En dosiskalibreringsundersøgelse, der sammenligner IkT-001Pro med Imatinib Mesylate 400mg

Inklusionskriterier:

1. Forsøgspersonen skal have besvaret alle spørgsmål om undersøgelsen og skal have underskrevet det informerede samtykke, før der udføres undersøgelsesspecifikke procedurer.
2. Sunde ambulante mandlige og kvindelige forsøgspersoner > 18 til < 55 år ved screeningsbesøget, uden historie eller bevis for klinisk relevante medicinske lidelser som bestemt af investigator i samråd med sponsoren.
3. Kropsvægt > 50 kg og body mass index (BMI) > 18,0 og < 32,0 kg/m2 ved screeningsbesøget.
4. Fysisk undersøgelse, kliniske laboratorieværdier, vitale tegn og elektrokardiogram (EKG) data. Vitale tegn og kliniske laboratorieværdier skal være inden for det normale område og eller anses for ikke at være klinisk signifikante af PI- og EKG-sporingerne skal være normale ved baseline og/eller vurderes som ikke klinisk signifikante af PI.
5. Kvindelige forsøgspersoner skal være postmenopausale, permanent sterile (bilateral tubal okklusion) eller i den fødedygtige alder med en negativ graviditetstest, ikke-amme og bruge to yderst effektive præventionsmetoder før screening og gennem afslutning af det sidste opfølgningsbesøg . Hvis en forsøgsperson stopper tidligt efter at have modtaget en dosis af undersøgelseslægemidlet, skal hun fortsætte denne præventionsmetode i mindst 7 dage efter den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet. Meget effektive præventionsmetoder er defineret som følger: hormonelle (dvs. etableret brug af orale, implanterbare, injicerbare eller transdermale hormonelle præventionsmetoder); placering af en intrauterin enhed; placering af et intrauterint system; og mekanisk/barriere præventionsmetode (dvs. kondom eller okklusiv hætte [diafragma eller cervikal/hvælvingshætte] i forbindelse med sæddræbende middel [skum, gel, film, creme eller stikpille]).
6. Mandlige forsøgspersoner skal acceptere at praktisere en acceptabel metode til højeffektiv prævention fra screeningsbesøget, mens de er i undersøgelsen og i 7 dage efter at have modtaget den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet. Meget effektive præventionsmetoder omfatter seksuel afholdenhed; vasektomi; eller et kondom med spermicid (mænd) i kombination med deres partners yderst effektive metode.
7. Mænd skal være villige til at afholde sig fra sæddonation fra screeningsbesøget, mens de er i undersøgelsen og gennem 30 dage efter at have modtaget den sidste dosis af undersøgelseslægemidlet.

Ekskluderingskriterier:

1. Ethvert individ med tidligere eksponering for imatinib eller kendt overfølsomhed over for imatinib.
2. Klinisk signifikante abnorme værdier for hæmatologi, klinisk kemi eller urinanalyse ved screenings- og indlæggelsesbesøgene. Abnormiteter, der anses for at være ikke-klinisk signifikante af investigator, er acceptable.
3. Klinisk signifikant unormal fysisk undersøgelse eller 12-aflednings elektrokardiogram (EKG) ved screeningen eller indlæggelsesbesøgene. BEMÆRK: QTcF-interval på > 450 msek hos mænd eller > 470 msek hos kvinder vil være grundlaget for udelukkelse fra undersøgelsen. EKG kan gentages til bekræftelsesformål, hvis initiale værdier overstiger de specificerede grænser.
4. Klinisk signifikant abnorm nyrefunktion defineret som en kreatininclearance-hastighed < 90 ml/min.
5. Signifikant anamnese (inden for seks måneder før modtagelse af undersøgelseslægemidlet) og/eller tilstedeværelse af lever-, nyre-, kardiovaskulær, pulmonal, gastrointestinal, endokrinologisk, hæmatologisk, dermatologisk, psykiatrisk, neurologisk, immunologisk, oftalmologisk, metabolisk, væskeretention og ødem, blødning lidelser, herunder blødning eller onkologisk sygdom.
6. Ethvert forsøgsperson med en historie, tilstedeværelse og/eller aktuelt bevis for serologisk positivt resultat for hepatitis B-overfladeantigen, hepatitis C-antistoffer eller HIV-antistoffer 1 eller 2.
7. Nylig historie (inden for de seneste seks måneder før screening) af alkohol- eller stofmisbrug (som vurderet af efterforskeren), eller har indtaget > 2 alkoholdrikke/dag i løbet af de sidste tre måneder før screeningen (et glas svarer omtrent til: øl [284 mL], vin [125 mL/4 ounces] eller destilleret spiritus [25 mL/1 ounce]). Forsøgspersoner, der indtager tre glas alkoholholdige drikkevarer om dagen, men mindre end 14 glas om ugen, kan tilmeldes efter efterforskerens skøn. Positiv screening for alkohol eller kontrollerede stoffer ved screeningen eller optagelsesbesøgene vil diskvalificere en forsøgsperson fra studiedeltagelse.
8. Enhver forsøgsperson, der i øjeblikket bruger eller regelmæssigt har brugt tobak eller tobaksholdige produkter (cigaretter, piber osv.) i mindst 30 dage før screening eller positiv urin cotinin screening (>300 ng/ml) ved screeningen eller indlæggelsesbesøgene.
9. Enhver forsøgsperson, der har modtaget behandling med et forsøgslægemiddel i løbet af de 30 dage før screening. Eksponering for medicinsk udstyr inden for 30 dage efter screening.
10. Brug af midler, der vides at påvirke lægemiddelmetabolismen: brug af kendte CYP3A4-inducere og/eller -hæmmere eller indtaget grapefrugtjuice, grapefrugt, Sevilla-appelsiner eller perikon eller produkter, der indeholder disse inden for 14 dage før første administration af forsøgslægemidlet. Stærke inducere af CYP3A4 omfatter dexamethason, phenytoin, carbamazepin, rifampin, rifabutin, rifampicin og phenobarbital. Stærke hæmmere af CYP3A4 omfatter ketoconazol, itroconazol, clarythromycin, atazanavir, indinavir, nefazodon, nelfinavir, ritonavir, saquinavir, telithromycin og voriconazol.
11. Personale på efterforskningsstedet eller deres nærmeste familier (ægtefælle, forælder, barn eller søskende, uanset om de er biologiske eller lovligt adopterede).
12. Ethvert emne, der er uvillige eller ude af stand til at overholde undersøgelsesprocedurerne.
13. Gravide eller ammende kvinder.
14. Enhver, der ikke opfylder kravene til udelukkelse af visse samtidige lægemidler som defineret i afsnit 7.5.