Vergleichende Wirksamkeit verschiedener Mebendazol-Polymorphe bei der Behandlung von durch den Boden übertragenen Helmintheninfektionen

Mebendazol hat drei polymorphe Formen, die als A, B und C bezeichnet werden. Alle entsprechen den Spezifikationen der US-Pharmakopöe (USP XXI), aber sie haben unterschiedliche physiochemische Eigenschaften (Himmelreich et al., 1977) und unterschiedliche therapeutische Aktivitäten bei experimentell infizierten Mäusen mit Trichinella spiralis-Infektionen (Rodriguez-Caabeiro et al., 1987). Die ursprünglichen Mebendazol-Tabletten, die zur Behandlung von Infektionen beim Menschen verwendet wurden, enthielten mehr als 90 % Polymorph C (Van den Bossche et al., 1982), aber die meisten Arzneibücher spezifizieren derzeit nicht den Anteil an Polymorph C, den eine Mebendazol-Tablette enthalten sollte, und der für die Messung des Wirkstoffs spezifizierte Assay misst alle Polymorphe zusammen. Es gibt Hinweise darauf, dass Polymorph A im Gegensatz zu Polymorph C bei der Behandlung von Hakenwurm- und Peitschenwurminfektionen unwirksam ist (Charoenlarp et al., 1993). Die State Pharmaceutical Manufacturing Corporation von Sri Lanka produziert sowohl 500-mg- als auch 100-mg-Tabletten von Mebendazol gemäß den in der US-Pharmakopöe festgelegten Spezifikationen. Diese Tabletten enthalten eine Mischung der Polymorphe A und C. Es ist möglich, dass eine Erhöhung des Gehalts an Mebendazol-Polymorph C in Einzeldosistabletten die Heilungsraten und die Eizellreduktionsraten verbessern kann, insbesondere bei Hakenwurm- und Peitschenwurminfektionen, bei denen große Unterschiede in der Wirksamkeit beobachtet wurden .