Estudio de PK/PD, Seguridad y Tolerabilidad de LIK066 en Pacientes con Función Renal Disminuida.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

La Cmax se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

Tmax se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

El AUCtau se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

AUClast se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. AUClast es similar a AUCtau en el Día 1 ya que Tlast para el Día 1 = 24 horas (tau = 24 horas); por lo tanto, AUClast no se informa para el Día 1; sin embargo, se informa para el Día 7, ya que Tlast es diferente de 24 horas. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

AUCinf se determinó usando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. AUCinf es un parámetro de dosis única y, por lo tanto, se presenta solo el Día 1, después de la primera dosis de LIK066. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

T1/2 se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. T1/2 solo se informa en el día 7, ya que hubo un muestreo de ~5 vidas medias después de la dosis del día 7 de LIK066. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

CL/F se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. Dado que el día 7 representó el estado estacionario de LIK066 en el estudio, el parámetro de eliminación del estado estacionario calculado apropiadamente fue CLss/F y se presentó. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de plasma se recolectaron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida y espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

Vz/F se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. Solo se realizó análisis descriptivo.

Las muestras de FC de orina se recogieron el día 1 y el día 7 y se analizaron para determinar las concentraciones de LIK066 utilizando ensayos validados de cromatografía líquida-espectrometría de masas en tándem (LC MS/MS). El método tendrá un LLOQ de al menos 5 ng/mL para LIK066. Las concentraciones se expresaron en unidades de masa por volumen y se refirieron a las concentraciones plasmáticas de LIK066.

CLr se determinó utilizando los tiempos de muestreo reales registrados y métodos no compartimentales para evaluar el efecto de un tratamiento de 7 días con LIK066 en sujetos con función renal disminuida en comparación con aquellos con función renal normal. Solo se realizó análisis descriptivo.