Säkerhet, tolerabilitet och farmakokinetik för oral EC5026 hos friska försökspersoner

Inklusionskriterier:

Varje ämne måste uppfylla alla följande kriterier för att bli registrerad i denna studie:

1. Ämnet är män eller kvinnor 18 till 65 år, inklusive
2. Försökspersonen kan och vill ge skriftligt informerat samtycke för att delta i studien.
3. Försökspersonen anses av utredaren vara vid god allmän hälsa, vilket bestäms av tidigare medicinsk historia, fysiska undersökningsfynd, kliniska laboratorietestresultat och 12-avledningars elektrokardiogram (EKG) resultat.
4. Försökspersonen är villig och kan stanna kvar vid studieenheten från dag -1 till dag 5 och återvända till enheten dag 7 och 14 för ytterligare blodprov och säkerhetsutvärderingar.
5. Försökspersonen har ett kroppsmassaindex på 19,0 till 32,0 kg/m2, inklusive, vid screening.
6. Personen har normalt blodtryck (systoliskt blodtryck 90 till 140 mm Hg, diastoliskt blodtryck 50 till 90 mm Hg) och hjärtfrekvens (vilopuls 45 till 90 slag per minut) utan medicin.
7. Ämnet har en klinisk kemiprofil inklusive elektrolyter, alkaliskt fosfatas (ALP), laktatdehydrogenas, kreatinfosfokinas (CPK), kreatinin och urea inom normalområdet utan medicinering vid screening.
8. Patienten har urinanalysresultat inklusive urinkreatinin inom det normala intervallet.
9. Försökspersonen är icke-rökare eller är villig att avstå från rökning med början 2 veckor före randomiseringen och under hela studien.
10. Ämnet kan läsa, förstå och följa studieinstruktionerna.
11. Manliga försökspersoner och deras kvinnliga partner måste gå med på att använda dubbelbarriärpreventivmedel under studien och i 2 månader efter att ha fått den sista dosen av studieläkemedlet eller tillhandahålla bevis på postmenopausalt tillstånd (minst 1 år) eller kirurgisk sterilitet.
12. Manliga försökspersoner får inte donera spermier under studien och under 12 månader efter att ha fått den sista dosen av studieläkemedlet.
13. Kvinnliga försökspersoner måste vara icke-gravida, icke ammande och antingen postmenopausala i minst 1 år, eller kirurgiskt sterila i minst 3 månader, eller samtycker till att använda dubbelbarriärpreventivmedel från 28 dagar före randomisering och/eller deras senaste bekräftade menstruation före studien randomisering (beroende på vilket som är längst) fram till 2 månader efter utskrivning från kliniken. Kvinnliga försökspersoner kommer att avstå från att använda hormonella preventivmedel under minst 28 dagar innan studiestarten fram till slutet av studiebesöket (EOS) (dag 14). Alla kvinnliga försökspersoner i fertil ålder måste ha ett negativt graviditetstestresultat vid screening och baseline (dag -1).

Exklusions kriterier:

Försökspersoner som uppfyller något av följande kriterier kommer att exkluderas från studien:

1. Patienten har några avvikelser i något av följande: leverfunktionstester, CPK eller urinanalysresultat. Leverfunktionstester, CPK eller urinanalyser kan upprepas efter utredarens gottfinnande, om nödvändigt, för att bekräfta eventuella avvikelser.
2. Försökspersonen har använt alla icke-studieläkemedel, inklusive lågdos aspirin för kardiovaskulär profylax, inom 1 vecka före administrering av studieläkemedlet.
3. Försökspersonen har använt kemoterapimedel eller har en historia av cancer, annat än icke-metastaserande hudcancer som har avlägsnats helt, inom 5 år före screening.
4. Patienten har en historia av bakteriell, svamp- eller virusinfektion som kräver behandling med antibiotika, svampdödande medel eller antivirala medel inom 1 månad före randomisering.
5. Försökspersonen har en förekomst eller historia av perifert ödem under de senaste 5 åren.
6. Ämnet har en historia av kongestiv hjärtsvikt.
7. Patienten har använt läkemedel som är CYP-inducerare eller -hämmare inom 30 dagar efter randomisering (t.ex. cimetidin, paroxetin, fluoxetin, haloperidol, ketokonazol, itrakonazol, flukonazol, erytromycin, klaritromycin).
8. Försökspersonen har använt alla diethjälpmedel, kosttillskott eller livsmedel som är kända för att modulera läkemedelsmetaboliserande enzymer (t.ex. johannesört, grapefruktjuice) inom 14 dagar efter administrering av studieläkemedlet.
9. Försökspersonen har svårt att svälja orala mediciner.
10. Personen har en historia av krampanfall.
11. Försökspersonen har allvarliga psykosociala komorbiditeter som fastställts av huvudutredaren.
12. Försökspersonen har kognitiva eller psykiatriska störningar, eller något annat tillstånd som kan störa efterlevnaden av studieprocedurer och/eller instängd i en studieenhet i 5,5 dagar.
13. Försökspersonen har en historia av drog- eller alkoholmissbruk inom 1 år före screening.
14. Försökspersonen har använt något annat prövningsläkemedel inom 1 månad eller 5 halveringstider, beroende på vilken som är längre, före randomisering.
15. Försökspersonen har använt receptbelagda läkemedel inom 1 månad eller 5 halveringstider, beroende på vilken som är längre, före randomisering.
16. Försökspersonen har använt receptfria läkemedel exklusive rutinmässiga vitaminer, men inklusive megados-vitaminterapi, inom 1 vecka före randomisering.
17. Försökspersonen har donerat och/eller fått blod eller blodprodukter (mer än 450 ml) inom 3 månader före randomisering.
18. Patienten har en närvaro eller historia av aktiv gastrointestinal, njur-, lever- eller koagulerande störning inom 1 månad före randomisering.
19. Patienten har en närvaro eller historia av esofagus- eller gastroduodenal ulceration inom 1 månad före randomisering.
20. Försökspersonen har en familjehistoria med betydande hjärtsjukdom (dvs plötslig död i första gradens släkting; hjärtinfarkt före 50 år)