Zdrowe ochotnicze badanie farmakokinetyki doustnej piperachiny z preparatem OZ439 + TPGS na czczo

Kryteria przyjęcia:

1. Zdrowy mężczyzna/kobieta dowolnej rasy w wieku 18-55 lat w momencie badania przesiewowego
2. Wskaźnik masy ciała 18-30kg/m2; masa ciała >50 kg, ale nie więcej niż 100 kg w momencie badania przesiewowego
3. Samice z ujemnym wynikiem testu ciążowego podczas badań przesiewowych i przyjęć, niekarmiące i niebędące w wieku rozrodczym potwierdzone
4. Zgódź się na stosowanie akceptowalnych metod antykoncepcji
5. Nie należy oddawać komórek jajowych ani nasienia od momentu podania leku lub podania badanego leku do 3 miesięcy po podaniu dawki badanego leku
6. Musi być w stanie zrozumieć i przestrzegać wymagań protokołu oraz musi podpisać formularz świadomej zgody przed poddaniem się jakimkolwiek procedurom związanym z badaniem

Kryteria wyłączenia:

1. Mężczyźni z partnerką (partnerkami), która jest (są) w ciąży lub karmią piersią od czasu podania badanego leku
2. Ma klinicznie istotną chorobę lub jakikolwiek stan lub chorobę, która może wpływać na wchłanianie, dystrybucję lub wydalanie leku, np. gastrektomia, biegunka.
3. Historia reakcji alergicznych na związki na bazie artemizyniny, 4-aminochinoliny, takie jak piperachina lub jakakolwiek inna klinicznie istotna alergia na leki lub żywność.
4. Każda klinicznie istotna historia nietolerancji/alergii na mleko krowie.
5. Wszelkie istotne klinicznie nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, parametrów życiowych lub inne ustalenia dotyczące bezpieczeństwa określone na podstawie historii choroby, badania fizykalnego lub innych ocen przeprowadzonych podczas badania przesiewowego lub przy przyjęciu. Wyjątkiem są PR, QTcB, QTcF, rytm serca, testy czynnościowe wątroby i stężenie hemoglobiny, które podczas badania przesiewowego i przy przyjęciu muszą mieścić się w normie.
6. Historia lub aktualne dowody jakiejkolwiek istotnej klinicznie choroby sercowo-naczyniowej, płucnej, wątrobowej, nerkowej, żołądkowo-jelitowej (z wyjątkiem wycięcia wyrostka robaczkowego i cholecystektomii), hematologicznej, endokrynologicznej, immunologicznej, metabolicznej, neurologicznej, onkologicznej, psychiatrycznej, urologicznej lub innej lub aktualnej infekcji
7. Historia poantybiotykowego zapalenia jelita grubego
8. Nieprawidłowości elektrokardiogramu w standardowym 12-odprowadzeniowym (w badaniu przesiewowym) i/lub 24-godzinnym 5-odprowadzeniowym Holterze (w badaniu przesiewowym), które w opinii Badacza są istotne klinicznie lub będą kolidować z analizą

9. Historia klinicznie istotnych nieprawidłowości elektrokardiogramu lub którakolwiek z poniższych nieprawidłowości podczas badania przesiewowego lub przyjęcia:

   • PR >200 ms
   • Zespół QRS >120 ms
   • QTcB lub QTcF >450 ms lub skrócony QTcB lub QTcF mniejszy niż 340 ms dla mężczyzn i kobiet lub wywiad rodzinny w kierunku zespołu wydłużonego QT lub nagłej śmierci
   • Blok serca dowolnego stopnia (taki jak blok przedsionkowo-komorowy pierwszego, drugiego lub trzeciego stopnia, niecałkowity, pełny lub przerywany blok odnogi pęczka Hisa)
   • Nieprawidłowa morfologia załamka T / wyraźne załamki U
   • Poziomy potasu poza normalnym zakresem podczas badań przesiewowych i przed podaniem dawki
10. Pozytywny wynik któregokolwiek z testów serologicznych na obecność antygenu powierzchniowego wirusa zapalenia wątroby typu B, przeciwciał przeciwko rdzeniowemu zapaleniu wątroby, przeciwciał przeciwko wirusowi zapalenia wątroby typu C oraz przeciwciał przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności 1 i 2
11. Potwierdzone dodatnie wyniki badania przesiewowego moczu na obecność narkotyków (amfetaminy, benzodiazepiny, kokaina, kannabinoidy, opiaty, barbiturany i metadon) lub badania na obecność alkoholu w wydychanym powietrzu podczas badania przesiewowego i przyjęcia
12. Historia lub dowody kliniczne nadużywania alkoholu lub jakiegokolwiek rekreacyjnego nadużywania narkotyków w ciągu 2 lat przed badaniem przesiewowym
13. Niepełnosprawny umysłowo
14. Udział w badaniu lekowym w ciągu 90 dni przed podaniem leku
15. Stosowanie DOWOLNYCH leków na receptę lub dostępnych bez recepty w ciągu 3 tygodni od podania badanego leku lub witamin lub suplementów ziołowych w ciągu 2 tygodni od podania leku Podanie badanego leku (lub co najmniej 5 okresów półtrwania związku, w zależności od tego, który okres jest dłużej), chyba że zarówno Badacz, jak i Sponsor udzielą uprzedniej zgody. Z tej listy wyłączone jest przerywane stosowanie paracetamolu w dawce do 2 g dziennie.
16. Zastosuj umiarkowane lub silne inhibitory i/lub induktory cytochromu CYP450 w ciągu 4 tygodni przed planowanym podaniem leku (lub co najmniej 5 okresów półtrwania związku, w zależności od tego, który okres jest dłuższy)
17. Pacjenci mają żyły nieodpowiednie do nakłucia dożylnego lub kaniulacji na którymkolwiek ramieniu (np. żyły trudne do zlokalizowania, dostępu lub nakłucia żyły z tendencją do pękania w trakcie lub po nakłuciu)
18. Testy czynności wątroby we krwi poza zakresem normy podczas badania przesiewowego i przy przyjęciu
19. Hemoglobina jest mniejsza niż dolna granica zakresu referencyjnego podczas badania przesiewowego i przy przyjęciu.
20. Oddanie ponad 500 ml krwi w ciągu 90 dni przed podaniem leku
21. Uczestnicy muszą być niepalącymi przez co najmniej 3 miesiące przed badaniem przesiewowym Uwaga: „Używanie tytoniu” obejmuje palenie i używanie tabaki i tytoniu do żucia oraz innych nikotyny lub produktów zawierających nikotynę
22. Jakiekolwiek spożycie grejpfruta, pomarańczy sewilskiej, dzikich winogron, morwy czarnej, granatu w postaci soku owocowego, marmolady lub jako surowy owoc w ciągu 7 dni przed podaniem dawki badanego leku i podczas całego badania. Wszelkie okoliczności lub warunki, które zdaniem badacza mogą mieć wpływ na pełne uczestnictwo w badaniu lub przestrzeganie protokołu
23. Niezdolność do czynności prawnych lub ograniczona zdolność do czynności prawnych w momencie sprawdzania
24. Wegetarianie, weganie lub jakiekolwiek ograniczenia dietetyczne sprzeczne ze standardowymi menu badania