Untersuchung der Sicherheit und Pharmakokinetik oraler Dosen von EPX-100 bei gesunden Probanden.

Einschlusskriterien:

1. Unterzeichnete Einverständniserklärung vor allen studienbezogenen Verfahren
2. Männliche oder weibliche Probanden im Alter von 18 bis einschließlich 50 Jahren
3. Der Body-Mass-Index (BMI) des Probanden beträgt ≤ 30 kg/m2
4. Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter dürfen nicht schwanger sein oder stillen und ein negatives Schwangerschaftstestergebnis für humanes Choriongonadotropin (HCG) im Serum am Screening, Tag -1 oder Tag 19 aufweisen.
5. Weibliche Probanden im gebärfähigen Alter und männliche Probanden müssen vom Screening bis zum Abschluss der Studie eine angemessene Verhütungsmethode anwenden. Akzeptable Verhütungsmethoden sind Barrieremethoden (Kondom für den Mann, Kondom für die Frau, Zwerchfell, Gebärmutterhalskappe, Spermizid oder Intrauterinpessar [IUP]), chirurgische Sterilität (dokumentierter ärztlicher Bericht über Vasektomie, Hysterektomie und/oder bilaterale Oophorektomie) sowie orale hormonelle Kontrazeptiva , Hormonspirale und/oder postmenopausaler Status (definiert als mindestens 1 Jahr ohne Menstruation, nachgewiesen durch Anamnese oder Befundbericht).
6. Der Gesundheitszustand des Probanden ist gut, wie anhand der Vitalfunktionen, der Krankengeschichte, der körperlichen Untersuchung und der Sicherheitslaboranalysen beim Screening und während der Studie festgestellt wird.

Ausschlusskriterien:

1. Der Proband hat innerhalb von 30 Tagen vor der Einschreibung oder während der Studie ein Prüfpräparat verwendet.
2. Der Proband hat innerhalb von 2 Wochen nach der Einschreibung verschreibungspflichtige oder nicht verschreibungspflichtige Medikamente (einschließlich Vitamine, Mineralien und Kräuter-/Pflanzenpräparate) eingenommen (ausgenommen orale hormonelle Kontrazeptiva, Hormonspirale, Hormonersatztherapie und Paracetamol), sofern dies nicht vom Prüfer als akzeptabel erachtet wird in Absprache mit dem Sponsor.
3. Der Proband hat am Screening, Tag -1 oder Tag 19 einen positiven Drogen- und/oder Alkoholtest.
4. Der Proband hatte innerhalb von 2 Jahren vor dem Screening eine Vorgeschichte von Drogen- oder Alkoholmissbrauch.
5. Der Proband ist nicht in der Lage, 72 Stunden vor der Dosierung und während der gesamten Dosierungsperiode auf die Einnahme von Alkohol, Koffein, Grapefruit oder Grapefruitsaft, Pampelmuse oder Pomelosaft oder Sevilla-Orangen oder Sevilla-Orangensaft zu verzichten.
6. Gleichzeitige Anwendung von Substanzen, einschließlich Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie EPX-100 beeinträchtigen, einschließlich mittelschwerer oder schwerer Induktoren oder Inhibitoren von CYP3A4 und CYP2D6.
7. Das Subjekt hat eine klinisch bedeutsame Vorgeschichte endokrinologischer, hämatologischer, hepatischer, immunologischer, metabolischer, urologischer, pulmonaler, neurologischer, dermatologischer, psychiatrischer, renaler und/oder anderer schwerwiegender Erkrankungen oder bösartiger Erkrankungen.

8. Der Proband weist Anzeichen einer der folgenden Herzleitungsstörungen auf:

   1. QTcF-Intervall >430 ms für Männer und >450 ms für Frauen
   2. PR-Intervall ⩾ 200 ms
   3. Hinweise auf einen atrioventrikulären Block zweiten oder dritten Grades (AVB)
   4. Elektrokardiographischer Nachweis eines vollständigen Linksschenkelblocks (LSB), eines vollständigen Rechtsschenkelblocks (RSB) oder eines unvollständigen Linksschenkelblocks
   5. Intraventrikuläre Leitungsverzögerung mit QRS-Dauer >120 ms
   6. Herzfrequenz <40 Schläge pro Minute
   7. Pathologische Q-Wellen (definiert als >40 ms oder Tiefe >0,4–0,5 mV)
   8. Hinweise auf eine ventrikuläre Vorerregung.