Eficacia, seguridad y tolerabilidad del cambio de EFV/TDF/FTC a BIC/FTC/TAF en adultos con supresión virológica con VIH-1

La dosificación terapéutica del componente de tenofovir disoproxil fumarato (TDF) de ATRIPLA® requiere concentraciones plasmáticas del fármaco que están asociadas con nefrotoxicidad y disminución de la densidad mineral ósea. El fumarato de alafenamida de tenofovir (TAF) tiene un metabolismo único que da como resultado niveles intracelulares más altos del resto fosforilado activo tenofovir-difosfato. En comparación con TDF, la dosis terapéutica de TAF reduce las concentraciones plasmáticas de tenofovir en más del 90 %. Esta reducción en la concentración plasmática da como resultado una disminución de los riesgos renal y óseo. TAF tiene el potencial de mejorar el perfil de eficacia y seguridad de TDF.

Efavirenz, otro componente de ATRIPLA®, está ampliamente asociado con efectos secundarios neuropsiquiátricos, que incluyen trastornos del sueño, depresión y ansiedad. El cambio de Efavirenz a un inhibidor de la integrasa se asocia con mejoras en el estado de ánimo.

Bictegravir (BIC) es un nuevo inhibidor de la integrasa que se administra una vez al día. Se ha demostrado que tiene una potente actividad antiviral, un perfil farmacocinético favorable, buena tolerabilidad y un perfil de resistencia mejorado en comparación con los inhibidores de la integrasa anteriores. En un ensayo de fase 2 que investigó a personas con VIH sin tratamiento previo, bictegravir más emtricitabina y tenofovir alafenamida (BIKTARVY®) versus dolutegravir, más emtricitabina y tenofovir alafenamida mostraron una alta eficacia hasta 24 semanas y ambos regímenes fueron bien tolerados.

Además, se ha demostrado que cambiar a BIKTARVY® a los pacientes con experiencia en HAART no es inferior a la continuación de los regímenes que contienen atazanavir o darunavir, cuando se administraron con lamivudina/abacavir o FTC/TDF.

Los investigadores planean evaluar en un entorno real la eficacia, la seguridad y la tolerabilidad de cambiar del antiguo régimen establecido de comprimido único de ATRIPLA® (EFV/FTC/TDF) a un nuevo régimen de comprimido único de BIKTARVY® (BIC/FTC/ TAF).

Dentro de las limitaciones de un estudio del mundo real, los investigadores han intentado replicar el protocolo del estudio de fase 3 de Gilead Science que evalúa un cambio a BIC/FTC/TAF de dolutegravir más FTC/TAF o FTC/TDF14. Esto tendrá el beneficio potencial de comparar diferentes cambios de régimen, además de agregar potencialmente solidez al cuerpo de datos con respecto a BIC/FTC/TAF.