Farmakokinetisk (PK) undersøgelse af enkeltdosis rosuvastatin og tipranavir/ritonavir hos raske forsøgspersoner

Inklusionskriterier:

• Forsøgspersonerne skal have et kropsmasseindeks (BMI) på 18 til 30 kg/m2 inklusive (BMI = vægt (kg)/[højde (m)]2) og veje mindst 50 kg.
• Mænd eller kvinder i alderen > 18 til < 65 år.

• Kvinder i den fødedygtige alder (WOCBP) må ikke være ammende eller gravide. Alle kvinder i den fødedygtige alder (har ikke nået overgangsalderen eller har gennemgået hysterektomi, bilateral ooforektomi eller tubal ligering) skal have en negativ serumtest af humant choriongonadotropin (HCG) udført ved screening (inden for 24 timer før starten af ​​undersøgelsesdag 1). Kvindelige forsøgspersoner, som ikke er af reproduktionspotentiale (har nået overgangsalderen eller har gennemgået hysterektomi, bilateral ooforektomi eller tubal ligering), eller hvis mandlige partner har gennemgået en vellykket vasektomi med resulterende azoospermi eller har azoospermi af anden grund, er berettigede uden at kræve brug af prævention . Dokumentation af overgangsalderen, sterilisering (hysterektomi, ooforektomi, tubal ligering eller vasektomi) og azoospermi ved patientrapporteret historie er acceptabel. Både mandlige og kvindelige forsøgspersoner med reproduktionspotentiale skal acceptere ikke at deltage i en undfangelsesproces (dvs. aktivt forsøg på at blive gravid eller at befrugte via sæddonation eller in vitro fertilisering), og hvis de deltager i seksuel aktivitet, der kan føre til graviditet , skal den kvindelige forsøgsfrivillige/mandlige partner bruge en form for prævention som specificeret nedenfor, mens den modtager protokolspecificerede medicin(er) og i en måned efter, at medicinen er stoppet. Mandlige forsøgsfrivillige skal bruge en barrieremetode i mindst 3 måneder efter afslutningen af ​​undersøgelsen.

  • Kondomer (han eller kvinde) med eller uden sæddræbende middel
  • Diafragma eller cervikal hætte med sæddræbende middel

Ekskluderingskriterier:

• Anamnese eller aktuelle beviser for enhver væsentlig akut eller kronisk medicinsk sygdom, der inden for efterforskerens skøn ville forstyrre udførelsen eller fortolkningen af ​​undersøgelsen.
• Anamnese med akut eller kronisk pancreatitis.
• Anamnese med diabetes mellitus, hypertriglyceridæmi eller kronisk nyreinsufficiens.
• Påvist eller mistænkt akut hepatitis på tidspunktet for studiestart.
• Aktuel eller nylig (inden for 3 måneder) mave-tarmsygdom, som ville forstyrre udførelsen eller fortolkningen af ​​undersøgelsen.
• Enhver større operation inden for 4 uger efter tilmelding. Enhver gastrointestinal operation, der kan påvirke absorptionen af ​​undersøgelseslægemidlet.
• Donation af blod eller plasma til en blodbank eller i en klinisk undersøgelse (undtagen et screeningsbesøg) inden for 4 uger efter tilmelding.
• Manglende evne til at tolerere oral medicin.
• Manglende evne til at tolerere venepunktur og/eller fravær af sikker venøs adgang.
• Kendt eller mistænkt HIV-infektion eller kronisk hepatitis B-virus (HBV) eller hepatitis C-virus (HCV) infektion
• Kendt aktivt stof- eller alkoholmisbrug, som efter investigatorens opfattelse gør det usandsynligt, at studiedeltagelsen afsluttes.
• Enhver anden fornuftig medicinsk, psykiatrisk og/eller social årsag, som bestemt af efterforskeren.
• Personer med aspartataminotransferase (AST), alaninaminotransferase (ALT) eller bilirubin over den øvre normalgrænse.
• Hæmoglobin < 9,5 g/dL, og blodpladetal < 100.000/mm3.
• Forsøgspersoner med kreatinfosfokinase (CPK) forhøjelse større end 3 gange den øvre normalgrænse.
• Enhver anden klinisk signifikant abnormitet i screeningslaboratoriet (som bestemt af investigator)
• Anamnese med væsentlig lægemiddelallergi, lægemiddeludslæt eller følsomhed over for enhver klasse af lægemidler, der er relevante for undersøgelseslægemidlerne.
• Tidligere eksponering for tipranavir/ritonavir.
• Eksponering for ethvert forsøgslægemiddel inden for 4 uger efter tilmelding og under hele undersøgelsen.
• Enhver tidligere overfølsomhed eller intolerance over for tipranavir eller ritonavir eller enhver anden ingrediens i Aptivus eller Norvir.
• Overfølsomhed over for sulfonamider
• Enhver tidligere overfølsomhed eller intolerance over for rosuvastatin eller ethvert andet indholdsstof i Crestor (rosuvastatin).
• Kendt forhøjede leverenzymer i tidligere kliniske forsøg med enhver forbindelse
• Brug af ethvert middel inden for 2 uger efter dosering, som vides at inducere eller hæmme lægemiddelmetaboliserende enzymer
• Brug af håndkøbsmedicin, herunder antacida, alternative naturlægemidler eller receptpligtig medicin, der efter investigatorens mening kan forstyrre absorptionen, distributionen eller metabolismen af ​​TPV, RTV eller rosuvastatin inden for 14 dage efter studieadgang.