kouření během období pobytu
• Důkaz orgánové dysfunkce nebo jakékoli klinicky relevantní (jak určil zkoušející) odchylky od norem pozorované u populace léčené buprenorfinem/naloxonem při fyzikálním vyšetření, vitálních funkcích nebo klinických laboratorních stanoveních.
• Pozitivní dechový test na alkohol nebo pozitivní vyšetření moči na barbituráty, benzodiazepiny, amfetaminy, kokain nebo opioidy jiné než buprenorfin/naloxon.
• Subjekty s AST, ALT nebo bilirubinem > 3,0x nad horní hranicí normálu
• Hemoglobin < 9 g/dl a počet krevních destiček < 75 000/mm3.
• Pozitivní sérum nebo moč na HCG.
• Anamnéza jakékoli významné lékové alergie, lékové vyrážky nebo citlivosti na jakoukoli třídu léků relevantních pro studované léky.
• HIV pozitivní protilátky
• Expozice jakémukoli zkoumanému léku do 4 týdnů od zařazení a v průběhu studie.
• Předchozí expozice Raltegraviru.
• Použití jakéhokoli činidla (předepsaného nebo jiného) do 2 týdnů od podání dávky, o kterém je známo nebo se předpokládá, že indukuje nebo inhibuje enzymy metabolizující léky (např. cimetidin a sloučeniny třídy barbiturátů a fenothiazinů), ovlivňuje renální tubulární sekreci (např. probenecid, beta-laktamová antibiotika), gastrointestinální motilita (např. metoklopramid, propantelin, loperamid nebo narkotická analgetika nebo opioidy jiné než buprenorfin/naloxon) nebo metabolismus kyseliny močové (např. alopurinol) nebo gastrointestinální pH (včetně antacidů, antagonistů H2-receptorů), inhibitory protonové pumpy atd.).
• Použití volně prodejných léků a bylinných přípravků během 1 týdne před zařazením a v průběhu studie.
• Použití třezalky tečkované (Hypericum) během čtyř týdnů před zařazením do studie a v průběhu studie.
• Konzumace grapefruitu nebo grapefruitové šťávy během 1 týdne od vstupu do studie a během studie.