1. fázis, nyílt kísérlet az OPB-51602 biztonságosságának meghatározására előrehaladott rákos betegeknél

Bevételi kritériumok:

1. ≥ 18 év feletti férfi vagy női alanyok
2. Patológiailag igazolt előrehaladott rák, amely rezisztens vagy refrakter a standard terápiára, vagy amelyre nem áll rendelkezésre standard gyógyító terápia
3. Legalább 4 hét az előző kemoterápia, sugárterápia vagy vizsgálati szer utolsó adagja óta.
4. Az alanyoknak fel kell gyógyulniuk a korábbi terápia káros hatásaiból a ≤ 1. fokozatba való felvételkor (kivéve az alopeciát)
5. ECOG teljesítmény állapota ≤ 1
6. Várható élettartam ≥ 3 hónap a vizsgálatba való belépés után

7. Megfelelő szervi működés, az alábbiak szerint:

   • A szérum kreatinin szintje <1,5-szerese a normál felső határának (ULN)
   • Az aszpartát aminotranszferáz és alanin aminotranszferáz szintje ≤ 3,0 x ULN (≤ 5,0 x ULN ismert májmetasztázis jelenlétében)
   • Összes bilirubin ≤ 1,5 x ULN
   • Az alkalikus foszfatáz szintje ≤ 2,5 x ULN (≤ 5 x ULN csontáttét jelenlétében)
   • Abszolút neutrofilszám ≥ 1500/mm³ (≥ 1,5 x 10⁹/L)
   • Thrombocytaszám ≥ 100 000/mm³ (≥ 100 x 10⁹/L)
   • Hemoglobin ≥ 9 g/dl
8. Fogamzóképes nőknél (WOCBP) negatív szérum terhességi teszt eredménye a szűréskor és negatív vizelet terhességi teszt az 1. napon
9. A WOCBP-nek vagy azoknak a férfiaknak, akiknek szexuális partnere WOCBP, meg kell állapodniuk abban, hogy 2 megfelelő fogamzásgátlási módszert alkalmaznak
10. A protokoll-specifikus szűrési eljárások elvégzése előtt az alanyoknak alá kell írniuk és keltezniük kell az IRB által jóváhagyott ICF-et.

Kizárási kritériumok:

1. Kontrollálatlan egyidejű betegség, beleértve a folyamatban lévő vagy aktív fertőzést, az ellenőrizetlen magas vérnyomást vagy bármely más olyan állapotot, amely növelheti az alany biztonsági kockázatát.
2. Megváltozott mentális állapot, pszichiátriai betegség vagy szociális helyzet, amely korlátozhatja a tanulmányi követelményeknek való megfelelést és/vagy megzavarhatja a vizsgálati eredmények értelmezését.
3. Humán immunhiány vírus, hepatitis B vagy hepatitis C által okozott ismert fertőzés.
4. Ismert agyi metasztázis, amelyet nem kezeltek és legalább 4 hétig stabil, vagy leptomeningeális betegségben szenvedő alanyok.
5. Azok az alanyok, akik nem képesek lenyelni az orális gyógyszereket, vagy olyan emésztőrendszeri betegségekben szenvednek, amelyek megzavarhatják az orális gyógyszerek felszívódását.
6. A vizsgálati gyógyszer első kézhezvételétől számított 28 napon belüli jelentős műtéti előzmény. Az alanyoknak minden műtét után teljesen felépültnek kell lenniük.
7. Szoptató vagy terhes nők
8. Bármilyen egyéb betegség, anyagcserezavar, fizikális vizsgálati vagy klinikai laboratóriumi lelet, amely a vizsgáló véleménye szerint ellenjavallt egy vizsgált gyógyszer alkalmazását, vagy amely a kezelés alatt álló szövődmények túlzott kockázatát teheti ki.